公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1863814A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.11.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03802491.8
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申請(qǐng)日期
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2003.01.14
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專利名稱
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制備7α-甲基甾族化合物的方法
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主分類號(hào)
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C07J51/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J51/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J5/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.21 EP 02075230.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·斯托爾溫德;M·奧斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-01-14 PCT/EP2003/000339
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.07.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭建新
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通過(guò)銅介導(dǎo)的格利雅試劑CH3MgX對(duì)式II的4,6-不飽和的3-甾酮類的1,6-共軛加成而制備式I的7α-甲基甾族化合物的方法,其中格利雅試劑CH3MgX中的X是鹵素, 其中R1是氫、甲基或C≡CH; R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2; 其中R1和R2如前述定義, 所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保護(hù)式II的甾族化合物的羥基,然后用所述格利雅試劑處理所述羥基被保護(hù)的甾族化合物。
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摘要
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一種通過(guò)銅介導(dǎo)的格利雅試劑CH3MgX對(duì)式II的4,6-不飽和的3-甾酮類的1,6-共軛加成而制備式I的7α-甲基羥基甾族化合物的方法,其中格利雅試劑CH3MgX中的X是鹵素,式I中R1是氫、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;式II中R1和R2如前述定義,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保護(hù)式II的甾族化合物的羥基,然后用所述格利雅試劑處理所述羥基被保護(hù)的甾族化合物。本發(fā)明的方法適用于生產(chǎn)藥理上受人關(guān)注的甾族化合物。
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國(guó)際公布
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2003-07-24 WO2003/059931 英
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