藥 品 名 稱 |
硝酸甘油 |
英 文 藥 名 |
Nitroglycerin |
其 他 名 稱 |
Angibid、Angised、Nitrodisc、Nitrodisk、Nitroglycerol、Nitrolate、Nitrony、Sustal、Transderm Nitro、Trinitrine、Trinitroglycerin、Trinitrosan、禮頓、療通脈(NitroMack)、療痛脈、乃才朗(Nitrong)、耐安康(Nitro-time)、耐絞寧(Nitro-stat)、尼采、三硝基甘油、三.硝.酸.甘.油.酯(Glyce叮lTrinitrate)、三.硝.酸.甘.油.酯(Nitr, adise)、貼保寧(Deponit)、夕護(hù)曉(Nitro-Dur)、硝化甘油、永保心靈(Nitrolin- gual)。 |
藥 理 作 用 |
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無評價(jià)其致癌性的長期動(dòng)物試驗(yàn)。 |
臨 床 應(yīng) 用 |
用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。 |
禁 忌 癥 |
禁用于心肌梗塞早期有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和 已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。 (2)偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。 (3)治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。 (4)暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。 |
制 劑 規(guī) 格 |
片劑0.3mg,0.5mg,0.6mg;緩釋片2.5mg;緩釋膠囊劑2.5mg,6.5mg;緩釋口頰片1mg,2.5mg;軟膏1%-2%:30g;貼膜劑5mg,10mg;注射劑1ml:5mg。 |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。 (2)偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。 (3)治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。 (4)暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。青光眼、低血壓、腦出血、顱內(nèi)壓增高、顱腦外傷、休克、近期心肌梗死、梗阻性心肌病、主動(dòng)脈瓣及二尖瓣狹窄、高鐵血紅蛋白血癥等患者禁用。 (5)硝酸甘油膜應(yīng)敷貼在無病損、無毛、無油膩或無霜?jiǎng)┑钠つw上。一日更換部位,應(yīng)隔數(shù)日后才能在相同部位上貼藥膜;在計(jì)劃進(jìn)行心臟電復(fù)律或除顫以及透熱療法前必須撕下硝酸甘油膜。 (6)靜滴時(shí)應(yīng)用心電圖和血流動(dòng)力學(xué)或血壓監(jiān)測,并調(diào)整劑量,停藥前逐漸減量,以免癥狀反跳。 (7)長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性,宜用最低有效量。 (8)與β受體阻滯劑合用可互相抵消缺點(diǎn),但可引起低血壓、冠脈血流量減少。 (9)復(fù)方硝酸甘油片,每片含硝酸甘油0.5mg,四硝基季戊醇20mg;舌下含服;一次1片。用于中止和預(yù)防心絞痛發(fā)作;亦可用于急性肺水腫、腦貧血、肢端動(dòng)脈痙攣癥、視網(wǎng)膜中央動(dòng)脈栓塞等。軟膏、膜劑尤適用維持夜間血藥濃度,靜滴用于迅速控制急性肺水腫、不穩(wěn)定心絞痛與急性心肌梗死的急性癥狀。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |