| 通用名 | 司莫司汀膠囊 |
| 曾用名 | 甲環(huán)亞硝脲 |
| 英文名 | SEMUSTINE CAPSULES |
| 拼音名 | SIMOSITING JIAONANG |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，
對G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一
為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA
及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲�；糠肿�?yōu)楫惽杷?
酯，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲�；饔�，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨
酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白
使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥
性。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標(biāo)記氯乙基部分及4-
甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯
部分6小時達(dá)峰濃度，環(huán)乙基部分3小時達(dá)峰濃度，本品與血漿蛋白結(jié)合，存在
肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)
時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相
當(dāng)強(qiáng)的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿
中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。
與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。 |
| 用法用量 | 口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。 |
| 不良反應(yīng) | 骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在
4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可
有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫
發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及鏡子缺乏。 |
| 禁忌癥 | 對本藥過敏的病人。 |
| 注意事項 | 骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素
氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。
老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。
本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后
三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。
預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 |
| 兒童用藥 | 口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重復(fù)。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 選用本品進(jìn)行化療時應(yīng)避免同時聯(lián)合其它對骨髓抑制較強(qiáng)的藥物。 |
| 藥物過量 | 目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現(xiàn)骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細(xì)
胞集落刺激因子。 |
| 貯藏 | 遮光、密封、冷凍保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
