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| 通用名 | 氟尿嘧啶栓 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL SUPPOSITORY |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING SHUAN |
| 藥品類別 | 抗代謝類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學 本品在體外有較強的細胞毒作用，在體內(nèi)對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內(nèi)經(jīng)酶轉變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。 本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。 毒理學 |
| 藥代動力學 | 本品進入系統(tǒng)后，易進入細胞并分布于全身各組織，也可進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代謝為一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶，而后進一步代謝為α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2。 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10分~20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%~30%，60%~80%分解后以CO2形式從呼吸道排出。 |
| 適應癥 | 直腸癌。 |
| 用法用量 | 病人取側臥位，將栓劑塞入肛門，深度根據(jù)具體癌腫部位而定。于手術前10天開始用藥。一次1粒，每日早晨和睡前各用藥一次，療程10天。 |
| 不良反應 | 1．接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑（可恢復）。 2．白細胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學不良反應。 |
| 禁忌癥 | 孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女；對本品過敏的病人。 |
| 注意事項 | 1．肝腎功能不良、感染（如水痘患者）、心臟病慎用。 2．用藥期間應定期檢查血象。 3．用藥期間出現(xiàn)毒性反應，立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。 本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在后則產(chǎn)生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小時～6小時后再用氟尿嘧啶則產(chǎn)生抗腫瘤協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氟尿嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | ||||||||
| 英文名 | FLUOROURACIL | ||||||||
| CAS No. | 51-21-8 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C4H3FN2O2 | ||||||||
| 分子量 | 130.08 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶注射液、氟尿嘧啶軟膏、氟尿嘧啶凝膠 |
