2015年藥理學(xué)考點(diǎn)解析—抗麻風(fēng)病藥之氨苯砜
氨苯砜(Dapsone)為砜類(sulfones)抗麻風(fēng)病藥，是目前治療麻風(fēng)病最重要的一類藥物，砜類抗麻風(fēng)病藥還有苯丙砜(Solasulfone)、醋氨苯砜(Acedapson)，該二藥必須在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氨苯砜或乙酰氨苯砜才能發(fā)揮抗麻風(fēng)病作用。
【體內(nèi)過程】氨苯砜口服吸收快而完全，用藥后2—8h血藥濃度達(dá)峰值，血藥濃度一般為10一15μg/ml�？蓮V泛分布于全身組織和體液中，皮膚、肌肉、肝臟和腎臟的藥物濃度較高，藥物可選擇性濃集于有病變的皮膚部位。
【藥理作用】氨苯砜選擇性地作用于麻風(fēng)桿菌，對(duì)麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)其他微生物幾無作用。
【臨床應(yīng)用】氨苯砜是治療麻風(fēng)病的首選藥。
【不良反應(yīng)】氨苯砜較易引起溶血和發(fā)紺，偶爾可出現(xiàn)溶血性貧血�？芍孪婪磻�(yīng)、頭痛、藥物熱、藥疹等。用藥劑量過大可致肝損傷和剝脫性皮炎。治療早期或增量過快可出現(xiàn)麻風(fēng)病癥狀加重反應(yīng)，即“砜綜合征”，表現(xiàn)為發(fā)熱、周身不適、剝脫性皮炎、肝壞死和貧血等。此時(shí)應(yīng)減量或改用其他抗麻風(fēng)病藥�！绊烤C合征”可用沙利度胺或糖皮質(zhì)激素類藥物治療。
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