| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\調(diào)血脂藥及抗動脈粥樣化藥 |
| 英文名 | Cerivastatin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品藥用其鈉鹽。為淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，在水中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為一全合成旋光異構(gòu)體單純的HMG-CoA還原酶抑制劑。對HMG-CoA還原酶的親和性高于洛伐他汀、辛伐他汀和帕伐他汀，其ED50僅為0.002mg/kg，其余3個則為0.2-0.3mg/kg，相差約50倍。健康志愿者口服0.1-0.4mg/日，每日1次共7日，可使總CH降低>26%，LDL-C降低>36%，4周后仍分別降低30%、22%以上，TG降低12%，HDL-C升高5%以上。本品調(diào)脂作用既顯著又呈劑量依賴性。此外，還可抑制血管平滑肌內(nèi)皮細(xì)胞以及成纖維細(xì)胞的增殖和纖維化；抑制單核細(xì)胞粘附血管內(nèi)皮細(xì)胞；刺激血管平滑肌細(xì)胞的溶纖活性；增加動脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定性；改善血管內(nèi)皮功能，增加內(nèi)皮依賴性血管擴(kuò)張作用以及循環(huán)激素（睪酮、雌二醇等)水平等。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后幾乎完全吸收，且不受食物影響，但有首關(guān)效應(yīng)，故生物利用度約為60%。到達(dá)血藥濃度峰值時間為2-3小時�？诜�0.1mg/日共7日，Cmax平均為0.94μg/L，平均AUC為5.8μg/L。在0.15-0.8mg劑量范圍內(nèi)，顯示為線性藥動學(xué)。其參數(shù)，高膽固醇血癥患者與正常人相比可能有35%的差異。本品蛋白結(jié)合率高達(dá)99%以上，主要是α1-酸性糖蛋白。分布容積約為0.3L/kg，消除半衰期為2-3h。主要以代謝物形式從糞便排泄。 本品主要由肝臟內(nèi)CYP2C8（很少由CYP3A4)代謝，生成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物M1和M23，以及少量M24，它們約占本品全部活性的20%-25%。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑 0.3mg |
| 用法用量 | |
| 不良反應(yīng) | 本品耐受性良好，不良反應(yīng)多屬輕微且為一過性。最常見的不良反應(yīng)是頭痛、胃腸道不適、無力、咽炎和鼻炎。少數(shù)患者長期服用可見肌酐激酶和轉(zhuǎn)氨酶升高。當(dāng)與吉非羅齊或環(huán)孢素并用時，個別可見橫紋肌溶解和腎衰，有的甚至致死，因此于2001年8月自世界范圍撤消使用，我國國家藥品監(jiān)督局也明令暫停銷售、使用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．在大鼠，給9-35倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。 2．已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。 3．在動物中尚未發(fā)現(xiàn)本品致胎兒畸形，但在孕婦的安全性未確立，故不推薦使用。 4．因本品可排入乳汁，其濃度為血中的一半，故不推薦用于哺乳期婦女。 5．在兒童中有限的應(yīng)用本品雖未見異常，但長期安全性未確立。 6．有活動性肝病時禁用。 7．應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和膽紅素可能增高，有肝病史者用本品治療期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。 8．對HMG-CoA還原酶抑制劑及本品過敏者慎用。 9．應(yīng)用本品時，如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 10．用藥期間隨訪檢查血膽固醇、肝功能試驗(yàn)和肌酸磷酸激酶。 11．藥物相互作用：（1)與抗凝藥同用可使凝血酶原時間延長。（2)考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用率降低，故應(yīng)在服前者4小時后服本品。（3)本品與西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、吉非羅齊同用，可使本品血濃度增高，不良反應(yīng)增加。 12．在應(yīng)用本品調(diào)血脂治療時須同時進(jìn)行飲食治療。 13．用本品過程中如有氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)3倍正常高限以上者，或肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎，應(yīng)停用本品。 14．腎功能減退時本品劑量應(yīng)減少。 15．本品可在空腹時或進(jìn)餐時服用。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 | 本藥因有發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的危險(xiǎn)，國家藥品監(jiān)督管理局于2001年8月9日通知在國內(nèi)暫停銷售、使用西立伐他汀納。內(nèi)容僅作為資料供參考。 |
