公開(公告)號
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CN1753881A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN200480005476.9
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申請日期
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2004.02.19
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專利名稱
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作為PPAR調(diào)節(jié)劑用于治療2型糖尿病和動脈粥樣硬化的4-(3-(2-苯基噁唑-4-基甲氧基)-環(huán)己氧基)-丁酸衍生物及相關(guān)化合物
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主分類號
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C07D263/32(2006.01)I
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分類號
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C07D263/32(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.27 DE 10308355.3
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申請(專利權(quán))人
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塞諾菲-安萬特德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·斯塔佩爾;S·凱爾;H·格隆比克;E·法爾克;J·格利策;D·格雷茨克;H-L·舍費爾;W·文德勒
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2004-02-19 PCT/EP2004/001586
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進入國家日期
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2005.08.29
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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林柏楠;隗永良
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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下式I的化合物及其生理可接受的鹽: 其中: 環(huán)A是(C3-C8)環(huán)烷二基或(C3-C8)環(huán)烯二基,其中在所述環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中,一個或多個碳原子可被氧原子代替; R1、R2彼此獨立地為H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳氧基、OH、NO2;或者 R1和R2與苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起形成稠合的、部分地或不飽和的二環(huán)(C6-C10)-芳基、(C5-C11)-雜芳基; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C1-C3)-烷基-(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)-烷基-苯基、(C5-C6)-雜芳基、(C1-C3)-烷基-(C5-C6)-雜芳基或者被F全部或部分取代的(C1-C3)-烷基; 如果o=1,則W是CH或N; 如果o=0,則W是O、S或NR9; X是(C1-C6)-烷二基,其中在所述烷二基基團中,一個或多個碳原子可被氧原子代替; Y1是O; Y2是CR12R13、SO、SO2; n是0-2; R4是H、F、(C1-C6)-烷基; R5是H、F、(C1-C6)-烷基; R6是H、(C1-C6)-烷基;或者如果n不是0,R6是F; R7是H、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C5-C11)-雜芳基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基,其可以被OH、NR10R11、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基、O-(C5-C11)-雜芳基取代,并且其中(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C5-C11)-雜芳基可附加地被(C1-C6)-烷基取代,任選地被F、O-(C1-C6)-烷基完全或部分取代,任選地被F、Cl、Br、J、OH、NR10R11、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C6-C10)-芳基、CO-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、CO-(C5-C11)-雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C5-C11)-雜芳基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、SO2-(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C6-C10)-芳基、SO2-(C5-C11)-雜芳基完全或部分取代; R6和R7與攜帶它們的碳原子一起是(C3-C8)環(huán)烷基; R8是H、(C1-C6)-烷基; R9是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R10是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R11是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R12是H、(C1-C6)-烷基; R13是H、(C1-C6)-烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及芳基-環(huán)烷基取代的鏈烷酸衍生物及其生理可接受的鹽和生理機能衍生物。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物,其中所述基團具有以上描述的意義,除了其生理可接受的鹽外還涉及所述化合物的制備方法。所述化合物可用于例如治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝障礙和與葡萄糖利用有關(guān)的病癥,以及與胰島素有關(guān)的病癥。
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國際公布
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2004-09-10 WO2004/076428 德
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