| 通用名 | 氨魯米特片 |
| 曾用名 | 氨基導(dǎo)眠能 |
| 英文名 | AMINOGLUTETHIMIDE TABLETS |
| 拼音名 | ANLUMITE PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 激素類(lèi)及抗激素類(lèi)抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個(gè)不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到
藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种?
腎上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周?chē)M織中具有強(qiáng)力的芳香化酶抑制作用，阻止
雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に�。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、
肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來(lái)。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用
大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對(duì)抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用，所以
使用本品的同時(shí)合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 健康成人口服本品500mg后1.5小時(shí)，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿
半衰期為12.5小時(shí)，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值
為86.2ml/分，藥物在體內(nèi)細(xì)胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結(jié)合率為
21.3%～25.0%。用藥后占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產(chǎn)物主要為N-
乙�；铮�4%～25%，其余代謝產(chǎn)物為N-甲酰化物及硝基導(dǎo)眠能。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽(yáng)性效果更好。對(duì)乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。
也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。 |
| 用法用量 | 開(kāi)始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后無(wú)明顯不良反應(yīng)可增加劑量，每次
250mg，一日3～4次，但每日劑量不超過(guò)1000mg。口服8周后改為維持量，每次250mg，
一日2次。使用本品期間應(yīng)同時(shí)口服氫化可的松，開(kāi)始每次20mg，一日4次，1～2周
后減量為每次20mg，一日2次。 |
| 不良反應(yīng) | 可出現(xiàn)嗜睡、困倦、乏力、頭暈等中樞神經(jīng)抑制作用，一般4周左右逐漸消失。皮
疹常發(fā)生在用藥后10～15天，多可自行消退。少數(shù)病人有食欲不振、惡心、嘔吐和腹
瀉。偶可出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少和甲狀腺功能減退。 |
| 禁忌癥 | 抗腫瘤內(nèi)分泌藥物，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。合并感染、未控制的糖尿
病患者不宜使用。對(duì)本品嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 本品為芳香化酶抑制劑，用于絕經(jīng)后的晚期乳腺癌，不適用于絕經(jīng)前患者。不宜與
他莫昔芬合用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 同時(shí)應(yīng)用香豆類(lèi)抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松時(shí)可增加本品的代謝速度，應(yīng)注意
觀察。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
