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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:樂卡地平的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

樂卡地平

樂卡地平副作用;別名:鹽酸樂卡地平、再寧平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI;樂卡地平適應癥:本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。;樂卡地平藥理學作用:本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2 內(nèi)流,擴張外周血管而起到降低血壓作用。本品有較強的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強,作用時間長。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。同時,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續(xù)時間較長。動物實驗表明,本品對腎臟有保護作用,其機制可能與血流動力學無關。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Lercanidipine
 藥品別名
鹽酸樂卡地平、再寧平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI
 藥物劑型
樂卡地平片劑:10mg/片。
 藥理作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2 內(nèi)流,擴張外周血管而起到降低血壓作用。本品有較強的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強,作用時間長。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。同時,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續(xù)時間較長。動物實驗表明,本品對腎臟有保護作用,其機制可能與血流動力學無關。
 藥動學
本品口服吸收迅速,食物可增加本品的吸收,吸收后廣泛分布于組織與器官中,血漿蛋白結合率約98%。一般在服藥后1.5~3h達血藥濃度峰值。本品主要由CYP3A4代謝,具有廣泛首關效應,在肝內(nèi)代謝轉化為非活性產(chǎn)物,其中50%由糞便排出,44%由尿排出。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com本品血漿半衰期為2.8~3.7h。因與脂質(zhì)膜結合緊密,其治療作用可維持24h。
 適應證
本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。
 禁忌證
1.對二氫吡啶類藥物過敏的患者禁用。2.嚴重肝、腎功能不全患者禁用。3.不穩(wěn)定性心絞痛患者、左心室傳出通道阻滯、未經(jīng)治療的充血性心力衰竭、一個月內(nèi)發(fā)生過心肌梗死的患者禁用。4.妊娠及哺乳期婦女禁用。5.18歲以下的患者禁用。
 注意事項
1.本品慎與如酮康唑、依曲康唑、紅霉素、氟西汀、苯妥英卡馬西平、利福平、阿司咪唑環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪達唑侖、普萘洛爾美托洛爾合用。2.本品也不能與葡萄汁合用,以免因血藥濃度升高而產(chǎn)生不良反應。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com3.服用本品時應戒酒。
 不良反應
本品耐受性良好。出現(xiàn)的不良反應與其擴張血管作用有關,如面部潮紅、踝部水腫心悸、心動過速、頭痛、眩暈;偶見胃腸道反應、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛;極偶然可能出現(xiàn)低血壓。
 用法用量
口服,每次10~20mg,每日1次。飯前15min服用。輕至中度肝腎疾病患者、正在進行透析治療患者、患有其他心臟病或需安置起搏器者應適當?shù)卣{(diào)整劑量。老年患者一般不需要調(diào)整劑量,但在治療初期應特別小心。
 藥物相應作用
1.本品與β-腎上腺受體阻滯劑合用,可引起低血壓和(或)心動過緩。2.本品與胺碘酮合用可引起房室傳導阻滯竇性心動過緩和(或)增加心臟毒性。3.本品與表柔比星有協(xié)同作用,合用可增加心臟毒性,可能引起充血性心力衰竭。醫(yī)學全在/線m.payment-defi.com4.育亨賓、麻黃堿和偽麻黃堿拮抗本品的降壓作用。
 專家點評
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