| 通用名 | 鹽酸維拉帕米片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | VERAPAMIL HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN WEIAPAMI PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為糖衣片，除去糖及后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用
1. 鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)
脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。
2. 鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮抗自
發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除
和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量�？捎糜谥委熥儺�
型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。
3. 維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性
心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的頻率。通常維
拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉
帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去極化
的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室
旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。
4. 維拉帕米通過(guò)降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低
血壓或反射性心動(dòng)過(guò)速。
5. 維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)
力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的
病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無(wú)下降。但在
嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%），或服用β
受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。
6. 動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體
該作用及劑量尚不清楚。
致癌、致突變和生殖毒性
維拉帕米無(wú)致癌性。艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無(wú)致突變性。Beagle狗長(zhǎng)期服用維拉帕米
≥30mg/Kg/d，導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變，≥62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人
類(lèi)尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道。雌性鼠未見(jiàn)損害生殖力。對(duì)人類(lèi)的生
殖力影響尚不明確。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門(mén)靜脈有首過(guò)效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。
血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰濃度，作用持續(xù)6～8小時(shí)。平均
半衰期為2.8～7.4小時(shí)，在增量期可能延長(zhǎng)。長(zhǎng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期
增加至4.5～12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)。
健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測(cè)到13種代謝產(chǎn)物；除去甲維
拉帕米外，所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%，可
達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度�？诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿
中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的
病人代謝延遲，清除半衰期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，表觀分布容積增加，血漿清除率降低至肝
功能正常人的30%。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定性心絞痛；慢性穩(wěn)定性心絞痛。
2. 心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動(dòng)和/或心房撲動(dòng)時(shí)的心室率；預(yù)防陣發(fā)
性室上性心動(dòng)過(guò)速的反復(fù)發(fā)作。
3. 原發(fā)性高血壓 |
| 用法用量 | 通過(guò)調(diào)整劑量達(dá)到個(gè)體化治療。安全有效的劑量為不超過(guò)480mg/日。
1. 心絞痛：一般劑量為口服維拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及
老年人的安全劑量為40mg/次，一日三次口服。約在藥后8小時(shí)根據(jù)療效和安全評(píng)估決
定是否增量。
2. 心律失常：慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的病人，每日總量為240～320mg，
分三次或四次/日口服。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（未服用洋地黃的病人）成人的每
日總量為240～480mg，一日三次或四次口服。年齡1～5歲：每日量4～8mg/Kg，一
日分三次口服；或每隔8小時(shí)口服40～80mg。>5歲：每隔6～8小時(shí)口服80mg。
3. 原發(fā)性高血壓：一般起始劑量為80mg，口服，一日三次。使用劑量可達(dá)每日
360～480mg。對(duì)低劑量即有反應(yīng)的老年人或體型瘦小者，應(yīng)考慮起始劑量為40mg，口
服，一日三次。 |
| 不良反應(yīng) | 以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)
重不良反應(yīng)少見(jiàn)。
發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；
低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過(guò)
緩，I度、II度或III度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性
磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。
發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性
腸梗阻等。 |
| 禁忌癥 | 1. 嚴(yán)重左心室功能不全。
2. 低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。
3. 病竇綜合征（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。
4. II或III度房室阻滯（已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外）。
5. 心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。
6. 已知對(duì)鹽酸維拉帕米過(guò)敏的病人。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）
而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或
射血分?jǐn)?shù)小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的
心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病
人，治療之前需已有洋地黃類(lèi)或利尿劑控制臨床癥狀。
2. 預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)
或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率
加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見(jiàn)上述報(bào)道，但這種病人接受口服維
拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。
3. 傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，
尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過(guò)性竇性心動(dòng)過(guò)緩，有時(shí)伴有結(jié)性
逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(jiàn)（0.8%）。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展
成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。
4. 肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。
嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，該類(lèi)病人只需服用正常
劑量的30%。
5. 腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。血液透析不能清除維拉帕米。
6. 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱：有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類(lèi)
病人可能需要減量。
7. 血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影
響維拉帕米療效的報(bào)道。
8. 因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見(jiàn)，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期
監(jiān)測(cè)肝功能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 維拉帕米可通過(guò)胎盤(pán)。僅用于明確需要且利大于對(duì)胎兒的危害的孕婦。維拉帕米可
分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。 |
| 兒童用藥 | 18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)，并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為
常見(jiàn)。一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼、強(qiáng)的松、長(zhǎng)春堿酰胺、阿霉素、順鉑等細(xì)胞
毒性藥物減少維拉帕米的吸收。
2. 苯巴比妥、乙內(nèi)酰脲、維生素D、苯磺唑酮和雷米封通過(guò)增加肝臟代謝降低維
拉帕米的血漿濃度。
3. 西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。
4. 維拉帕米抑制乙醇的消除，導(dǎo)致血中乙醇濃度增加，可能延長(zhǎng)酒精的毒性作用。
5. 少數(shù)病例報(bào)道維拉帕米和阿斯匹林合用，出血時(shí)間較單獨(dú)使用阿斯匹林時(shí)延
長(zhǎng)。
6. 與β受體阻滯劑聯(lián)合使用, 可增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)的抑制作用。
7. 長(zhǎng)期服用維拉帕米，使地高辛血藥濃度增加50～75%。維拉帕米明顯影響肝硬
化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)，使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。
因此服用維拉帕米時(shí)，須減少地高辛和洋地黃的劑量。
8. 與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí)，降壓
作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)聯(lián)合降壓治療的病人。
9. 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。
10. 肥厚性心肌病主動(dòng)脈瓣下狹窄的病人, 最好避免聯(lián)合用藥。
11. 維拉帕米與氟卡胺合用，可使負(fù)性肌力作用疊加，房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)。
12. 維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、阿霉素、茶堿的血藥濃度。
13. 有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性（神經(jīng)毒性）。
14. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí)，需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量，避
免過(guò)度抑制心臟。
15. 避免維拉帕米與丙吡胺同時(shí)使用。 |
| 藥物過(guò)量 | 服用維拉帕米過(guò)量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻
滯、心臟停搏）、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。
對(duì)癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣
溶液（如10%的氯化鈣溶液）、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
