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藥 品 名 稱 | 卡馬西平 |
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英 文 藥 名 | Carbamazepine |
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其 他 名 稱 | Carpine、Finlepsin、C-32-833、Macrepan、Starilat、Stazepine、 Tegretol、氨甲酰苯卓(Carpine)、氨甲酰氮卓、叉癲寧、得理多(Tegreto1)、得利多、得利益多、芬末普辛、甲酰苯革、卡巴西平、卡巴咪唑、卡巴咪嗪、卡馬咪嗪、卡平(Carpine)、立痛定、立痛寧、痛驚寧、痛經(jīng)寧、痛痙寧、痛可靈、退痛、酰氨咪唑、酰胺咪嗪。 |
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藥 理 作 用 | 本品為廣譜抗癲癇藥，有鎮(zhèn)痛、抗心律失常及抗利尿作用�？煞�(wěn)定過(guò)度興奮的神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制反復(fù)的神經(jīng)放電，抑制丘腦前腹核內(nèi)電活動(dòng)，限制致癇灶異常放電的擴(kuò)散，并減少中樞神經(jīng)的突觸對(duì)興奮沖動(dòng)的傳遞，可封閉電壓依賴性鈉離子通道。其抗癲癇作用可能是通過(guò)谷氨酸釋放減少和穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲腎上腺素的積聚。也有刺激抗利尿激素釋放和加強(qiáng)水分在遠(yuǎn)端腎小管重吸收的作用。本品口服吸收緩慢，單次量半衰期為25-65小時(shí)�？诜�0.4g后4-5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值個(gè)體差異很大，可在0.5-25μg/ml之間，一般為8-1Oμg/ml，成人有效治療血藥濃度為4-12μg/ml。生物利用度58％-85％。半衰期為5-12小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率76％。能通過(guò)胎盤屏障，乳汁中有排泌。本品經(jīng)肝臟代謝，72％經(jīng)腎臟排出，28％隨糞便排出。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 適用于癲癇(失神小發(fā)作除外)、躁狂征、躁郁征、戒酒綜合征、三叉神經(jīng)痛、原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛、糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛、室性早搏、中樞性尿崩癥、神經(jīng)內(nèi)分泌性多尿和煩渴。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品過(guò)敏、心腎肝功能嚴(yán)重不全、血小板和血常規(guī)及血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制患者及妊娠初期、乳母禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)精神神經(jīng)系統(tǒng)，頭暈，共濟(jì)失調(diào)，疲乏，嗜睡。 (2)消化系統(tǒng)，口渴，惡心，嘔吐。 (3)呼吸系統(tǒng)，過(guò)敏性肺炎。 (4)心血管系統(tǒng)，心律失常，高血壓或低血壓。 (5)血液，再生障礙性貧血。 (6)代謝，低鈉血癥，無(wú)力，惡心嘔吐，精神紊亂。 (7)眼，視物模糊，復(fù)視，眼球振顫。 (8)泌尿生殖系統(tǒng)，急性腎衰竭。 (9)皮膚，剝脫性皮炎，紅斑狼瘡樣綜合征。 |
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制 劑 規(guī) 格 |
卡馬西平片 (1)100mg。(2)200mg。(3)400mg。 卡馬西平緩釋片 (1)200mg。(2)400mg。 卡馬西平咀嚼片 (1)100mg。(2)200mg。 卡馬西平緩釋膠囊 100mg。 卡馬西平膠囊 200mg。 卡馬西平糖漿 20mg/ml。 卡馬西平栓(1)25mg。(2)250mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)定期查血象、肝功能及尿常規(guī)。 (2)服藥期發(fā)生貧血，白細(xì)胞＜4×109/L或血小板減少應(yīng)停藥。 (3)有其他藥物的血液學(xué)副反應(yīng)、眼內(nèi)壓升高、青光眼、冠心病、糖尿病、內(nèi)分泌紊亂、尿潴留、潛在性精神病、精神錯(cuò)亂、混合性發(fā)作的癲癇患者及老年人、妊娠婦女慎用。 (4)用藥期不可飲酒、駕車、操作機(jī)器。 (5)單用本品抗利尿劑量為一日0.3-0.6g。 (6)治療癲癇不可驟然停藥，以免突然發(fā)作，必要時(shí)應(yīng)用巴比妥類藥物。 (7)本藥可降低經(jīng)肝臟單胺氧化酶代謝的藥物的血漿濃度，減少甚至消除它們的活性。忌與單胺氧化酶抑制劑或三甲雙酮同用。 (8)本藥可降低或升高苯妥英鈉的血藥濃度。 (9)本藥可影響含雌激素的避孕藥的可靠性。 (10)與紅霉素、竹桃霉素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫卓、右丙氧芬、維洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、達(dá)那唑等合用可使本品血藥血濃升高。 (11)與鋰鹽、甲氧氯普胺、或精神安定藥物合用，能增加神經(jīng)系統(tǒng)副作用。 (12)與苯巴比妥、苯妥英鈉、樸癇酮、茶堿、氯硝西泮、丙戊酸，丙戊酰胺合 用能降低本藥的血藥濃度，合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加劑量。 (13)與氫氯噻嗪、呋塞米等利尿劑合用可引起低鈉血癥。 (14)本藥對(duì)非去極化肌松劑(如泮庫(kù)銨)有拮抗作用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
