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藥 品 名 稱(chēng) | 紅霉素 |
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英 文 藥 名 | Erythromycin |
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其 他 名 稱(chēng) | E-Mycin、EM、EMU-V、Eratrex、Eritromicina、Ermycin、Eros-tin、Eryc、Erycin、Erythrogran、Erythromid、Erythromycin Base、Ethryn、Etimycine、Gluceptate、Ilotycin、Paedlathrocin、Robimycin、WH-Etimycine、Wyamycin、Erythro-mycin Glucoheptonate、Erythromycin Stearate、Erythromycin Lactobionate、艾狄密新、福愛(ài)力、紅霉素堿、紅絲菌素、威霉素、新紅康、葡庚糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、依托紅霉素、紅霉素月桂酸酯、無(wú)味紅霉素。 |
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藥 理 作 用 |
本品為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，抗菌譜和青霉素相似，主要是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等，均有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點(diǎn)是對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的菌株，對(duì)本品敏感。作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合，抑制肽�；D(zhuǎn)移酶，影響核糖核蛋白體的移位過(guò)程，妨礙肽鏈增長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，系抑菌劑。 紅霉素堿口服易被胃酸破壞，口服紅霉素通常為腸溶紅霉素堿、紅霉素酯或其酯化物的鹽�？崭箍诜c溶紅霉素堿1g，服藥5小時(shí)的血約峰濃度為1.46mg/L�？诜t霉素乙基琥珀酸鹽1g，1小時(shí)的血藥峰濃度為1.42mg/L、空腹單次口服紅霉素堿薄膜衣制劑1g，1小時(shí)的血藥峰濃度為3.67mg/L。說(shuō)明本品的口服生物利用度與制劑的質(zhì)量密切相關(guān)。靜脈滴注紅霉素乳糖酸鹽1g/12h，8小時(shí)的血清藥物濃度為4-6mg/L。紅霉素在組織和體液中有廣泛的分布，組織內(nèi)可出現(xiàn)高于血濃度的藥物分布。相當(dāng)量的紅霉素在肝臟內(nèi)代謝滅活，部分藥物自膽汁排入腸腔。本品尿中排出用藥量的2%-5%左右。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏的金葡菌感染。亦用于溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團(tuán)菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染，此外，對(duì)白喉病人，以本品及白喉抗毒素聯(lián)用則療效顯著。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)胃腸道反應(yīng)多見(jiàn)，有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。 (2)肝毒性少見(jiàn)，患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常，偶見(jiàn)黃疸等。 (3)大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽(tīng)力減退，主要與血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。 (4)過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%-1%。 (5)其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 紅霉素堿或硬脂酸鹽)片劑，膠囊，腸溶片劑，腸溶膠囊0.1g，0.125g，0.25g；(乳糖酸鹽)注射劑0.25g，0.3g，0.5g；軟膏4g：40mg(1%)，10g：0.1g；滴耳液1%；眼膏2g：10mg(0.5%)，4g：20mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。 (2)腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。 (3)為獲得較高血藥濃度，紅霉素需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3-4小時(shí))與水同服。 (4)用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者紅霉素的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 (5)患者對(duì)一種紅霉素制劑過(guò)敏或不能耐受時(shí)，對(duì)其他紅霉素制劑也可能過(guò)敏或不能耐受。 (6)對(duì)診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測(cè)定，使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。 (7)因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
