| 公開(公告)號 | CN1301994C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN01820475.9 |
| 申請日期 | 2001.12.10 |
| 專利名稱 | 作為C型肝炎病毒NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的二芳基肽 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;C07K14/81(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.12 US 60/254,869 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Z·朱;Z·-Y·孫;S·文卡特拉曼;F·G·約羅格;A·阿拉薩潘;B·A·馬爾科姆;V·M·吉里亞拉布漢;R·G·洛維;K·X·陳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-10 PCT/US2001/047383 |
| 進入國家日期 | 2003.06.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 化合物，包括該化合物的對映異構體、立體異構體、旋轉異構體或互變異構體，和其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，該化合物具有式I所示一般結構： 式I 其中： W為C＝O； -Y-X-Q-A-為-烷基-苯基-O-C3H7-O-； U為N； M和J不存在； L為CH； E為CH； G為CH2； p為0至6的數(shù)； P1a、P1b、P1′和P3獨立地選自： H、C1-10直鏈或支鏈烷基、或C3-8環(huán)烷基； 其中所述烷基、環(huán)烷基部分可任選地被R″取代； R″為羥基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧基羰基、甲酰氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基或硝基基團，條件是烷基、烷氧基和芳基還可任選地被獨立地選自R″的基團所取代； Z為NH； Ar1和Ar2獨立地選自苯基；2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或其相應的N-氧化物；2-噻吩基；3-噻吩基；2-呋喃基；3-呋喃基；2-吡咯基；3-吡咯基；2-咪唑基；3(4)咪唑基；3-(1，2，4-三唑基)；5-四唑基；2-噻唑基；4-噻唑基；2-唑基；或4-唑基；二者中的任一個或二者都可任選地被R1取代； R1為H、鹵素、氰基、硝基、CF3、Si(烷基)3、直鏈或支鏈的低級烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、烷氧基羰基氧基、(烷基氨基)羰基氧基、巰基、烷硫基、芳硫基、烷基亞磺�；㈦s環(huán)基亞磺�；⒎蓟鶃喕酋；�、雜芳基亞磺酰基、烷基磺�；�、雜環(huán)基磺�；�、芳基磺�；�、雜芳基磺酰基、烷基羰基、芳基羰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、雜芳氧基羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰胺、芳基磺酰胺、烷氧羰基氨基、烷基脲基、或芳基脲基； P4為H；和 R2為H或烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為C型肝炎病毒NS3-絲氨酸蛋白酶抑制劑的某些二芳基酰胺化合物。特別優(yōu)選的化合物具有式(I)結構。 |
| 國際公布 | 2002-06-20 WO2002/048172 英 |
