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甲磺酸培高利特片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名甲磺酸培高利特片
曾用名 
英文名PERGOLIDE MESYLATE TABLETS
拼音名JIAHUANGSUAN PEIGAOLITE PIAN
藥品類別中樞興奮藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理1.藥理研究:培高利特為一典型的中樞神經(jīng)突觸后多巴胺受體激動劑,能明顯抑制垂體前葉釋放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠腦內(nèi)多巴胺代謝轉(zhuǎn)化,從而降低腦內(nèi)3,4二羥基苯乙酸含量,使黑質(zhì)紋狀體損傷的大鼠產(chǎn)生對側(cè)旋轉(zhuǎn)反應(yīng);增加小鼠自主活動能力和攀爬行為,引起大鼠和豚鼠的刻板化運動,以及對抗猴中腦背蓋腹側(cè)損傷引起的自發(fā)性震顫。 2.毒理研究: 急性毒性雌性小鼠口服LD50為81.8mg/㎏,雄性小鼠口服LD50為61.7mg/㎏。 大鼠口服給藥6個月長期毒性試驗顯示,本品能引起劑量依賴性的自主活動能力和應(yīng)激性增加,體重增長速度減慢,能明顯增加雌鼠卵巢重量,停藥后,體重增加速度及卵巢重量均恢復(fù)正常。本品對大鼠的血液學(xué)、血液生化學(xué)及其它臟器及組織病理學(xué)等指標(biāo)均無明顯影響。狗口服給藥三個月,無明顯毒性反應(yīng)。微生物回復(fù)突變試驗,小鼠微核試驗,體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗,結(jié)果顯示本品無致突變效應(yīng)。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效應(yīng)。
藥代動力學(xué)Wistar 大鼠皮下注射1mg/㎏14C標(biāo)記的甲磺酸培高利特血藥濃度很快達(dá)到高峰,并維持12小時以上?诜辔负,很快從胃腸道吸收分布于所有組織中,維持24小時以上。72小時后放射活性53.3%由糞便中排出,16.6%由尿中排出,67%由尸體中檢出。
適應(yīng)癥本品為一多巴胺受體激動劑,為復(fù)方左旋多巴制劑的協(xié)同藥物,適用于: 1.帕金森病及帕金森綜合征患者復(fù)方左旋多巴制劑療效減退或出現(xiàn)運動功能障礙,如同開關(guān)現(xiàn)象等。也可用于早期聯(lián)合治療。 2.高催乳素血癥。
用法用量口服。 1.帕金森。浩鹗紕┝繛0.05mg/日,維持2~3日;以后在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸增加劑量,每次增加0.05mg,加至最佳有效量,最大可增至0.2mg/日,或遵醫(yī)囑。 2.高催乳素血癥:起始劑量為0.025~0.05mg/日,每2周調(diào)整一次劑量,極量為0.1~0.15mg/日,或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、乏力、鼻塞、皮膚瘙癢、便秘等不良反應(yīng),若不良反應(yīng)嚴(yán)重時須停藥。 據(jù)國外文獻(xiàn)報道,個別患者口服本品后,曾發(fā)生精神癥狀,位置性低血壓;個別患者出現(xiàn)竇性心動過速伴房性早博。
禁忌癥對本品或其它麥角類衍生物過敏者。
注意事項服用本品必須在醫(yī)生嚴(yán)格指導(dǎo)下,從小劑量開始,逐步增加至最佳劑量。 嚴(yán)重心臟病及即往有神經(jīng)病史的患者,使用高劑量時宜慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥 
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用 
藥物過量 
貯藏遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
包裝棕色鋁塑包裝,每盒12片×1板,每盒24片×1板。棕色塑料瓶裝,每瓶30片,每瓶50片,每瓶100片。
有效期暫定二年
主要成分
通用名甲磺酸培高利特
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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