中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
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英文名 |
Leuprorelin
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
5-氧脯-組-色-絲-酪-D-亮-亮-精-脯-NHEt 1 2 3 4 5 6 7 8 9。
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性狀 |
本品常用其醋酸鹽。為冷凍、干燥的白色或黃白色粉末制劑,極易溶于水或冰醋酸,易溶于甲醇或乙醇,略難溶于無水乙醇,幾乎不溶于乙醚。
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功效 |
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主治 |
1.對前列腺癌患者,前列腺癌的藥物去勢治療,以達(dá)到全雄激素阻斷治療目的,使癌腫萎縮、消退。
2.對子宮內(nèi)膜異位患者可通過使其血清雌二醇抑制到近絕經(jīng)水平,緩解通經(jīng)、縮小內(nèi)膜異位囊腫,改善于宮陷窩硬結(jié),并可作為手術(shù)后鞏固療法。
3.對子宮肌瘤患者術(shù)前用藥可縮小子宮體積。增加血色素濃度,降低手術(shù)難度。對未絕經(jīng)子宮肌瘤患者用藥后抑制子宮肌瘤生長,避免了手術(shù)。
4.對出血患者用,F(xiàn)激素治療的禁忌或失敗者。也可用于子宮內(nèi)膜切除術(shù)前用藥,使內(nèi)膜均勻變薄,減輕水腫,減輕手術(shù)難度。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品是下丘腦產(chǎn)生的LH-RH(促黃體激素釋放激素)的高活性衍牛物,也稱促性腺激素釋放激素激動劑(Gonadotrophin releasinghormone agonist,GnRH-a),是由9個氨基酸構(gòu)成的肽類,它與垂體中特異性受體結(jié)合,通過降低垂體反應(yīng)性抑制性腺系統(tǒng)。亮丙瑞林較LH-RH對蛋白分解酶的抵抗性強(qiáng),而對LH-RH受體親和性強(qiáng)。它的LH放出活性約為LH-RH的20倍,對垂體—性腺功能抑制作用也LH-RH強(qiáng)。應(yīng)用亮丙瑞林初期會出現(xiàn)一個短暫的促性腺激素FSH、LH和雌或雄激素升高現(xiàn)象,之后垂體反應(yīng)性降低,抑制FSH、LH和雌或雄激素的分泌(選擇性藥物垂體切除和藥物性卵巢去勢或藥物睪丸去勢作用),對性激素依賴性疾病起到治療作用。例如:前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥等。
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體內(nèi)過程 |
注射用緩釋劑是將醋酸亮丙瑞林包在可于機(jī)體內(nèi)分解的高分子乳酸-羥基乙酸共聚物(3:1)[PLGA]為基質(zhì)的微型膠囊中的制劑,能不間斷的向血中釋放醋酸亮丙瑞林。4周皮下注射一次,即可以一定速度在4周內(nèi)釋放出醋酸亮丙瑞林,從而產(chǎn)生對垂體—性腺功能的抑制作用,使血清雌二醇濃度達(dá)到近絕經(jīng)水平。醋酸亮丙瑞林在體內(nèi)遇水分解產(chǎn)生4種降解產(chǎn)物,通過泌尿系統(tǒng)排泄。用藥12周雌二醇(或睪酮)達(dá)正常值以下,停藥后3個月內(nèi)(平均85.2±28.0天)恢復(fù)排卵。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:2ml:3.75mg。
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用法用量 |
成年人初次給藥于月經(jīng)周期1-5天,以后每4周皮下注射1次3.75mg。每安瓿加附加懸浮液2ml,一定不得起泡沫,充分混懸后使用。
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不良反應(yīng) |
有時可出現(xiàn)低雌激素癥狀(發(fā)熱、頭痛、眩暈、情緒不穩(wěn)定),女性生殖系統(tǒng)癥狀(陰道不規(guī)則出血、分泌物減少、白帶增多、乳房脹滿感及萎縮),肌肉骨骼系統(tǒng)(關(guān)節(jié)疼、骨重量減低、高鈣血癥),皮膚痤瘡脫發(fā)多毛、皮疹過敏反應(yīng)及惡心、嘔吐等。有時用藥局部疼痛發(fā)紅。有時會出現(xiàn)肝功能上升。
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注意事項(xiàng) |
治療時須確定患者未妊娠,與月經(jīng)周期1-5日開始給藥,治療期間應(yīng)采用非激素性法避孕;用藥時應(yīng)注意觀察如腫瘤增大,臨床癥狀未改善時應(yīng)終止用藥;長期用藥或再次給藥時應(yīng)盡可能檢查骨密度,以避免引起骨質(zhì)丟失。
下列患者不可給藥,對本制品成分LH-RH及其衍生物有過敏史者;孕婦或有可能懷孕者及哺乳期婦女;有異常性出血而未確診者。
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貯藏 |
室溫保存。
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備注 |
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