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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:葡激酶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

葡激酶

葡激酶副作用;別名:SAK;葡激酶適應(yīng)癥:急性心肌梗死等血栓性疾病。;葡激酶藥理學(xué)作用:葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養(yǎng)產(chǎn)生,也可經(jīng)基因克隆技術(shù)獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續(xù)1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產(chǎn)生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復(fù)合物,使復(fù)合物中的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復(fù)合物,再激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對(duì)纖維蛋白有特異性,當(dāng)不存在纖維蛋白時(shí),纖溶酶原葡激酶復(fù)合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當(dāng)存在纖維蛋白時(shí),此復(fù)合物與血凝塊結(jié)合,降低α2-抗纖溶酶對(duì)其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明葡激酶對(duì)靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對(duì)肺動(dòng)脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強(qiáng)。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血栓藥物 三級(jí)分類:溶栓劑 
 藥品英文名
Staphylokinase
 藥品別名
SAK
 藥物劑型
注射劑:10mg。
 藥理作用
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養(yǎng)產(chǎn)生,也可經(jīng)基因克隆技術(shù)獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續(xù)1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產(chǎn)生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復(fù)合物,使復(fù)合物中的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復(fù)合物,再激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對(duì)纖維蛋白有特異性,當(dāng)不存在纖維蛋白時(shí),纖溶酶原葡激酶復(fù)合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當(dāng)存在纖維蛋白時(shí),此復(fù)合物與血凝塊結(jié)合,降低α2-抗纖溶酶對(duì)其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明葡激酶對(duì)靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對(duì)肺動(dòng)脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強(qiáng)。
 藥動(dòng)學(xué)
靜脈滴注后迅速自血漿清除,半衰期為6min左右。它主要經(jīng)肝臟代謝,隨尿排出。
 適應(yīng)證
急性心肌梗死血栓性疾病
 禁忌證
參見:鏈激酶
 注意事項(xiàng)
參見:鏈激酶
 不良反應(yīng)
參見:鏈激酶
 用法用量
SAK推薦劑量:30min內(nèi)靜脈滴注葡激酶15~30mg,如使用總量為15mg,首劑先靜脈注射3mg,后12mg在30min內(nèi)靜脈滴注完。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com急性心肌梗死患者靜脈滴注劑量為10mg。
 藥物相應(yīng)作用
參見:鏈激酶
 專家點(diǎn)評(píng)
不同劑量的葡激酶與rt-PA對(duì)急性心肌梗死患者進(jìn)行溶栓治療,觀察兩藥對(duì)冠脈再通率的影響,100例急性心肌梗死患者隨機(jī)分為A組(葡激酶10mg)、B組(葡激酶20mg)及C組(r-PA治療組),結(jié)果表明90min時(shí)A組、B組及C組的血管再通率(TIMI-3級(jí))分別為50%、74%及62%。本品作用與鏈激酶類似。與鏈激酶不同的是葡激酶對(duì)纖維蛋白有特異性。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明葡激酶對(duì)靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相似,對(duì)肺動(dòng)脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強(qiáng)。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com臨床用于治療急性心肌梗死患者,雖也有抗原性,但較鏈激酶低。
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