在有機(jī)合成的烷基化反應(yīng)中，由于甲磺酸酯基的存在，使C—O鍵之間變得活潑，成為應(yīng)用較廣的烷基化反應(yīng)試劑。鑒于氮芥類藥物作用機(jī)制的發(fā)現(xiàn)，使得磺酸酯類藥物備受關(guān)注，在研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)1～8個(gè)次甲基的雙甲磺酸酯是具有抗腫瘤活性雙功能的烷化劑，其中活性最強(qiáng)的為4個(gè)次甲基的化合物
白消安(Busulfan)。
白消安(Busulfan)是雙功能烷化劑，在體內(nèi)由于甲磺酸酯基有較好的離去性質(zhì)，使c—O鍵斷裂和與細(xì)胞內(nèi)多種成分反應(yīng)，也可以與DNA分子中鳥嘌呤核苷酸的N-7烷基化產(chǎn)生交聯(lián);還可以與
氨基酸及蛋白質(zhì)中的巰基反應(yīng)，從分子中除去其S原子。以半
胱氨酸為例，自消安和它反應(yīng)后使其硫原子雙烷基化，生成環(huán)狀硫化合物，在體內(nèi)分解為四氫噻吩和2-氨基丙烯酸，經(jīng)進(jìn)一步代謝后生成3一羥基四氫噻吩-1，1-二氧化物和丙酮酸。
白消安在氫氧化鈉溶液中可水解生成丁二醇，再
脫水生成具有乙醚樣特臭的四氫呋喃。
由于甲磺酸酯的特點(diǎn)，白消安口服吸收良好，吸收后迅速分布到各組織中去。在體內(nèi)甲磺酸酯經(jīng)代謝后生成甲磺酸，自尿中緩慢排出，代謝速度比較慢，24h排出不足50%，反復(fù)用藥可引起蓄積。臨床上白消安主要用于治療
慢性粒細(xì)胞白血病，其治療效果優(yōu)于放射治療，主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)及骨髓抑制。
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