| 公開(公告)號(hào) | CN1845921A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480024974.8 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 金剛烷和氮雜雙環(huán)-辛烷及壬烷衍生物、其制備方法及其作為DPP－IV抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D253/06(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.29 HU P0302788 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·奧勞尼;I·巴塔;S·巴托里;E·博龍考伊;P·博維;Z·卡布依;E·舒尚;T·紹博;K·烏爾班-紹寶;M·瓦爾高 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-27 PCT/HU2004/000088 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物 -其中R代表： -含氮單環(huán)或雙環(huán)芳族部分，優(yōu)選吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、異唑基、二唑基、四唑基、三嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并唑基或苯并異唑基部分；任選獨(dú)立被一個(gè)或兩個(gè)下列基團(tuán)或原子單取代或二取代：C1-4烷基基團(tuán)、C1-4烷氧基基團(tuán)、C2-5烷氧基羰基基團(tuán)、鹵素原子、三鹵代甲基基團(tuán)、甲硫基、硝基基團(tuán)、甲酰胺基基團(tuán)、氰基基團(tuán)；或者 -苯基基團(tuán)，該基團(tuán)獨(dú)立被一個(gè)或兩個(gè)下列基團(tuán)單取代或二取代：C1-4烷基基團(tuán)、C1-4烷氧基基團(tuán)、C1-4亞烷二氧基基團(tuán)、三鹵代甲基基團(tuán)、甲硫基、硝基基團(tuán)、氰基基團(tuán)、C2-5烷基羰基基團(tuán)、C2-5烷氧基羰基基團(tuán)、C2-8二烷基氨基基團(tuán)；或者 -R1a-CH2-基團(tuán)，其中R1a為氫、C1-4烷基基團(tuán)、苯基、芐基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基、呋喃基或?qū)?甲苯磺�；鶊F(tuán)，獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：鹵素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、亞烷二氧基、三鹵代甲基、硝基或氰基基團(tuán)；或者 -R1aR2-CH基團(tuán)，其中-R1a為C1-4烷基基團(tuán)、苯基、芐基、苯基乙基、苯基乙烯基、苯丙基、萘基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基或呋喃基基團(tuán)，獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：鹵素原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亞烷二氧基、三鹵代甲基、硝基、氨基或氰基基團(tuán)，或苯基羰基部分，獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：C1-4烷基、-烷氧基、-亞烷二氧基、鹵素、三鹵代甲基、硝基-、氨基-或氰基基團(tuán)，且R2代表氫或甲基基團(tuán)；或者 -R1b-CO基團(tuán)，其中 -R1b為C1-4烷基基團(tuán)，或苯基、芐基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基部分，獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4亞烷二氧基基團(tuán)、鹵素原子、三鹵代甲基、硝基或氰基基團(tuán)，或氨基基團(tuán)，或雜環(huán)基團(tuán)，優(yōu)選吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、嗎啉-4-基、噻吩基或呋喃基基團(tuán)；或 -對-甲苯磺酰基基團(tuán)； -B代表式(1)、(2)、(3)、(4)或(5)基團(tuán)； -Z代表式(A)、(B)、(C)、(D)或(E)基團(tuán)， -以及上述化合物的異構(gòu)體、鹽和溶劑化物，以及它們的鹽的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新化合物，所述化合物為強(qiáng)的DPP-IV酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021536 英 |
