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卡馬西平膠囊

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名卡馬西平膠囊
曾用名酰胺咪嗪膠囊, 痛痙寧膠囊
英文名CARBAMAZEPINE CAPSULES
拼音名KAMAXIPING JIAONANG
藥品類別抗癲癇藥
性狀本品內(nèi)容物為白色或幾乎白色粉末。(藥典尚未規(guī)定)
藥理毒理本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥?R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、 抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作 用的機制可能分別在于:1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制 異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。 4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
藥代動力學口服吸收緩慢、不規(guī)則?诜400mg后4~5小時血藥濃度達峰值, 血藥峰值為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩(wěn)態(tài)血藥濃 度的時間為8~55小時。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合 率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化 卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時 T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。 主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳 汁。
適應癥1. 復雜部分性發(fā)作(亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎)、全身強直-陣孿性 發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿 或失神張力發(fā)作無效。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期 預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng) 痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3. 預防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或 不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥, 可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病, 頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。*6. 不寧腿綜合癥(Ekbom綜 合征),偏側(cè)面肌痙孿。*7. 酒精癖的戒斷綜合征。
用法用量成人常用量 1. 抗驚厥,開始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日 增加0.1g,直到出現(xiàn)療效為止;維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最 高量每日不超過1.2g。 2. 鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g, 直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。 3. 尿崩癥,單 用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。 4. 抗燥狂或抗 精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15 歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲 每日不超過1g,少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 小兒常用量 抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達 每日10 mg/kg,必要時增至20 mg/kg,維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12 μg/kg,一般為按 體重10~20 mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;6~12歲兒童第一日0.1g,服2次,隔周增 加0.1g至出現(xiàn)療效;維持量調(diào)整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4 次服用。
不良反應1. 較常見的不良反應是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應,表現(xiàn)為視力模糊、復視、 眼球震顫。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約 10~15%。3.較少見的不良反應有變態(tài)反應,Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解 癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、 皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力)。4. 罕見的不良反應有腺體病,心律失常或房室 傳導阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、 顫 、幻視),過敏性肝炎 ,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神 經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減 退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。 偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
禁忌癥禁用:有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全 等病史者。
注意事項 1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查:全血細 胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵,應經(jīng)常復查達2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼 科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加, 應注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人,本品用量應逐漸遞增,治 療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥:肝中毒 或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時, 如果疼痛完全緩解,應每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應,漏服時應盡快補服, 不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補足。10.下列情況應慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心 病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素 分泌異;蚱渌麅(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用; 本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。
兒童用藥本品可用于各年齡段兒童,具體參考[用法用量]。
老年患者用藥老年患者對本品敏感者多,?梢鹫J知功能障礙、激越、不安、、 焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。
藥物相互作用1.與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的 危險增加,有可能使后者療效降低。 2. 與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導 作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調(diào)整藥 量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。 4.由于本品的肝酶誘導作用,與氯 磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后 葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、 環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬 西平對肝代謝酶的正誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體 酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。6.與多西環(huán)素(強力霉素)合 用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin) 以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出 現(xiàn)毒性反應。8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的 代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應。9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10. 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡, 兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的 類型。11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和 苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。
藥物過量可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治 療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中 毒時可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況,采取相應措施。
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名卡馬西平
化學名5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺
拼音名KAMAXIPING
英文名CARBAMAZEPINE
CAS No.298-46-4
結(jié)構式
分子式C15H12N2O
分子量236.27
規(guī)  格 
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