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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級(jí)分類：吩噻嗪類藥 | |
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| 氯普馬嗪、冬眠靈、、可樂靜、可平靜、氯硫二苯胺、Chlorpromazium、Wintermin、Aminazine | |
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| 1.片劑：12.5mg，25mg，50mg；2.注射劑(粉)：10mg，25mg，50mg；3.復(fù)方制劑：復(fù)方氯丙嗪片：每片含鹽酸氯丙嗪及鹽酸異丙嗪各12.5mg；復(fù)方注射劑：每2ml含鹽酸氯丙嗪及鹽酸異丙嗪各25mg；4.冬眠合劑：鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪各50mg，哌替啶100mg，加入5%葡萄糖注射劑中，靜脈輸注，用于冬眠療法。 | |
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| 本藥屬二甲胺族吩噻嗪類藥物，為抗精神病藥的代表藥。主要阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，這是本藥抗精神病作用的機(jī)制，也是長(zhǎng)期應(yīng)用產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的基礎(chǔ)。本藥還能阻斷α腎上腺素受體和M膽堿受體，因而其藥理作用廣泛。具體作用如下：1.抗精神病作用：目前認(rèn)為，本藥通過阻斷與情緒和思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體而起抗精神病作用。而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定的作用有關(guān)。正常人服用治療量后，出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情淡漠、注意力降低、對(duì)周圍事物不感興趣等反應(yīng)。安靜時(shí)可誘導(dǎo)入睡，但易被喚醒。精神患者服用后，在不過分抑制的情況下，可迅速控制精神分裂癥患者的躁狂癥狀，減少或消除幻覺、妄想等癥狀，使思維活動(dòng)及行為趨于正常。2.鎮(zhèn)吐作用：小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)刺激前庭所致的嘔吐無(wú)效。3.降溫作用：本藥對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用，不但降低發(fā)熱患者的體溫，還能降低正常體溫，這與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，后者只降低發(fā)熱體溫而不降低正常體溫。本藥的降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化，環(huán)境溫度愈低其降溫作用愈明顯，與物理降溫同時(shí)運(yùn)用具有協(xié)同作用，在炎熱的天氣，本藥反可使體溫升高，這是干擾了機(jī)體正常散熱的結(jié)果。4.阻斷外周腎上腺素受體，直接擴(kuò)張血管，引起血壓下降。大劑量時(shí)可引起直立性低血壓。還可解除小動(dòng)脈、小靜脈痙攣，改善微循環(huán)，從而起抗休克的作用。同時(shí)由于擴(kuò)張大靜脈的作用大于擴(kuò)張動(dòng)脈的作用，故可降低心臟前負(fù)荷，從而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。5.內(nèi)分泌系統(tǒng)：可阻斷結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)中的D2亞型受體，從而使血中催乳素濃度增高，出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長(zhǎng)激素分泌，延遲排卵。由于本藥也抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，故可試用于巨人癥的治療。6.對(duì)M膽堿受體的阻斷作用較弱，可引起口干、便秘和視力模糊等不良反應(yīng)。 | |
