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制備4-甲;讲⑦浑s的新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 圣瑪精細(xì)化工有限責(zé)任公司/拉哲拉姆·?ɡに_布拉瑪尼安;瓦森特·喬!ずiT特;沙姆加那森·拉瑪薩布拉瑪尼安;那塔拉金·薩賽安那雷阿南;阿朱那恩·圣卡;庫瑪·薩什;賈亞瑪尼·穆努薩米;拉哲拉姆·巴派特·尤德;薩拉瓦那·庫瑪·喬卡林閣姆
公開(公告)號 CN1847233A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN200510125267.4  
申請日期 2005.11.21  
專利名稱 制備4-甲;讲⑦浑s的新方法  
主分類號 C07D271/12(2006.01)I  
分類號 C07D271/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.4.12 IN 418/CHE/2005  
申請(專利權(quán))人 圣瑪精細(xì)化工有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 拉哲拉姆·?ɡに_布拉瑪尼安;瓦森特·喬!ずiT特;沙姆加那森·拉瑪薩布拉瑪尼安;那塔拉金·薩賽安那雷阿南;阿朱那恩·圣卡;庫瑪·薩什;賈亞瑪尼·穆努薩米;拉哲拉姆·巴派特·尤德;薩拉瓦那·庫瑪·喬卡林閣姆  
地址 印度泰米爾拿都邦  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 曾旻輝  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(I)4-甲;讲⑦浑s的方法: 所述方法包括下述步驟: a)在50-100℃的溫度范圍下,在選自烷基或芳基鹵化物的鹵代溶劑中,在選自過氧化烷基或過氧化芳基,或偶氮雙烷基腈、偶氮雙環(huán)烷基腈和偶氮雙芳基腈中的自由基引發(fā)劑存在下,使用選自溴、N-溴代琥珀酰亞胺、1,3-二溴-5,5-二甲基乙內(nèi)酰脲等中的溴化劑,溴化式(III)的4-甲基苯并呋雜, 獲得式(II)的4-二溴甲基苯并呋雜; b)在使用酸如乙酸、硫酸、甲酸、鹽酸、對甲苯磺酸、甲磺酸或其混合物的酸性條件下,在60-100℃的溫度范圍下,水解式(II)的化合物。  
摘要 由4-甲基苯并呋雜為起始制備4-甲酰基苯并呋雜的改進(jìn)的、成本低的、可按比例放大的方法,其中以中間體形式獲得新型4-二溴苯并呋喃。根據(jù)本發(fā)明的方法,使4-甲基苯并呋雜進(jìn)行溴化反應(yīng),獲得新型4-二溴苯并呋喃,隨后將其水解獲得4-甲;讲⑦浑s。4-甲酰基苯并呋雜是生產(chǎn)用于治療高血壓和咽峽痛的伊拉地平的關(guān)鍵中間體。  
國際公布  
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