| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\抗代謝藥 |
| 英文名 | Cytarabine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 阿糖胞嘧啶，Cytosine Arabinoside，Ara-C |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色細(xì)小針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，極易溶于水，略溶于乙醇，水溶液不穩(wěn)定，注射液在室溫僅能保持24小時(shí)，在冰箱中可保存7天。熔點(diǎn)：189-195℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病（多與蒽環(huán)類藥物如柔紅霉素聯(lián)合應(yīng)用)、慢性粒細(xì)胞白血病急變期、難治性急性淋巴細(xì)胞白血病及非霍奇金淋巴瘤。鞘內(nèi)注射用于治療腦膜白血病和腦膜轉(zhuǎn)移瘤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品屬于抗嘧啶類抗腫瘤藥物。對(duì)小鼠肉瘤、白血病等有效，對(duì)皰疹病毒、腺病毒、痘病毒等DNA病毒有顯著抑制作用。Ara-C在體內(nèi)須經(jīng)過三個(gè)步驟轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTp)，才能發(fā)揮抗癌作用。首先由胞漿內(nèi)脫氧胞苷激酶催化形成阿糖胞苷一磷酸（Ara-CMp)，然后分別通過一磷酸和二磷酸嘧啶核苷激酶作用轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷二磷酸（Ara-CDp)和活性型阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTp)，后者抑制DNA多聚酶，影響DNA合成。也可參入DNA中，干擾DNA的復(fù)制，使細(xì)胞死亡。但對(duì)RNA和蛋白質(zhì)合成無顯著作用，主要作用S期，對(duì)G1/S及S/G2轉(zhuǎn)換期也有作用，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服吸收較少而不規(guī)則，僅20%的藥物進(jìn)入血循環(huán)，故多用靜脈絡(luò)藥。靜注后能廣泛分布于體液、組織及細(xì)胞內(nèi)，能透過血腦屏障，約40%進(jìn)入腦脊液。主要在肝臟中轉(zhuǎn)變成無活性的代謝產(chǎn)物。24小時(shí)內(nèi)90%的代謝物從腎臟排出。靜注后血漿t1/2為2-2.5小時(shí)，鞘內(nèi)注射維持時(shí)間較長，血漿t1/2為11小時(shí)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 1．靜脈滴注 常用量100mg/（m2·d)［1-3mg/kg·d)］，成人通常每天100-150mg，藥物分為2次，加入5%葡萄糖液500ml靜滴，每12小時(shí)1次，共5-10天為一療程。 2．靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射 劑量同上。 3．鞘內(nèi)注射 常用量20-30mg/（m2·次)，每3-7天1次。 阿糖胞苷除上述常用劑量外，目前臨床還采用中劑量、大劑量及小劑量療法： 中劑量阿糖胞苷：0.5-1.0g/（m2·次)，靜滴每12小時(shí)1次，共4天。 大劑量阿糖胞苷：1.0-3.0g/（m2·次)，靜滴一天2次，共4-8次。 以上中劑量及大劑量療法需在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下，具備一定支持療法的醫(yī)療單位進(jìn)行。 小劑量誘導(dǎo)分化治療：5-10mg/（m2·次)，皮下注射，每12小時(shí)1次，共2-3周，常用于治療急性非淋巴細(xì)胞白血病老年患者和骨髓增生異常綜合征。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸反應(yīng) 常見食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉，有時(shí)出現(xiàn)胃炎、口腔和胃腸道潰瘍等。 2．骨髓抑制 是本藥的劑量限制性毒性，表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少，最低值于用藥后7-14天，骨髓象可見巨幼變。 3．肝損害 部分病人可出現(xiàn)輕度肝功能異常，大劑量可出現(xiàn)明顯肝功能異常及黃疸。 4．神經(jīng)毒性 鞘內(nèi)注射可引起頭痛，下身癱瘓等。 5．其他 可有頭暈、嗜睡、發(fā)熱、脫發(fā)、皮疹等。大劑量可引起肺水腫、肺功能衰竭。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測血象、肝功能。 2．肝功能受損者應(yīng)慎用或減量。 3．鞘內(nèi)注射用藥，稀釋液中應(yīng)不含防腐劑。 4．靜脈輸往阿糖胞苷應(yīng)稀釋到0.5mg/ml。 |
| 貯藏 | 避光，密封，冷處保存。 |
| 備注 |
