公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1897946A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480036839.5
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申請(qǐng)日期
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2004.10.13
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專利名稱
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用于治療血管舒縮癥的作為單胺重?cái)z取調(diào)節(jié)劑的1-2′(1,4′-聯(lián)哌啶-1′-基)-1-(苯基)-乙基環(huán)己醇衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/4545(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.10.14 US 60/511,042;2004.4.12 US 60/561,448;2004.5.11 US 60/570,026;2004.10.12 US 10/962,971
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·E·馬哈尼;L·D·克林;D·J·詹金斯
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-10-13 PCT/US2004/033732
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.06.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: A為苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基,其中所述A的1-3個(gè)碳原子任選被氮原子置換; U是N或O; W是H或OR8; R1和R2獨(dú)立為H、OH、烷基、烷氧基、鹵代基、三氟甲基、鏈烷酰氧基、亞甲二氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的芐氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基乙氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯氧基乙氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘基甲氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基羰基氨基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基氨基羰基、硝基、三氟甲氧基、腈、鏈烯基、炔基、亞砜、磺;、亞磺酰氨基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳氧基或任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳基甲氧基; R3和R4獨(dú)立為H、(C1-C6)烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的芐基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘基甲基、苯基(C2-C6)烷基、雜芳基甲基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或其中所述環(huán)烷基甲基的任何碳原子可任選被N、S或O置換的環(huán)烷基甲基,條件是當(dāng)U為O時(shí),R3和R4之一不存在; 或者當(dāng)U是N時(shí),R3和R4與U一起形成具有3-7個(gè)環(huán)碳原子的環(huán),且任何環(huán)碳原子可任選被N、S或O置換; R5為H、(C1-C6)烷基、鹵代基或三氟甲基; 或者R3和R5與U一起形成具有3-7個(gè)環(huán)碳原子的環(huán),且任何環(huán)碳原子可任選被N、S或O置換; R6和R7獨(dú)立為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基; 或者R6和R7可一起形成4-8個(gè)碳原子的環(huán); 其中所述R6和R7的任何碳原子可由N、S或O任選置換; 其中R6和R7可由R5或OH任選取代;或 其中R6和R7可形成稠合于4-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)的具有4-8個(gè)碳的環(huán); R8為H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(=O); t為1、2或3; x為0、1或2; y為0、1或2;和 z為0、1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及取代的式(I)的N-雜環(huán)衍生物、包含這些衍生物的組合物和它們?cè)谥苽溆糜陬A(yù)防和治療通過(guò)單胺重?cái)z取改善的癥狀的藥物中用途,所述癥狀尤其包括血管舒縮癥狀(VMS)、性功能障礙、胃腸道和泌尿生殖功能障礙、慢性疲勞綜合征、肌纖維疼痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和它們的組合癥狀,特別是那些選自重度抑郁癥、血管舒縮癥狀、應(yīng)力性或急迫性尿失禁、肌纖維疼痛、疼痛、糖尿病性經(jīng)神病及它們的組合癥狀,在式(I)中:A為苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基,其中所述A的1-3個(gè)碳原子任選被氮原子置換;U是N或O;W是H或OR8;其它取代基如在權(quán)利要求書(shū)中所定義。
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國(guó)際公布
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2005-04-28 WO2005/037279 英
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