| 別名 | |
| 處方來(lái)源 | 蘇衛(wèi)藥準(zhǔn)字（83)7107－1號(hào)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 藥物組成 | 川芎嗪的磷酸鹽或鹽酸鹽。 |
| 加減 | |
| 功效 | 活血行氣，祛風(fēng)止痛。 |
| 主治 | 缺血性中風(fēng)，胸脅刺痛，跌打腫痛，高血壓、冠心病、偏頭痛、缺血性腦病等。 |
| 制備方法 | |
| 用法用量 | 注射劑：肌肉注射，磷酸川芎嗪每次50-100mg，1日1-2次，15日為1療程。穴位注射：選3-4個(gè)穴位，每穴注射磷酸川芎嗪12.5-25mg或鹽酸川芎嗪10-20lmg，隔日1次，1個(gè)月為1療程。靜脈滴注：每次磷酸川芎嗪100mg或鹽酸川芎嗪40-80mg，用5%葡萄糖液250-500ml稀釋后滴注，日1次，10-15日為1療程。 |
| 用藥禁忌 | 腦出血及有出血傾向患者禁用，腦水腫者或小量腦出血與閉塞性腦血管病鑒別困難時(shí)慎用。避光密閉保存。 |
| 不良反應(yīng) | 臨床應(yīng)用副作用主要為消化道癥狀，極少數(shù)婦女經(jīng)期提前，經(jīng)量增多，一過(guò)性GPT增高，偶有藥熱或藥疹發(fā)生。 |
| 臨床應(yīng)用 | |
| 藥理作用 | 主要有改善微循環(huán)，擴(kuò)張血管，增加冠脈流量，抑制血小板聚集，抗血栓形成等作用。 1．對(duì)心臟的作用：川芎嗪對(duì)離體豚鼠心臟有抑制心肌收縮的作用，并使心率減慢，增加心臟灌流量及降低全血粘度，緩解兔和大鼠離體主動(dòng)脈痙攣性收縮，對(duì)離體大鼠心肌缺血再灌注損傷具保護(hù)作用。抑制血栓素A2的生成，抑制TXB2和乳酸脫氫酶（LDH)的釋放，促進(jìn)前列環(huán)素和6-酮-前列腺素FIα的產(chǎn)生。 2．增加冠脈流量：川芎嗪可劑量依賴(lài)性增加冠脈流量，川芎嗪7.5、15、30mg/kg給麻醉犬靜注，均使冠狀血管擴(kuò)張，增加冠脈流量，其作用機(jī)制可能是降低細(xì)胞內(nèi)鈣調(diào)素含量，抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖。 3. 擴(kuò)張外周血管和降低血壓：川芎嗪擴(kuò)張肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收縮和肺動(dòng)脈升壓反應(yīng)，抑制缺氧時(shí)肺小動(dòng)脈中膜增厚和右心室肥大。對(duì)右心室±dP/dt· max無(wú)明顯影響，對(duì)失代償期肺心病患者，可擴(kuò)張肺血管，降低肺動(dòng)脈壓的平均壓和肺血管阻力，增加心輸出量，促進(jìn)離體肺動(dòng)脈合成PGI2，舒張肺動(dòng)脈，并呈劑量依賴(lài)性關(guān)系。保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，減輕毛細(xì)血管通透性，降低麻醉犬血管阻力，增加腦、腦動(dòng)脈及下肢血流量。舒張家兔血管，增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，降低壓力感受器敏感性和興奮交感神經(jīng)中樞，使正常血壓免、去甲腎上腺素性急性高血壓兔的血壓降低，劑量依賴(lài)性增加腎血流量，并且有一定的利尿作用。 4．改善腦循環(huán)：川芎嗪對(duì)腦缺血再灌注所致腦損傷有保護(hù)作用，減輕神經(jīng)元和微血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷和改善神經(jīng)體征，對(duì)完全性腦缺血有短期改善效應(yīng)，并且有一定程度的促進(jìn)腦復(fù)蘇作用，拮抗腦缺血后體循環(huán)與肺血壓升高，減輕KCN造成腦缺氧，雙側(cè)結(jié)扎頸動(dòng)脈造成腦缺血所致大、小鼠的腦組織損傷和脂質(zhì)過(guò)氧化物的增高，降低急性缺血性腦卒中患者血液粘度及血小板聚集。抑制腦缺血時(shí)血小板的激活，糾正TXA2-PGI平衡失調(diào)，調(diào)理腦微循環(huán)障礙。 5．抑制血小板聚集、抗血栓：川芎嗪體外對(duì)ADP、膠原、凝血酶誘導(dǎo)所致家兔血小板聚集有強(qiáng)烈抑制作用，抑制血小板丙二醛的生成，但對(duì)外源性花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集無(wú)抑制作用，川芎嗪通過(guò)增加血小板。