2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):硝酸酯類藥物的特點

2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):硝酸酯類藥物的特點

硝酸酯藥物主要是以下三種：硝酸甘油（NG)、二硝酸異山梨醇酯（消心痛ISDN)、5-單硝異山梨醇酯（ISMN)。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可用于不同的給藥途徑，形成不同制劑，以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。通常有5種給藥途徑：

（1)舌下含片（NG，ISDN)

（2)口腔噴霧（NG，ISDN)

（3)口服（ISDN，ISMN，NG)

硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型。

硝酸異山梨酯：生物利用度為20～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用（濃度很快升高后又很快下降，頭痛)。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國外應(yīng)用較多。

單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝醫(yī)學(xué)全在.線網(wǎng).站.搜集，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。有3種劑型包括普通、緩釋和控釋劑型。

（4)靜脈（NG，ISDN)

（5)皮膚（NG，ISDN)

單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑，那么是否有必要制成靜脈制劑ISMN無肝首過效應(yīng)，生物利用度100%，半衰期長達4～5小時醫(yī)學(xué).全.在.線,提供.，作用時間長。ISMN無生物利用度的問題，靜脈達穩(wěn)態(tài)濃度時間長（24小時)，常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難；另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度，靜脈4mg/h要1.5～2小時才能達到有效的治療濃度，起效落后于一次性口服10mg.由此可見單硝酸異山梨酯靜脈給藥價值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸異山梨酯靜脈制劑更能滿足臨床治療需要。

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