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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 理論教學 > 基礎學科 > 藥理學 > 正文:常用的抗腫瘤藥物
    

常用的抗腫瘤藥物

 

  白消安

  白消安(busulfan)又名馬利蘭(myleran),屬磺酸酯類,在體內(nèi)解離后起烷化作用。小劑量即可明顯抑制粒細胞生成,對慢性粒細胞白血病療效顯著(緩解率80%~90%)。劑量提高可抑制全血象。對慢性粒細胞白血病急性病變及急性白血病無效。對其他腫瘤療效不明顯。口服吸收良好。靜脈注射后2~3分鐘內(nèi)90%藥物自血中消失。絕大部分代謝成甲烷磺酸由尿排出。本藥的胃腸道反應少,對骨髓有抑制作用。久用可致閉經(jīng)或睪丸萎縮,偶見出血、再生障礙性貧血及肺纖維化等嚴重反應。

表49-2 其他常用烷化劑

藥 名 作用特點 不良反應
氮甲(N-formylsarcolysin,N-F) 對精原細胞瘤、多發(fā)性骨髓瘤療效較明顯。對惡性淋巴瘤亦有效 骨髓抑制及胃腸道反應
消卡芥(消瘤芥nitrocophac,AT-1258 肺癌、乳腺癌、鼻咽癌、喉癌等均有效 同上
卡莫司汀(卡氮芥,carmustine,BCNU) 脂溶性大,能透過血腦屏障進入腦組織,用于原發(fā)性腦瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腦膜白血病等 同上
羅莫司。ōh(huán)己亞硝脲,lumustine,CCNU)
司莫司汀(甲環(huán)亞硝脲,semustine,meCCNU)
均較BCNU為優(yōu),對靜止細胞的殺滅作用較強,能延長S期。多用于肺癌、腸癌,對腦瘤和肺癌腦轉(zhuǎn)移、骨轉(zhuǎn)移亦有效 同上,肝功不良者慎用
丙卡巴肼(甲基芐肼,procarbazine,PCZ) 何杰金病,淋巴瘤有效 同上,腎萎縮,骨髓抑制,胃腸道反應
達卡巴嗪(甲氮咪唑胺,dacarbazine,DTIC) 對黑色素瘤,腦瘤,淋巴瘤類有效 胃腸道反應
六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM) 抑制核酸合成,對小細胞肺癌、卵巢癌乳癌有效 胃腸道反應
美法侖(melphalen) 對乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細胞和粒細胞白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤有效 胃腸道反應,骨髓抑制

 。ǘ)抗生素類

  絲裂霉素C

  【藥理作用】絲裂霉素C(mitomycin C,MMC)化學結構中有乙撐亞胺及氨甲酰酯基團,具有烷化作用。能與DNA的雙鏈交叉聯(lián)結?梢种艱NA復制,也能使部分DNA斷裂。屬周期非特異性藥物。注射后迅速由血漿消失,經(jīng)腎排泄。

  【不良反應】骨髓抑制以白細胞和血小板下降最明顯,也常有惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。注射局部刺激性較大。偶見心臟毒性。

  【臨床應用】抗瘤譜廣,可用于胃、肺、乳癌、慢性粒細胞白血病、惡性淋巴瘤等。

  博來霉素

  博來霉素(平陽霉素,bleomycin,BLM)為多種糖肽抗生素的混合物。

  【藥理作用】能與銅或鐵離子絡合,使氧分子轉(zhuǎn)成氧自由基,從而使DNA單鏈斷裂,阻止DNA復制,干擾細胞分裂繁殖。屬周期非特異性藥物,作用于G2及M期,并延緩S/G2邊界期及G2期時間。

  【體內(nèi)過程】給藥后廣泛分布到各組織,以肺及鱗癌較多,在該處不易被滅活,而其他組織的水解酶能使之迅速滅活。肉瘤使其滅活較癌瘤者快。主要由腎排泄。

  【不良反應】對骨髓和免疫的抑制及胃腸道反應均不嚴重;約有1/3患者用藥后可有發(fā)熱、脫發(fā)等。少數(shù)患者可有皮膚色素沉著。最嚴重是肺纖維化,與劑量有關。

  【臨床應用】主要用于鱗狀上皮癌(頭、頸、口腔、食管、陰莖、外陰、宮頸等)。與DDP及VLB合用治療睪丸癌,可達根治效果。也用于淋巴瘤的聯(lián)合治療。

 。ㄈ)順鉑卡鉑

 

  順鉑(順氯氨鉑,cisplatin,DDP)先將所含之氯解離,然后與DNA上的核堿鳥嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA單鏈內(nèi)兩點的交叉聯(lián)結,也可能形成雙鏈間的交叉聯(lián)結,從而破壞DNA的結構和功能。對RNA和蛋白質(zhì)合成的抑制作用較弱。屬周期非特異性藥物。

  它在體內(nèi)主要聚積于肝、腎及膀胱。在血漿中與蛋白的結合率約90%,1小時后殘留在血漿的鉑不足10%,主要以原形經(jīng)腎排泄,排泄較慢。

  主要不良反應有腎毒性,嘔吐、惡心的發(fā)生率較高。還能致聽力減退及神經(jīng)癥狀。

  順鉑抗瘤譜廣。對睪丸腫瘤與BLM及VLB聯(lián)合化療,可以根治;對卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等也有效。

  卡鉑(carboplatin)的抗癌作用與順鉑相似,但其不良反應不同,主要是骨髓抑制。

  新的鉑類抗腫瘤藥草酸鉑(oxaliplatin)具有高效和低毒的特點,目前正在進行臨床試用中。

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