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| 口服吸收慢而不規(guī)則，肌內(nèi)注射吸收迅速。治療精神分裂癥時(shí)的有效藥物濃度為100～300ng/ml。肌內(nèi)注射后的血藥濃度是口服的4～10倍。不同患者之間的血藥濃度、臨床效應(yīng)存在較大個(gè)體差異。達(dá)峰時(shí)間口服為2.8h，肌內(nèi)注射為1～4h，靜脈給藥為2～4h。單次口服藥效持續(xù)時(shí)間為6h左右。口服的生物利用度為32%，蛋白結(jié)合率為90%～99%，分布容積為8～160L/kg。本藥分布于全身，在腦、肺、肝、脾、腎中較多，其中腦脊液(CSF)中的濃度是血漿濃度的5倍。腦脊液中本藥的蛋白結(jié)合率在19%～72%之間�？赏ㄟ^胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。本藥脂溶性高，易蓄積于脂肪組織中。本藥有首過代謝效應(yīng)。大部分在肝臟中以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合的方式代謝，在小腸壁也有不同程度的代謝。本藥的生物轉(zhuǎn)化在兒童(0.3～17歲)體內(nèi)比在成人體內(nèi)快。23%的藥物從腎臟排泄�？山�(jīng)母乳分泌。母體藥物的清除半衰期為6h，但停藥6個(gè)月后，仍可從尿中檢出氯丙嗪代謝物。肝臟疾病并不明顯影響半衰期。本藥不能經(jīng)血液誘析、腹膜透析清除。 | |
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| 1.治療精神�。河糜诳刂凭穹至寻Y，主要用于Ⅰ型精神分裂癥(以精神運(yùn)動(dòng)性興奮和幻覺妄想為主)，尤其對(duì)急性患者效果顯著，但不能根治。對(duì)慢性精神分裂癥患者療效較差，對(duì)Ⅱ型精神分裂癥患者無(wú)效，甚至加重病情。還可用于治療其他精神病的興奮躁動(dòng)、緊張不安、幻覺、妄想等癥狀，對(duì)憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com2.鎮(zhèn)吐：幾乎對(duì)各種原因引起的嘔吐有效，如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐。也可治療頑固性呃逆。但對(duì)暈動(dòng)病的嘔吐無(wú)效。3.低溫麻醉及人工冬眠：用于低溫麻醉時(shí)可防止休克發(fā)生。人工冬眠時(shí)，與哌替啶、異丙嗪配成冬眠合劑用于創(chuàng)傷性休克、中毒性休克、燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。4.可與鎮(zhèn)痛藥合用，治療癌癥晚期患者的劇痛。5.治療心力衰竭。6.試用于治療肢端肥大癥(巨人癥)。 | |
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| 1.有吩噻嗪類過敏史和骨髓抑制患者禁用。2.閉角型青光眼、前列腺增生及昏迷患者禁用。3.尿毒癥、嚴(yán)重心血管疾病及肝損害的患者禁用。4.有癲癇史或有腦器質(zhì)性病變的患者慎用或禁用。5.糖尿病、甲狀腺功能低下者慎用和禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肝功能不良者；(2)尿毒癥患者；(3)嚴(yán)重心血管疾病患者(如高血壓和冠心病患者)；(4)青光眼者；(5)前列腺肥大、尿潴留者；(6)嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)疾病患者(尤其是兒童患者)；(7)震顫麻痹癥患者；(8)孕婦、哺乳婦女；(9)暴露于高熱環(huán)境、有機(jī)磷殺蟲劑及接受阿托品或相關(guān)藥物治療的患者；(10)有神經(jīng)阻滯劑所致惡性綜合征病史者；(11)有瑞氏綜合征征象和癥狀者；(12)乳癌患者。2.藥物對(duì)老人的影響：老年人對(duì)本類藥物的耐受降低，且易產(chǎn)生低血壓、過度鎮(zhèn)靜及不易消除的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：治療時(shí)可出現(xiàn)心電圖異常，如Q波或T波改變等；有時(shí)會(huì)影響免疫妊娠試驗(yàn)，出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)；尿膽紅素測(cè)定時(shí)也可出現(xiàn)假陽(yáng)性。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)長(zhǎng)期治療或用量大時(shí)應(yīng)定時(shí)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類；(2)肝功能；(3)尿膽紅素；(4)長(zhǎng)期大量應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意進(jìn)行眼科檢查。常規(guī)半年檢查一次。5.