公共營養(yǎng)師三級輔導(dǎo):寡糖的合成研究
合成研究
寡糖分子結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性多年來一直是對合成化學(xué)家的嚴(yán)峻挑戰(zhàn)m.payment-defi.com。由于糖分子中存在多個(gè)性質(zhì)相似的羥基基團(tuán),同時(shí)糖苷鍵在形成過程中還可以產(chǎn)生a和β兩種異構(gòu)體因此糖的合成化學(xué)中兩個(gè)最基本的問題一直是控制反應(yīng)的區(qū)域選擇性和立體選擇性。在這兩個(gè)方面,過去己進(jìn)行了大量深入細(xì)致和系統(tǒng)的研究。
在寡糖的合成中,為了在糖環(huán)上定位地引入糖營鍵和各種官能團(tuán),首先必須對糖環(huán)上的各個(gè)羥基用不同性質(zhì)的保護(hù)基團(tuán)先行保護(hù),然后再逐次選擇性地脫去保護(hù)基并分別先后定位地引入糖基或其它功能團(tuán),在完成合成之后脫去所有的保護(hù)基團(tuán)。
目前,己發(fā)展出的各類保護(hù)基團(tuán)達(dá)數(shù)百種之多,它們分別對糖環(huán)上不同部位的羥基具有選擇性,而它們脫去反應(yīng)的條件和所需要的試劑也明顯不同,因此,完全可以根據(jù)寡糖合成路線的需要;先后很方便地引入并選擇性地脫去各個(gè)保護(hù)基團(tuán)。這些進(jìn)展大大地提高了現(xiàn)代寡糖合成的效率和質(zhì)量。除了上述保護(hù)與脫保護(hù)策略外,寡糖合成策略還有:逐步縮合定向合成、固相合成、寡糖的酶促合成等。
糖分子與藥物分子進(jìn)行偶聯(lián)的合成方法也多種多樣,總的來說包括以下幾種方法:
(1)形成糖苷鍵。該方法在藥物分子與糖分子的偶聯(lián)中應(yīng)用最廣,包括形成氧苷鍵、硫苷鍵、碳苷鍵及氮苷鍵,其中形成氧苷鍵最為常見。(2)形成酯鍵。(3)形成酰胺鍵。而后兩種方法的缺點(diǎn)是所形成的化學(xué)鍵往往不是太穩(wěn)定,在一些酸堿環(huán)境中容易斷裂。
近十余年來對糖苷及寡糖化學(xué)合成的方法學(xué)研究進(jìn)步顯著,先后出現(xiàn)了許多效果良好的合成方法。但是總的來看,從收率及立體選擇性的角度考察,尚無一種十分有效且具有廣泛適應(yīng)性的方法,最近發(fā)展起來的酶催化及酶法與化學(xué)法相結(jié)合的糖基化反應(yīng)可能會(huì)有新的突破。未來糖復(fù)合物的化學(xué)合成大致有兩個(gè)發(fā)展方向,一是選擇一條具有普遍適用性的方法,如一種高活性的糖基供體或反應(yīng)促進(jìn)劑;二是針對每一種糖的結(jié)構(gòu)與性質(zhì),發(fā)展一種特定的方法供選擇。但無論如何糖復(fù)合物在醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域有著十分廣闊的應(yīng)用前景,因此無論是從自然界中繼續(xù)發(fā)掘有生物活性的糖復(fù)合物,還是通過有機(jī)合成篩選出具有更好生物活性的糖復(fù)合物,都是十分有意義的研究工作醫(yī)學(xué)全在線m.payment-defi.com。
研究展望
一般是由3-10個(gè)單糖分子通過糖苷鍵連接而成的,由于多糖的分子量大,粘度大,擴(kuò)散困難以及結(jié)構(gòu)復(fù)雜等原因,使多糖的吸收受到阻礙,應(yīng)用范圍受到限制。而寡糖由于其分子量相對較小,結(jié)構(gòu)比較簡單,使得其溶解性增強(qiáng),穩(wěn)定性和安全性得到提高,同時(shí)許多多糖鏈在經(jīng)過不同形式的斷裂后,其原有的活性得到提高,并且寡糖還具有低毒性的特征,這是許多多糖與天然活性物質(zhì)所不能比擬的,因此對寡糖的研究日益引起人們的重視。
寡糖的諸多生物學(xué)功能決定了它在醫(yī)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。近些年來對寡糖的生物活性研究的非常多,表現(xiàn)在免疫調(diào)節(jié)功能、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、抗凝血、抗血栓、降血糖、降血脂等多種作用。寡糖作為一類新的生理活性物質(zhì),在營養(yǎng)與保健、疾病診斷與防治方面的應(yīng)用有著極大潛力。
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