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卡馬西平/Carbamazepine

 藥
 品
 名
 稱
卡馬西平
 英
 文
 藥
 名
Carbamazepine
 其
 他
 名
 稱
Carpine、Finlepsin、C-32-833、Macrepan、Starilat、Stazepine、  Tegretol、氨甲酰苯卓(Carpine)、氨甲酰氮卓、叉癲寧、得理多(Tegreto1)、得利多、得利益多、芬末普辛、甲酰苯革、卡巴西平、卡巴咪唑、卡巴咪嗪、卡馬咪嗪、卡平(Carpine)、立痛定、立痛寧、痛驚寧、痛經(jīng)寧、痛痙寧、痛可靈、退痛、酰氨咪唑、酰胺咪嗪。
 藥
 理
 作
 用
本品為廣譜抗癲癇藥,有鎮(zhèn)痛、抗心律失常及抗利尿作用?煞(wěn)定過(guò)度興奮的神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制反復(fù)的神經(jīng)放電,抑制丘腦前腹核內(nèi)電活動(dòng),限制致癇灶異常放電的擴(kuò)散,并減少中樞神經(jīng)的突觸對(duì)興奮沖動(dòng)的傳遞,可封閉電壓依賴性鈉離子通道。其抗癲癇作用可能是通過(guò)谷氨酸釋放減少和穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜,抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲腎上腺素積聚。也有刺激抗利尿激素釋放和加強(qiáng)水分在遠(yuǎn)端腎小管重吸收的作用。本品口服吸收緩慢,單次量半衰期為25-65小時(shí)?诜0.4g后4-5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值個(gè)體差異很大,可在0.5-25μg/ml之間,一般為8-1Oμg/ml,成人有效治療血藥濃度為4-12μg/ml。生物利用度58%-85%。半衰期為5-12小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率76%。能通過(guò)胎盤屏障,乳汁中有排泌。本品經(jīng)肝臟代謝,72%經(jīng)腎臟排出,28%隨糞便排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
適用于癲癇(失神小發(fā)作除外)、躁狂征、躁郁征、戒酒綜合征、三叉神經(jīng)痛、原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛、糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛、室性早搏、中樞性尿崩癥、神經(jīng)內(nèi)分泌性多尿和煩渴。
 禁
 忌
 癥
對(duì)本品過(guò)敏、心腎肝功能嚴(yán)重不全、血小板和血常規(guī)及血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制患者及妊娠初期、乳母禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)精神神經(jīng)系統(tǒng),頭暈,共濟(jì)失調(diào),疲乏,嗜睡。
(2)消化系統(tǒng),口渴,惡心,嘔吐。
(3)呼吸系統(tǒng),過(guò)敏性肺炎。
(4)心血管系統(tǒng),心律失常,高血壓或低血壓。
(5)血液,再生障礙性貧血。
(6)代謝,低鈉血癥,無(wú)力,惡心嘔吐,精神紊亂。
(7)眼,視物模糊,復(fù)視,眼球振顫。
(8)泌尿生殖系統(tǒng),急性腎衰竭。
(9)皮膚,剝脫性皮炎,紅斑狼瘡樣綜合征。
 制
 劑
 規(guī)
 格
卡馬西平片 (1)100mg。(2)200mg。(3)400mg。
卡馬西平緩釋片 (1)200mg。(2)400mg。
卡馬西平咀嚼片 (1)100mg。(2)200mg。
卡馬西平緩釋膠囊 100mg。
卡馬西平膠囊 200mg。
卡馬西平糖漿  20mg/ml。
卡馬西平栓(1)25mg。(2)250mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)定期查血象、肝功能及尿常規(guī)。
(2)服藥期發(fā)生貧血,白細(xì)胞<4×109/L或血小板減少應(yīng)停藥。
(3)有其他藥物的血液學(xué)副反應(yīng)、眼內(nèi)壓升高、青光眼、冠心病、糖尿病、內(nèi)分泌紊亂、尿潴留、潛在性精神病、精神錯(cuò)亂、混合性發(fā)作的癲癇患者及老年人、妊娠婦女慎用。
(4)用藥期不可飲酒、駕車、操作機(jī)器。
(5)單用本品抗利尿劑量為一日0.3-0.6g。
(6)治療癲癇不可驟然停藥,以免突然發(fā)作,必要時(shí)應(yīng)用巴比妥類藥物。
(7)本藥可降低經(jīng)肝臟單胺氧化酶代謝的藥物的血漿濃度,減少甚至消除它們的活性。忌與單胺氧化酶抑制劑或三甲雙酮同用。
(8)本藥可降低或升高苯妥英鈉的血藥濃度。
(9)本藥可影響含雌激素的避孕藥的可靠性。
(10)與紅霉素、竹霉素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫卓、右丙氧芬、維洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、達(dá)那唑等合用可使本品血藥血濃升高。
(11)與鋰鹽、甲氧氯普胺、或精神安定藥物合用,能增加神經(jīng)系統(tǒng)副作用。
(12)與苯巴比妥、苯妥英鈉、樸癇酮、茶堿、氯硝西泮丙戊酸,丙戊酰胺合 用能降低本藥的血藥濃度,合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
(13)與氫氯噻嗪、呋塞米等利尿劑合用可引起低鈉血癥。
(14)本藥對(duì)非去極化肌松劑(如泮庫(kù)銨)有拮抗作用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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