脂肪
氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣，為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為
塞替派(Thiotepa)和替派(Tepa)。
塞替派(Thiotepa}結(jié)構(gòu)中氮雜環(huán)丙環(huán)基團(tuán)可分別與核苷酸中的腺嘌呤、鳥瞟呤的3-N和7-N進(jìn)行烷基化，生成塞替派-DNA的烷基化產(chǎn)物，為細(xì)胞周期非特異性藥物，對增殖細(xì)胞的各個(gè)時(shí)期均有影響。
塞替派由于含有體積較大的硫代磷�；�，而脂溶性大，塞替派對酸不穩(wěn)定，不能口服，在胃腸道吸收較差，須通過靜脈注射給藥。本品進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布到全身，在肝臟中很快被肝臟細(xì)胞色素 P450酶系代謝生成替派，而發(fā)揮作用，因此塞替派可認(rèn)為是替派的前體藥物。塞替派可直接注射人膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物，此外主要還用于治療卵巢癌、乳腺癌和消化道癌。
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