| 公開(公告)號 | CN1653056A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810748.1 |
| 申請日期 | 2003.05.05 |
| 專利名稱 | 二羥基己酸衍生物、它們的中間體和制備方法 |
| 主分類號 | C07D307/32 |
| 分類號 | C07D307/32;C07D405/12;C07D241/44 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.14 US 60/380,694;2002.7.18 US 60/397,138 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·J·厄本;V·J·賈西斯;Z·B·李;J·C·卡斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001840 2003.5.5 |
| 進入國家日期 | 2004.11.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式(IIIa1-1)化合物的方法，其中：R2是苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-、(C1-C6)烷基或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-，其中所述苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-中的每個所述苯基、萘基、(C3-C10)環(huán)烷基或(C2-C9)雜芳基部分可以可選地被一個、兩個或三個取代基取代，所述取代基獨立地選自由下述組成的組：氫、鹵素、CN、(C1-C6)烷基、羥基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、HO-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-、H(O＝C)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(O＝C)-、(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基、H2N-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-、H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-NH-、(C1-C6)烷基(C＝O)-NH、(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、H2N-SO2-、H2N-SO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基、CF3SO3-、(C1-C6)烷基-SO3-、苯基、苯氧基、芐氧基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C2-C9)雜環(huán)烷基和(C2-C9)雜芳基；m是0、1、2、3或4；其中該方法包含使式(IVa1-1)化合物其中P是保護基團，與磷酸反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二羥基己酸衍生物和它們的中間體以及這類化合物的制備方法。另外，本發(fā)明涉及從被保護的胺中除去保護基團，其中該方法包含使被保護的胺與磷酸反應(yīng)。 |
| 國際公布 | WO2003/095440 英 2003.11.20 |
