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制備7α-甲基甾族化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿克佐諾貝爾公司/J·斯托爾溫德;M·奧斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1863814A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03802491.8  
申請(qǐng)日期 2003.01.14  
專利名稱 制備7α-甲基甾族化合物的方法  
主分類號(hào) C07J51/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J51/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J5/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.21 EP 02075230.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·斯托爾溫德;M·奧斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-01-14 PCT/EP2003/000339  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.07.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 一種通過(guò)銅介導(dǎo)的格利雅試劑CH3MgX對(duì)式II的4,6-不飽和的3-甾酮類的1,6-共軛加成而制備式I的7α-甲基甾族化合物的方法,其中格利雅試劑CH3MgX中的X是鹵素, 其中R1是氫、甲基或C≡CH; R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2; 其中R1和R2如前述定義, 所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保護(hù)式II的甾族化合物的羥基,然后用所述格利雅試劑處理所述羥基被保護(hù)的甾族化合物。  
摘要 一種通過(guò)銅介導(dǎo)的格利雅試劑CH3MgX對(duì)式II的4,6-不飽和的3-甾酮類的1,6-共軛加成而制備式I的7α-甲基羥基甾族化合物的方法,其中格利雅試劑CH3MgX中的X是鹵素,式I中R1是氫、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;式II中R1和R2如前述定義,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保護(hù)式II的甾族化合物的羥基,然后用所述格利雅試劑處理所述羥基被保護(hù)的甾族化合物。本發(fā)明的方法適用于生產(chǎn)藥理上受人關(guān)注的甾族化合物。  
國(guó)際公布 2003-07-24 WO2003/059931 英  
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