公開(公告)號(hào)
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CN1214039C
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01810167.4
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申請(qǐng)日期
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2001.04.30
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專利名稱
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3-氮-6,7-二氧甾族化合物及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07J41/00
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分類號(hào)
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C07J41/00;C07J71/00;A61K31/57;A61K31/58;A61K31/56;A61P11/06;A61P37/08
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.28 US 60/200,617
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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茵弗萊采姆藥物有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·R·雷蒙德;C·E·卡瑟拉;沈亞平
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地址
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加拿大不列顛哥倫比亞省
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/CA2001/000581 2001.4.30
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進(jìn)入國家日期
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2002.11.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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分離出來的或者在混合物中的下式所示化合物及其可藥用鹽、溶劑化物或立體異構(gòu)體,其中,在每次出現(xiàn)時(shí)都是獨(dú)立地:數(shù)字1-16代表碳;R1和R2是氫;R3和R4各自獨(dú)立地選自分別與編號(hào)6和7位的碳直接連接以形成羰基的鍵、氫或保護(hù)基,這樣R3和/或R4是羥基或羰基保護(hù)基的一部分;除了所示的-OR3和-OR4基團(tuán)以外,每個(gè)6和7位的碳被氫取代,除非由于-OR3或-OR4代表羰基而排除這種情況;除非是不飽和鍵的一部分,否則在編號(hào)1、2、4、11、12、15和16位的碳分別被兩個(gè)氫取代;在編號(hào)5、8、9和14的碳分別被一個(gè)氫取代;在編號(hào)10的碳被甲基取代;在編號(hào)13的碳被甲基取代;在編號(hào)17的碳被下列基團(tuán)取代:(a)一個(gè)下列基團(tuán):=C(R5)(R5)和=C=C(R5)(R5);或(b)兩個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán):氫、C1-6烷基和C1-6鹵代烷基;每個(gè)環(huán)A、B、C和D獨(dú)立地為全飽和;R5在每次出現(xiàn)時(shí)分別獨(dú)立地選自H、X、和C1-30有機(jī)基團(tuán),所述有機(jī)基團(tuán)可任選包含至少一個(gè)選自硼、鹵素、氮、氧、硅和硫的雜原子;且X代表氟、氯、溴和碘。
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摘要
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分離出來的或者在混合物中的下式所示化合物及其可藥用鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體和前藥,其中,在每此出現(xiàn)時(shí)都是獨(dú)立地:R1和R2選自氫、以形成硝基或肟的氧、氨基、硫酸酯、和磺酸、和具有1-30個(gè)碳的有機(jī)基團(tuán),所述有機(jī)基團(tuán)可任選包含1-6個(gè)選自氮、氧、磷、硅和硫的雜原子,其中R1和R2可以與它們鍵合的氮一起形成雜環(huán)結(jié)構(gòu),所述雜環(huán)結(jié)構(gòu)可以是具有1-30個(gè)碳、并任選包含1-6個(gè)選自氮、氧和硅的雜原子的有機(jī)基團(tuán)的一部分;并且R1可以是與編號(hào)2連接的具有2或3個(gè)原子的鏈,這樣-N-R1-形成與環(huán)A的稠合二環(huán)結(jié)構(gòu)的一部分;R3和R4選自分別與編號(hào)6和7連接以形成羰基的鍵,氫,或保護(hù)基,這樣R3和/或R4是羥基或羰基保護(hù)基的一部分;編號(hào)1-17分別代表具有如說明書所述的取代基的碳。所述化合物可配制成藥物組合物,以及用于治療和/或預(yù)防多種病癥,包括炎癥、哮喘、過敏性疾病、慢性阻塞性肺病、特應(yīng)性皮炎、實(shí)體瘤、AIDS、局部缺血、和心律失常。
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國際公布
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WO2001/083512 英 2001.11.8
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