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通過(guò)1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類(lèi)中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類(lèi)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 特瓦藥廠私人有限公司/V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1315828C  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03821917.4  
申請(qǐng)日期 2003.07.23  
專(zhuān)利名稱(chēng) 通過(guò)1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類(lèi)中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類(lèi)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.23 US 60/397,607  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 特瓦藥廠私人有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基  
地址 匈牙利德布勒森  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-07-23 PCT/US2003/023153  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.15  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國(guó)省代碼 匈牙利;HU  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(II)化合物:其中R1選自:氫;1個(gè)至約10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,任選被選自低級(jí)烷基、3個(gè)至約6個(gè)碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選被低級(jí)烷基取代;2個(gè)至約10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烯基,其中所述烯基的烯不飽和鍵間隔1-氮至少一個(gè)碳原子,且其中所述直鏈或支鏈烷基任選被選自低級(jí)烷基、3個(gè)至約6個(gè)碳原子的環(huán)烷基的取代基取代,其中所述環(huán)烷基任選被低級(jí)烷基取代;1個(gè)至約6個(gè)碳原子的羥烷基;酰氧基烷基,其中所述酰氧基部分為2個(gè)至約4個(gè)碳原子的烷;趸虮郊柞;趸宜鐾榛糠趾1個(gè)至約6個(gè)碳原子;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個(gè)或2個(gè)獨(dú)立選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和鹵素的部分取代,條件是當(dāng)所述苯環(huán)被兩個(gè)這類(lèi)部分取代時(shí),則所述部分共同含有6個(gè)以上的碳原子;R2選自:氫;含1個(gè)至約8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基;芐基;(苯基)乙基;和苯基,其中所述芐基、(苯基)乙基和苯基取代基任選在苯環(huán)上被1個(gè)或2個(gè)獨(dú)立選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和鹵素的部分取代,條件是當(dāng)所述苯環(huán)被兩個(gè)這類(lèi)部分取代時(shí),則所述部分共同含有6個(gè)以上的碳原子;R獨(dú)立選自:1個(gè)至約4個(gè)碳原子的烷氧基;1個(gè)至約4個(gè)碳原子的烷基;和鹵素;且n為0-2的整數(shù),條件是如果n為2,則所述基團(tuán)共同含有不大于6個(gè)的碳原子。  
摘要 本發(fā)明提供了1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-鄰苯二甲酰亞胺類(lèi)中間體,該類(lèi)中間體可用于1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類(lèi)化合物的合成,尤其是咪喹莫特的合成。本發(fā)明還提供了該類(lèi)中間體的制備方法和由該類(lèi)中間體制備1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺類(lèi)化合物的方法。  
國(guó)際公布 2004-01-29 WO2004/009593 英  
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