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氨甲苯酸注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名氨甲苯酸注射液
曾用名 
英文名AMINOMETHYLBENZOIC ACID INJECTION
拼音名ANJIABENSUAN ZHUSHEYE
藥品類別止血藥
性狀本品為無色澄明液體。
藥理毒理本品為促凝血藥。血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素等。 正常情況下,血液中抗纖溶物質(zhì)活性比纖溶物質(zhì)活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出 血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形 成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和 賴氨酸肽鏈,形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結 構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上,賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種 吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品 的立體構型與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋 白網(wǎng)上,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。
藥代動力學口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內(nèi)分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液 等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。 口服8小時血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時。服藥24 小時,36%?5%以原形隨尿排出,靜注則排出63%?17%,其余為乙;苌。
適應癥本品主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性 或全身性的高纖溶出血,后者常見于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴重肝病出血等。
用法用量靜脈注射或滴注 一次0.1~0.3g,一日不超過0.6g。
不良反應本品與6-氨基己酸相比,抗纖溶活性強5倍。不良反應極少見。長期應用未見血 栓形成,偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。
禁忌癥 
注意事項(1) 應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如 急性心肌梗死)宜慎用。 (2) 本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進 一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎 上才應用本品。 (3) 如與其他凝血因子(如因子IX)等合用,應警惕血栓形成。一般認為在凝 血因子使用后8小時再用本品較為妥善。 (4) 由于本品可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā) 生大量血尿時要慎用。 (5) 宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。 (6) 慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出 血時,用量也應減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用(1) 與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌; (2) 口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形 成的危險。
藥物過量 
貯藏 
包裝(1)5ml∶5mg (2)10ml∶10mg
有效期 
主要成分
通用名氨甲苯酸
化學名氨甲苯酸
拼音名 
英文名P-AMINOMETHYLBENZOIC ACID
CAS No.56-91-7
結構式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格(1)5ml∶5mg (2)10ml∶10mg
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