| 通用名 | 氟尿嘧啶凝膠 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL GEL |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING NINGJIAO |
| 藥品類別 | 外科用藥及消殺用藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色透明的凝膠。 |
| 藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品在體外有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用，在體內(nèi)對(duì)多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體
內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動(dòng)中心形成共價(jià)結(jié)合，使
該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導(dǎo)致DNA的生物合成受阻；此外，它還
可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功
能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及
甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性
發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。
本品對(duì)增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用，對(duì)S期細(xì)胞特別明顯，但它同時(shí)又可延緩G1期細(xì)胞
向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 用14C同位素標(biāo)記進(jìn)行人的經(jīng)皮吸收研究結(jié)果表明，整個(gè)面頸部單次涂藥5%制劑1g（含
藥50mg）并保留12小時(shí)，約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收；如每天涂藥兩次（含藥為
100mg），其進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的藥量為5mg～6mg。
本品吸收進(jìn)入系統(tǒng)后，易進(jìn)入細(xì)胞并分布于全身各組織，也可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代
謝為一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為
氟二氫尿嘧啶，而后進(jìn)一步代謝為? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。
本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑
制其代謝，使半衰期延長(zhǎng)。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼
吸道排出。
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| 適應(yīng)癥 | 光線性角化、日光性唇炎、博溫病、Queyrat紅斑增殖病、博溫樣丘疹病、尖銳濕疣、
白癜風(fēng)、淀粉樣變苔蘚、播散性表淺性汗孔角化癥、尋常疣、扁平疣、銀屑病、著色性干皮
病、表淺性基底細(xì)胞上皮瘤等。
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| 用法用量 | 外用，一日1次～2次涂患處。 |
| 不良反應(yīng) | （1）局部的不良反應(yīng)有：接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼
痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑（可恢復(fù)）。
（2）白細(xì)胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學(xué)不良反應(yīng)。
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| 禁忌癥 | 孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女；對(duì)本品過(guò)敏的病人。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）面部損害涂藥時(shí)注意色素沉著，治療前告訴患者，以避免醫(yī)療糾紛。
（2）角化明顯的疾病可提高給藥濃度。
（3）用藥期間應(yīng)定期檢查血象。
（4）肝腎功能不良、感染、水痘、心臟病等慎用。
（5）不可用于粘膜。
（6）用藥期間出現(xiàn)毒性反應(yīng)，立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。
本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在后則產(chǎn)生抵抗；
反之，先用甲氨蝶呤，4小時(shí)～6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則產(chǎn)生抗腫瘤協(xié)同作用。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
