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| 通用名 | 鹽酸普魯卡因胺注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROCAINAMIDE HYDROCHLOLIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN PULUKAYIN'AN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦 肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌 和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的 抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使 房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻 斷?受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產(chǎn)生毒 性反應。 |
| 藥代動力學 | 本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75％集中在血液豐富的組織內(nèi)。表 觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率為15％～20％。半衰期約為2～3小時， 因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25％經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普 魯卡因胺。乙�；俣仁苓z傳因素影響，中國大多數(shù)人為快乙�；�，乙酰化快 者血中乙�；x物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙�；� 因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙 酰普魯卡因胺的T1/2約為6小時。腎功能障礙者體內(nèi)蓄積量可超過原藥；血液 透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。 靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。 該藥30％～60％以原形經(jīng)腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經(jīng)腎清除，原藥的6 ％～52％以乙酰化形從腎清除。 |
| 適應癥 | 適用于危及生命的室性心律失常。 |
| 用法用量 | 靜脈注射成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重復 一次，總量按體重不得超過10～15mg／kg；或者10～15mg／kg靜脈滴注1小 時，然后以每小時按體重1.5～2mg/kg維持。 |
| 不良反應 | 1.心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波 增寬、P-R及Q-T間期延長，誘發(fā)多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速） 或室顫，但較奎尼丁少見�？焖凫o注可使血管擴張產(chǎn)生嚴重低血壓、室顫、心臟 停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。 2.胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基 轉移酶升高等。 3.過敏反應：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。 4.紅斑狼瘡樣綜合征：主要見于長期服藥者，靜脈用藥少見。 5.神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。 6.血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板 減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。 7.肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。 8.肌肉：偶可出現(xiàn)進行性肌病及Sjogren綜合征。 |
| 禁忌癥 | 1.病態(tài)竇房結綜合征（除非已有起搏器）； 2.II或III度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）； 3.對本品過敏者； 4.紅斑狼瘡（包括有既往史者）； 5.低鉀血癥； 6.重癥肌無力； |
| 注意事項 | 1.該藥并不增加室性心律失�；颊叩拇婊盥省� 2.交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。 3.老年人及腎功能受損者應酌情調(diào)整劑量。 4.用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。 （6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。 （7）用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。 （8）靜脈應用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。 5.下列情況應慎用： ①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者； ②支氣管哮喘； ③肝功或腎功能障礙； ④低血壓； ⑤洋地黃中毒； ⑥心臟收縮功能明顯降低者。 6.對診斷的干擾： ①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用； ②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高； ③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。 7.血液透析可清除本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎 作用不詳。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg／kg，靜注5分 鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥應酌情減量。 |
| 藥物相互作用 | 1.與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時，效應相加； 2.與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強； 3.與擬膽堿藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應； 4.與神經(jīng)肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時，神經(jīng)肌 肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。 |
| 藥物過量 | 藥物過量可出現(xiàn)QRS波增寬，Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、 房室傳導阻滯，有時會出現(xiàn)室性早博或室性心動過速，甚至室顫。一過性普魯卡 因胺血濃度增高可引起低血壓，對收縮壓的影響高于舒張壓，且多見于高血壓患 者。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀常見震顫，甚至可發(fā)生呼吸抑制。一旦出現(xiàn)藥物過量，需立即 停藥，給予嚴密監(jiān)護，監(jiān)測生命體征，必要時靜脈用升壓藥物。 |
| 貯藏 | 遮光密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸普魯卡因胺 | ||||||||
| 化學名 | N-[(２-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YNASUAN PULUKAYIN'AN | ||||||||
| 英文名 | PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 614-39-1 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C13H21N3O·HCl | ||||||||
| 分子量 | 271.79 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)1ml：0.1g (2)2ml：0.2g (3)5ml：0.5g (4)10ml：1g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸普魯卡因胺片 |
