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| 通用名 | 卡馬西平膠囊 |
| 曾用名 | 酰胺咪嗪膠囊, 痛痙寧膠囊 |
| 英文名 | CARBAMAZEPINE CAPSULES |
| 拼音名 | KAMAXIPING JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗癲癇藥 |
| 性狀 | 本品內(nèi)容物為白色或幾乎白色粉末。（藥典尚未規(guī)定） |
| 藥理毒理 | 本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥�？R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、 抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作 用的機制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制 異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。 4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收緩慢、不規(guī)則�？诜�400mg后4～5小時血藥濃度達峰值， 血藥峰值為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩(wěn)態(tài)血藥濃 度的時間為8~55小時。生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合 率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化 卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時 T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時。 主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳 汁。 |
| 適應癥 | 1. 復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性 發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿 或失神張力發(fā)作無效。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期 預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng) 痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3. 預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或 不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥， 可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病， 頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。*6. 不寧腿綜合癥（Ekbom綜 合征），偏側(cè)面肌痙孿。*7. 酒精癖的戒斷綜合征。 |
| 用法用量 | 成人常用量 1. 抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日 增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最 高量每日不超過1.2g。 2. 鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g， 直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。 3. 尿崩癥，單 用時一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。 4. 抗燥狂或抗 精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15 歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲 每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 小兒常用量 抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達 每日10 mg/kg，必要時增至20 mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12 μg/kg，一般為按 體重10~20 mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.1g，服2次，隔周增 加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4 次服用。 |
| 不良反應 | 1. 較常見的不良反應是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應，表現(xiàn)為視力模糊、復視、 眼球震顫。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約 10~15%。3.較少見的不良反應有變態(tài)反應，Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解 癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、 皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力）。4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室 傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、 顫 、幻視），過敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神 經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減 退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。 偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。 |
| 禁忌癥 | 禁用：有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全 等病史者。 |
| 注意事項 | 1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查：全血細 胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵，應經(jīng)常復查達2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼 科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加， 應注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治 療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒 或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時， 如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服， 不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心 病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素 分泌異�；蚱渌麅�(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用； 本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。 |
| 兒童用藥 | 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者對本品敏感者多，�？梢鹫J知功能障礙、激越、不安、、 焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。 |
| 藥物相互作用 | 1.與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的 危險增加，有可能使后者療效降低。 2. 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導 作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調(diào)整藥 量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險增加。 4.由于本品的肝酶誘導作用，與氯 磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后 葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、 環(huán)孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬 西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調(diào)整，改用僅含孕激素（黃體 酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。6.與多西環(huán)素（強力霉素）合 用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調(diào)整用量。7.紅霉素與醋竹桃霉素（troleandomycin） 以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出 現(xiàn)毒性反應。8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的 代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應。9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。10. 與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡， 兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的 類型。11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和 苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。 |
| 藥物過量 | 可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治 療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中 毒時可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況，采取相應措施。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 卡馬西平 | ||||||||
| 化學名 | 5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | KAMAXIPING | ||||||||
| 英文名 | CARBAMAZEPINE | ||||||||
| CAS No. | 298-46-4 | ||||||||
| 結(jié)構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C15H12N2O | ||||||||
| 分子量 | 236.27 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 卡馬西平片 |