注射給藥只限用于急性興奮躁動(dòng)的患者，并需密切觀察與監(jiān)測(cè)，防止發(fā)生低血壓。6.服藥大約2周后才能充分顯效。7.肌內(nèi)注射時(shí)應(yīng)緩慢深部注射。為防止直立性低血壓，用藥后應(yīng)靜臥1～2h，血壓過低時(shí)可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素，以防血壓降得更低。8.不要突然停藥，否則可導(dǎo)致惡心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。經(jīng)長(zhǎng)期治療需停藥時(shí)，應(yīng)在幾周之內(nèi)逐漸減少用量。9.出現(xiàn)粒細(xì)胞減少時(shí)應(yīng)立即停藥；在脊髓X線攝影之前至少停藥48h。10.用量須從小劑量開始，按照個(gè)體化的原則調(diào)整增加量。經(jīng)數(shù)日或數(shù)周，精神狀態(tài)明顯好轉(zhuǎn)后，還須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床需要而定。11.肌內(nèi)注射局部疼痛較重時(shí)，可加1%普魯卡因。12.如只存在角膜和晶體混濁而無(wú)視力障礙時(shí)，可在觀察下使用本藥；如有皮膚或視網(wǎng)膜色素沉著或不明原因的視力障礙時(shí)，則應(yīng)減少劑量到每天40mg以下或用其他抗精神病藥代替。大劑量應(yīng)用氯丙嗪時(shí)，夏季應(yīng)注意防曬，最好戴太陽(yáng)鏡以保護(hù)角膜和晶體。13.過量癥狀有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，包括昏迷、低血壓和運(yùn)動(dòng)障礙。14.過量處理主要是對(duì)癥治療和支持治療。必要時(shí)采取以下措施：盡早洗胃和(或)給予藥用炭懸液及鹽類瀉劑。不得誘嘔。監(jiān)測(cè)體溫和心血管功能，至少5天。靜脈注射苯妥英鈉9～11mg/kg，以控制心率失常。用洋地黃治療心功能衰竭。給予去甲腎上腺素或去氧腎上腺素治療低血壓。進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)；給予地西泮，隨后給予苯妥英鈉15mg/kg，以控制驚厥。給予苯扎托品或苯海拉明處理可能出現(xiàn)的帕金森樣癥狀。 | |
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| 1.一般不良反應(yīng)常見無(wú)力、嗜睡、口干、便秘、心悸、視力模糊、鼻塞、尿潴留等。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com偶見麻痹性腸梗阻。2.直立性低血壓：大劑量給藥時(shí)，由于α-腎上腺素能受體阻斷作用，可出現(xiàn)直立性低血壓。3.錐體外系反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用可致錐體外系癥狀，發(fā)生率約30%。除遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙外，應(yīng)用抗膽堿藥如苯海索(安坦)、苯扎托品、東莨菪堿；或適當(dāng)減少用量，可使癥狀緩解。4.變態(tài)反應(yīng)：可出現(xiàn)蕁麻疹、接觸性皮炎。偶見剝脫性皮炎、紅斑狼瘡樣癥狀、急性肝炎樣癥狀，并伴有肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞損害、肝功能異常及阻塞性黃疸。也可發(fā)生皮膚及眼部色素沉著，角膜和晶體混濁。5.內(nèi)分泌系統(tǒng)：長(zhǎng)期應(yīng)用可致內(nèi)分泌紊亂，表現(xiàn)為男性乳腺增生、泌乳、閉經(jīng)、體重增加、兒童抑郁等。6.血液系統(tǒng)可發(fā)生粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少，甚至粒細(xì)胞減少致死的報(bào)道多與過敏有關(guān)，常發(fā)生在治療開始的4～10周。7.急性中毒反應(yīng)：表現(xiàn)為昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克、心肌損害和心臟驟停等癥狀。8.停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用，突然停藥可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃炎和震顫。9.偶可誘發(fā)癲癇。10.抗精神病藥惡性綜合征(neuroleptic malignant syndrome，NMS)是一種抗精神病藥(還包括多巴胺拮抗藥如甲氧氯普胺)引起的最嚴(yán)重的致死性不良反應(yīng)。臨床表現(xiàn)有高熱、嚴(yán)重的錐體外系統(tǒng)反應(yīng)包括肌肉僵直、自主神經(jīng)功能障礙、意識(shí)不清；骨骼肌損害可能發(fā)生，并引起肌紅蛋白尿，繼而導(dǎo)致腎衰。然而，對(duì)這一綜合征尚無(wú)一個(gè)統(tǒng)一的標(biāo)準(zhǔn)，當(dāng)疑及此綜合征時(shí)，應(yīng)立即停藥，采取積極的對(duì)癥治療，以制止病情惡化。 | |
