| 公開(公告)號 | CN1753881A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005476.9 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 作為PPAR調(diào)節(jié)劑用于治療2型糖尿病和動脈粥樣硬化的4-(3-(2-苯基噁唑-4-基甲氧基)-環(huán)己氧基)-丁酸衍生物及相關(guān)化合物 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 DE 10308355.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·斯塔佩爾;S·凱爾;H·格隆比克;E·法爾克;J·格利策;D·格雷茨克;H-L·舍費爾;W·文德勒 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001586 |
| 進入國家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;隗永良 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 下式I的化合物及其生理可接受的鹽： 其中： 環(huán)A是(C3-C8)環(huán)烷二基或(C3-C8)環(huán)烯二基，其中在所述環(huán)烷二基或環(huán)烯二基環(huán)中，一個或多個碳原子可被氧原子代替； R1、R2彼此獨立地為H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳氧基、OH、NO2；或者 R1和R2與苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃環(huán)一起形成稠合的、部分地或不飽和的二環(huán)(C6-C10)-芳基、(C5-C11)-雜芳基； R3是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C1-C3)-烷基-(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C1-C3)-烷基-苯基、(C5-C6)-雜芳基、(C1-C3)-烷基-(C5-C6)-雜芳基或者被F全部或部分取代的(C1-C3)-烷基； 如果o＝1，則W是CH或N； 如果o＝0，則W是O、S或NR9； X是(C1-C6)-烷二基，其中在所述烷二基基團中，一個或多個碳原子可被氧原子代替； Y1是O； Y2是CR12R13、SO、SO2； n是0-2； R4是H、F、(C1-C6)-烷基； R5是H、F、(C1-C6)-烷基； R6是H、(C1-C6)-烷基；或者如果n不是0，R6是F； R7是H、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C5-C11)-雜芳基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基，其可以被OH、NR10R11、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、O-苯基、O-(C5-C11)-雜芳基取代，并且其中(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基、(C5-C11)-雜芳基可附加地被(C1-C6)-烷基取代，任選地被F、O-(C1-C6)-烷基完全或部分取代，任選地被F、Cl、Br、J、OH、NR10R11、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C6-C10)-芳基、CO-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、CO-(C5-C11)-雜芳基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C5-C11)-雜芳基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、SO2-(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C6-C10)-芳基、SO2-(C5-C11)-雜芳基完全或部分取代； R6和R7與攜帶它們的碳原子一起是(C3-C8)環(huán)烷基； R8是H、(C1-C6)-烷基； R9是H、(C1-C6)-烷基，其是未取代的或被苯基取代的； R10是H、(C1-C6)-烷基，其是未取代的或被苯基取代的； R11是H、(C1-C6)-烷基，其是未取代的或被苯基取代的； R12是H、(C1-C6)-烷基； R13是H、(C1-C6)-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及芳基-環(huán)烷基取代的鏈烷酸衍生物及其生理可接受的鹽和生理機能衍生物。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物，其中所述基團具有以上描述的意義，除了其生理可接受的鹽外還涉及所述化合物的制備方法。所述化合物可用于例如治療和/或預(yù)防脂肪酸代謝障礙和與葡萄糖利用有關(guān)的病癥，以及與胰島素有關(guān)的病癥。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076428 德 |
