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新穎的3-苯基四氫噌啉-5-醇衍生物及其醫(yī)藥用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 日本化藥株式會社/佐藤美孝;鈴木良一;山本啟一朗;黑巖俊介;丸山佐起子
公開(公告)號 CN1964953A  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200580018872.X  
申請日期 2005.06.08  
專利名稱 新穎的3-苯基四氫噌啉-5-醇衍生物及其醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D237/26(2006.01)I  
分類號 C07D237/26(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.9 JP 171426/2004  
申請(專利權)人 日本化藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 佐藤美孝;鈴木良一;山本啟一朗;黑巖俊介;丸山佐起子  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2005-06-08 PCT/JP2005/010494  
進入國家日期 2006.12.08  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 日本;JP  
主權項 由下列通式(1)代表的3-苯基四氫噌啉-5-醇衍生物: 其中Z是MO-(0是氧原子)、L(L’)N-(N是氮原子)或A(B)CH-(C是碳原子,H是氫原子);M是低級烷基,它可以具有低級烷氧基、低級烷基氨基或飽和雜環(huán)基作為取代基;L和L’可以一起代表可選被取代的4-至8-元環(huán)狀結構的基團,或者獨立地是低級烷基,它可以具有羥基、低級烷氧基、羧基、低級烷氧基羰基、氨甲;⒌图壨榛被蝻柡碗s環(huán)基作為取代基,或者氫原子;A是羥基、低級烷基或氫原子;B是低級烷基、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基,它們具有取代基;X是低級烷基、低級烷氧基羰基、低級;被⒌图壨檠趸、三氟甲基、硝基、氰基或鹵原子;X’是低級烷基、低級烷氧基羰基、低級酰基氨基、低級烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、鹵原子或氫原子;Y和Y’獨立地是低級烷基或氫原子, 其生理學上可接受的鹽,或者所述衍生物或鹽的前體藥物。  
摘要 由下列通式(1)代表的3-苯基四氫噌啉-5-醇衍生物(其中Z代表2-羧基乙基、3-二甲氨基丙基等;X代表三氟甲基等;X’代表氫等;Y和Y’各自代表甲基、氫等)、其生理學上可接受的鹽或者二者的前體藥物。它們對于腫瘤細胞具有細胞抑制活性,因此作為抗腫瘤劑是有效的。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/121105 日  
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