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| 1.治療精神�。�(1)口服25～75mg，每天2～3次，1～2周內(nèi)逐漸增至每天400～600mg，2～3次分服。維持量每天100～300mg，2～3次分服。(2)肌內(nèi)注射：可用于控制嚴(yán)重癥狀，一般每次25～50mg，深部肌內(nèi)注射。(3)靜脈注射：偶可用于極度躁動(dòng)患者，每次不超過50mg，用0.9%氯化鈉注射劑20ml稀釋，緩慢推注。2.止吐或止呃逆：(1)成人口服：12.5～50mg，每天3～4次；肌內(nèi)注射每次可用25～50mg。如癥狀持續(xù)，可用本品25～50mg加入0.9%氯化鈉注射劑500ml中緩慢輸注。(2)小兒：肌內(nèi)注射或輸注劑量均為每次0.5～1mg/kg。(3)手術(shù)前給藥：25～50mg加哌替啶50～100mg，于全身麻醉前1次肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.三環(huán)類抗抑郁藥(如阿莫沙平、度硫平、多塞平、阿米替林、氯丙米嗪、曲丙米嗪、洛非帕明、地昔帕明、丙咪嗪、去甲替林、普羅替林等)與本藥合用時(shí)，兩者可相互影響對(duì)方的代謝，導(dǎo)致藥物濃度均升高，毒性增強(qiáng)。另外，兩者都有抗膽堿活性，合用則抗膽堿作用增強(qiáng)。故合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。2.與顛茄合用，抗膽堿作用增強(qiáng)。3.檳榔有膽堿能效應(yīng)，與本藥合用，可增加本藥的錐體外系反應(yīng)。4.本藥與卡托普利、曲唑酮合用時(shí)，產(chǎn)生協(xié)同降壓作用，可能導(dǎo)致低血壓。5.阿替洛爾、美托洛爾與本藥合用時(shí)，兩者相互抑制對(duì)方的代謝，使血藥濃度均升高，導(dǎo)致低血壓和/或本藥毒性增加。6.西沙必利、多非利特、索他洛爾、匹莫齊特、斯帕沙星、加替沙星、莫西沙星、格雷沙星、左氟沙星、左美沙酮、鹵泛群等與本藥合用時(shí)，對(duì)心臟的毒性增加，故不宜合用。7.本藥與二氮嗪合用，可能會(huì)引起高血糖癥。8.本藥可誘導(dǎo)或抑制苯妥英鈉的代謝，而苯妥英鈉則誘導(dǎo)本藥的代謝，故合用時(shí)苯妥英鈉的濃度可能會(huì)升高或降低，而本藥的濃度則降低。9.與腎上腺素合用時(shí)，可能導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過速。10.伊布利特與本藥合用，發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性增加。11.卡法根與本藥合用時(shí)，對(duì)多巴胺的拮抗作用增加，從而導(dǎo)致本藥的治療作用和/或不良反應(yīng)都增加。12.本藥與鋰劑合用(尤其是本藥的用量較大時(shí))，可能導(dǎo)致虛弱、運(yùn)動(dòng)障礙、錐體外系反應(yīng)加重、腦病及腦損傷等。13.與哌替啶合用時(shí)，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸的抑制作用加強(qiáng)。14.卟吩姆鈉與本藥都有致光敏感的作用，合用可加重光敏感組織的細(xì)胞內(nèi)損害。15.普萘洛爾可降低本藥的代謝，使本藥的毒性增強(qiáng)。16.氨甲環(huán)酸與本藥合用治療蛛網(wǎng)膜下腔出血時(shí)，有導(dǎo)致腦血管痙攣及腦缺血的報(bào)道，可能是兩者都有擬交感神經(jīng) | |
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| 本藥治療急、慢性的各種精神分裂癥、躁狂癥或其他具有興奮、幻覺、妄想等陽(yáng)性癥狀的精神病效果較好。但對(duì)陰性癥狀如淡漠、孤僻、少語(yǔ)療效差�？沙霈F(xiàn)不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com總之此藥是治療精神病老一代藥物，已長(zhǎng)久應(yīng)用臨床，也是最常用的抗精神病藥物，療效肯定、價(jià)格比較低，但是容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，臨床上有被新一代抗精神病藥取代的趨勢(shì)。 | |
