將β-氯乙基與亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物。由于N-亞硝基的存在，使得與亞硝基的氮原子與相鄰碳之間的鍵變得不穩(wěn)定，在生理pH環(huán)境下易發(fā)生分解，生成親核試劑與DNA發(fā)生烷基化，達到治療的作用。在亞硝基脲類藥物的上述作用機制中，亞硝基所表現(xiàn)的化學性質，也決定了其化學的穩(wěn)定性。亞硝基脲藥物在酸性和堿性溶液中相當不穩(wěn)定，分解時可放出氮氣和
二氧化碳。
卡奠司汀(Carmustine)具有β-氯乙基亞硝基脲的結構單元，由于結構中的β-氯乙基具有較強的親脂性，易通過血腦屏障進入腦脊液中，因此，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及
惡性淋巴瘤等治療，且與其他抗腫瘤藥物合用時可增強療效。但有遲發(fā)性和累積性骨髓抑制的副作用。
亞硝基脲藥物在酸l生和堿性溶液中相當不穩(wěn)定，分解時可放出氮氣和二氧化碳。靜脈注射
卡莫司汀后迅速分解�；瘜W半衰期5rain，生物半衰期15～30min�？就】赏ㄟ^血腦屏障，由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性，可能有肝腸循環(huán)。96h有60%～70%由腎排出(其中原型不到1%)，1%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。
司莫司汀(Semustine)若以甲環(huán)己基取代環(huán)己基得到，其抗腫瘤療效優(yōu)于卡莫司汀和
洛莫司汀，且毒性較低，臨床用于腦瘤、肺癌和胃腸道腫瘤。
司莫司汀口服吸收迅速，在胃中迅速分解進入血液，并分解為氯乙基及4一甲基環(huán)已基兩部分，用藥后10min，血漿中即可出現(xiàn)此兩種物質，1～3h環(huán)己基部分達最大值，6h氯乙基部分達最高峰值。司莫司汀分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%～30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48h后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，此外亦經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時隨C0：排出。
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