| 通用名 | 氨甲環(huán)酸注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TRANEXAMIC ACID INJECTION |
| 拼音名 | ANJIAHUANSUAN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 止血藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。
正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。
但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而
形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精
氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原
通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可
以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激
活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也
能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被
纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少
纖溶酶激活補(bǔ)體的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。 |
| 藥代動力學(xué) | 按體重靜脈注射15mg/kg，1小時(shí)后血藥濃度可達(dá)20μg/mL；4小時(shí)后血藥
濃度為5μg/mL。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)有效藥物
濃度水平(1μg/mL)，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。
如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內(nèi)可維
持17小時(shí)。靜注量的90%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約為
母體血藥濃度的1%。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致
的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般
不用本品。
2.用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活
物臟器的外傷或手術(shù)出血。
3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4.用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及
病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。
5.用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應(yīng)用
本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性，至于重
癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。
6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度。
7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥。
8.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的
出血。
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| 用法用量 | 靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄
糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參
考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血時(shí)，劑量可酌情加大。
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| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少。
1.偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。
2.可有腹瀉、惡心及嘔吐。
3.較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。
4.由于本品可進(jìn)入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞
神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。
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| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1.慎用：
(1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂
實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。
2.本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝
血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當(dāng)。
3.本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)
一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時(shí)。如有必要，應(yīng)在肝素
化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。
4.宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5.慢性腎功能不全時(shí)，本品用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。
6.治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，本品用量也應(yīng)減少。
7.本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。
8.必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測驗(yàn)、視覺、視野
和眼底)。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成
的危險(xiǎn)。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | (1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g (3)2ml:0.2g (4)5ml:0.5g |
| 有效期 | |
