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阿糖胞苷

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗代謝藥
英文名 Cytarabine
漢語拼音
別名 阿糖胞嘧啶,Cytosine Arabinoside,Ara-C
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色細(xì)小針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,極易溶于水,略溶于乙醇,水溶液不穩(wěn)定,注射液在室溫僅能保持24小時(shí),在冰箱中可保存7天。熔點(diǎn):189-195℃(分解)。
功效
主治 主要用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病(多與蒽環(huán)類藥物如柔紅霉素聯(lián)合應(yīng)用)、慢性粒細(xì)胞白血病急變期、難治性急性淋巴細(xì)胞白血病及非霍奇金淋巴瘤。鞘內(nèi)注射用于治療腦膜白血病和腦膜轉(zhuǎn)移瘤。
用途
方解
藥理作用 本品屬于抗嘧啶類抗腫瘤藥物。對(duì)小鼠肉瘤、白血病等有效,對(duì)皰疹病毒、腺病毒、痘病毒等DNA病毒有顯著抑制作用。Ara-C在體內(nèi)須經(jīng)過三個(gè)步驟轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷三磷酸(Ara-CTp),才能發(fā)揮抗癌作用。首先由胞漿內(nèi)脫氧胞苷激酶催化形成阿糖胞苷一磷酸(Ara-CMp),然后分別通過一磷酸和二磷酸嘧啶核苷激酶作用轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷二磷酸(Ara-CDp)和活性型阿糖胞苷三磷酸(Ara-CTp),后者抑制DNA多聚酶,影響DNA合成。也可參入DNA中,干擾DNA的復(fù)制,使細(xì)胞死亡。但對(duì)RNA和蛋白質(zhì)合成無顯著作用,主要作用S期,對(duì)G1/S及S/G2轉(zhuǎn)換期也有作用,屬于細(xì)胞周期特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品口服吸收較少而不規(guī)則,僅20%的藥物進(jìn)入血循環(huán),故多用靜脈絡(luò)藥。靜注后能廣泛分布于體液、組織及細(xì)胞內(nèi),能透過血腦屏障,約40%進(jìn)入腦脊液。主要在肝臟中轉(zhuǎn)變成無活性的代謝產(chǎn)物。24小時(shí)內(nèi)90%的代謝物從腎臟排出。靜注后血漿t1/2為2-2.5小時(shí),鞘內(nèi)注射維持時(shí)間較長,血漿t1/2為11小時(shí)。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:50mg,100mg。
用法用量 1.靜脈滴注 常用量100mg/(m2·d)[1-3mg/kg·d)],成人通常每天100-150mg,藥物分為2次,加入5%葡萄糖液500ml靜滴,每12小時(shí)1次,共5-10天為一療程。 2.靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射 劑量同上。 3.鞘內(nèi)注射 常用量20-30mg/(m2·次),每3-7天1次。 阿糖胞苷除上述常用劑量外,目前臨床還采用中劑量、大劑量及小劑量療法: 中劑量阿糖胞苷:0.5-1.0g/(m2·次),靜滴每12小時(shí)1次,共4天。 大劑量阿糖胞苷:1.0-3.0g/(m2·次),靜滴一天2次,共4-8次。 以上中劑量及大劑量療法需在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下,具備一定支持療法的醫(yī)療單位進(jìn)行。 小劑量誘導(dǎo)分化治療:5-10mg/(m2·次),皮下注射,每12小時(shí)1次,共2-3周,常用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病老年患者和骨髓增生異常綜合征。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 常見食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉,有時(shí)出現(xiàn)胃炎、口腔和胃腸道潰瘍等。 2.骨髓抑制 是本藥的劑量限制性毒性,表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少,最低值于用藥后7-14天,骨髓象可見巨幼變。 3.肝損害 部分病人可出現(xiàn)輕度肝功能異常,大劑量可出現(xiàn)明顯肝功能異常及黃疸。 4.神經(jīng)毒性 鞘內(nèi)注射可引起頭痛,下身癱瘓等。 5.其他 可有頭暈、嗜睡發(fā)熱、脫發(fā)、皮疹等。大劑量可引起水腫、肺功能衰竭。
注意事項(xiàng) 1.用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測血象、肝功能。 2.肝功能受損者應(yīng)慎用或減量。 3.鞘內(nèi)注射用藥,稀釋液中應(yīng)不含防腐劑。 4.靜脈輸往阿糖胞苷應(yīng)稀釋到0.5mg/ml。
貯藏 避光,密封,冷處保存。
備注
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