通用名 | 注射用異環(huán)磷酰胺 |
曾用名 | |
英文名 | IFOSFAMIDE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG YIHUANLINXIAN'AN |
藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。 |
藥理毒理 | 本品在體外無(wú)抗癌活性,進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞0返娑鹱饔。其作用機(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣,對(duì)多種腫瘤有抑制作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時(shí);按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時(shí)?山(jīng)肝降解,活性代謝產(chǎn)物僅少量通過(guò)血腦屏障。經(jīng)腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2 時(shí), 61%以原形排出;按體表面積一次靜注1.2~2.4g/m2 時(shí), 僅12%~18%以原形排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。 |
用法用量 | 單藥治療 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.5g/m2,連續(xù)5日為一療程。
聯(lián)合用藥 靜脈注射按體表面積每次1.2~2.0g/m2,連續(xù)5日為一療程。
每一療程間隙3~4周。500~600mg/m2。
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不良反應(yīng) | (1)骨髓抑制:白細(xì)胞減少較血小板減少為常見(jiàn),最低值在用藥后1~2周,多在2~3周后恢復(fù)。對(duì)肝功有影響。胃腸道反應(yīng):包括食欲減退、惡心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。
(2)泌尿道反應(yīng):可致出血性膀胱炎,表現(xiàn)為排尿困難、尿頻和尿痛、可在給藥后幾小時(shí)或幾周內(nèi)出現(xiàn),通常在停藥后幾天內(nèi)消失。
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性:與劑量有關(guān),通常表現(xiàn)為焦慮不安、神情慌亂、幻覺(jué)和乏
等。少見(jiàn)暈厥、癲癇樣發(fā)作甚至昏迷。
(4)少見(jiàn)的有一過(guò)性無(wú)癥狀肝腎功能異常;若高劑量用藥可因腎毒性產(chǎn)生代謝性酸中毒。罕見(jiàn)心臟和肺毒性。
(5)其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、惡心和嘔吐等。注射部位可產(chǎn)生靜脈炎。
(6)長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生免疫抑制、垂體功能低下、不育癥和繼發(fā)性腫瘤。
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禁忌癥 | 嚴(yán)重骨髓抑制患者、 對(duì)本品過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
注意事項(xiàng) | (1)本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性,應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水,大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿,同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。
(2)低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。
(3)本品水溶液不穩(wěn)定,須現(xiàn)配現(xiàn)用。
(4)用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞,血小板和肝腎功能測(cè)定。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)先前應(yīng)用順鉑患者,可加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制、神經(jīng)毒性和腎毒性。
(2)同時(shí)使用抗凝血藥物,可能導(dǎo)致出血危險(xiǎn)。
(3)同時(shí)使用降血糖藥,可增強(qiáng)降血糖作用。
(4)與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)酌情減量。
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藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密閉,在30℃以下保存。 |
包裝 | (1)0.5g (2)1.0g |
有效期 | |