cAMP含量，調(diào)節(jié)TXA2/PGI2的平衡，置換其膜上Ca2+，使膜負(fù)電荷增加，從而使血小板聚集受到抑制，對(duì)抗凝血酶誘導(dǎo)的單核細(xì)胞與血小板之間的聚集，其作用機(jī)制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸（PIP)激酶和20K蛋白質(zhì)磷酸化。川芎嗪降低全血粘度，紅細(xì)胞及血小板電泳加快，降低纖維蛋白原，抑制血栓形成。 6．對(duì)泌尿系統(tǒng)的作用：川芎嗪有效地減輕家兔實(shí)驗(yàn)性腎小球腎炎基底膜的損傷，減少滲出，阻抑新月體的形成，使蛋白尿減少，改善腎功能。其機(jī)制與影響前列腺素代謝，抗血小板作用，減少活性氧產(chǎn)生，提高機(jī)體抗脂質(zhì)過(guò)氧化能力，改善機(jī)體的Zn2+、Cu2+、Ca2+、Mg2+的代謝紊亂有關(guān)。減輕甘油所致家兔腎功能衰竭，使腎血流量維持正常，或加速其恢復(fù)，提高腎髓質(zhì)內(nèi)PGA2和PGE1水平，使腎小管鈉重吸收功能保持較高水平，增加腎衰患者血流量，提高對(duì)肌酐的清除率，并降低環(huán)孢素A所致腎中毒。 7．改善微循環(huán)；川芎嗪可改善實(shí)驗(yàn)性微循環(huán)和血瘀障礙，增大毛細(xì)血管口徑，改變血流流態(tài)，血流速度增快，血流量增加，開(kāi)放毛細(xì)血管數(shù)增多，并可抑制白細(xì)胞游走。 8．對(duì)呼吸系統(tǒng)作用：川芎嗪對(duì)白三烯C4、D4，組織胺、前列腺素F2α、消炎痛等所致的豚鼠離體氣管條、肺主動(dòng)脈條和過(guò)敏肺組織等平滑肌痙攣有一定抑制作用，但對(duì)乙酰膽堿所致的肌肉痙攣無(wú)拮抗作用。保護(hù)腎上腺素所致大鼠肺水腫，顯著提高存活率。對(duì)胰蛋白酶氣溶膠所致豚鼠肺氣腫，有較好防治作用，體外抑制彈性蛋白酶活力，防止分解彈力纖維，體內(nèi)增加哮喘豚鼠外周血小板數(shù)量，抑制β-TG、PF4、TXB2的釋放和分泌，增加血漿6-酮-PGF1α含量，從而顯著抑制血小板聚集和釋放功能，明顯改善哮喘豚鼠的發(fā)作程度。 9．抗腫瘤：川芎嗪顯著抑制B16-F10黑素瘤的轉(zhuǎn)移，輕度抑制K562/S細(xì)胞 DNA合成，顯著增強(qiáng) K562/ADM對(duì)阿霉素及小鼠抗藥艾氏腹水癌的敏感性。其機(jī)制是降低肺轉(zhuǎn)移小鼠血漿TXB2含量，增強(qiáng)NK細(xì)胞活性。 10. 增強(qiáng)免疫功能：川芎嗪顯著提高大小鼠外周血中性白細(xì)胞和單核巨噬細(xì)胞的吞噬指數(shù)和吞噬百分率，提高淋巴細(xì)胞ANAE檢測(cè)的陽(yáng)性百分率。增強(qiáng)淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化和SRBC抗體的形成，對(duì)人外周血單個(gè)核細(xì)胞（PMN)受佛波醇（PMA)刺激后產(chǎn)生的呼吸暴發(fā)全過(guò)程有抑制作用，且呈劑量依賴(lài)性。 11．抗放射損傷及放射增敏：川芎嗪可減少放射引起的纖維組織增生、肺纖維化、皮膚纖維化、腸粘連減輕小鼠放射性肺炎。降低腫瘤細(xì)胞表面活性，改變癌癥患者血液循環(huán)的“交凝狀態(tài)”，與放療藥物配合，可改變瘤周?chē)M織及瘤體的微循環(huán)，使瘤細(xì)胞不易粘成團(tuán)而在血流中單個(gè)被殺滅，還可增強(qiáng)放射部位的血供和氧供，抑制纖維母細(xì)胞亢進(jìn)的膠原合成作用。 12．其他：川芎嗪明顯抑制心包及心外膜的增厚、纖維組織增生，降低血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣調(diào)素含量，從而抑制血管平滑肌細(xì)胞（VSMC)的生長(zhǎng)、分裂，且隨劑量的增加而增加。增加急性胰腺炎（AP)大鼠胰腺相對(duì)血流量及灌注量，減輕胰腺病理形態(tài)損傷，提高存活率。機(jī)制是糾正AP時(shí)TXA2-PGI2失衡，降低血小板聚集率。對(duì)環(huán)孢素A（CsA)引起胰島β細(xì)胞毒性有良好保護(hù)作用，減輕CsA引起的尿、血栓素B2和尿血栓素B2/6-酮-前列腺素F1α值的升高。對(duì)血管神經(jīng)皮瓣移植術(shù)具良好的抗凝作用。 |
| 毒性試驗(yàn) | 小鼠靜注法的LD50為239mg/kg。每日口服5mg/kg或10mg/kg連續(xù)四周，動(dòng)物體重、血象、肝、腎功能和病理組織學(xué)檢查未見(jiàn)明顯異常。 |
| 化學(xué)成分 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
