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| 萬乃洛韋、麗珠威、明竹欣、乏昔洛韋、Valtrex | |
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| 片劑：100mg，125mg，200mg，300mg，500mg。 | |
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| 本品為阿昔洛韋的前體藥物，即阿昔洛韋與纈氨酸形成酯的鹽酸鹽。其口服吸收后能迅速完全地轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，在病毒感染細(xì)胞內(nèi)，被脫氧苷激酶活化，進(jìn)一步磷酸化為三磷酸脂，通過抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，終止病毒的復(fù)制，從而達(dá)到抗病毒作用。本品抗病毒譜廣，對帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒等有較強(qiáng)的抑制作用，療效顯著。 | |
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| 本藥水溶性好，口服吸收后在肝內(nèi)迅速被水解酶水解成阿昔洛韋，血漿中測不出伐昔洛韋，但阿昔洛韋的血漿濃度很高，可與靜脈注射阿昔洛韋相比，且比口服阿昔洛韋要高3～5倍。本藥生物利用度為65%，顯著高于阿昔洛韋，進(jìn)餐后服用不影響其生物利用度。本藥和血漿蛋白結(jié)合率為13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本藥的分解代謝在肝及腸壁內(nèi)進(jìn)行。由于快速分解為阿昔洛韋，本藥的半衰期小于30min，而阿昔洛韋的半衰期在正常腎功能時(shí)約3h。廣泛分布于全身14個(gè)組織，可達(dá)小腸、肝、腎等組織，尤以淋巴結(jié)、皮膚中的濃度為最高，在腦組織濃度最低。24h后可以從所有組織中清除，48h后全部劑量從尿和糞便中排除。代謝物主要從尿液中排除。其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%。在口服和靜脈注射相同的前體藥后，未代謝的前體藥分別占0.5%和6%，說明該藥更適合于口服給藥。血藥濃度接近于靜脈滴注ACV，對腎臟的毒性作用亦較輕，可更快地縮短帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的時(shí)間。 | |
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| 適用于病毒性感染的疾病，如單純皰疹、水痘、帶狀皰疹、初發(fā)及復(fù)發(fā)的生殖器皰疹、肝炎、病毒性腦膜炎等，并可用于防止免疫損傷及免疫抑制治療的患者如獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)、器官移植患者的病毒感染。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有的適應(yīng)證(如乙型病毒性肝炎、全身帶狀皰疹等)原發(fā)性生殖器皰疹，帶狀皰疹。 | |
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| 1.慎用：(1)腎功能不全；(2)哺乳期婦女；(3)對免疫缺陷者不推薦用。2.交叉過敏：對其他鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。3.藥物對妊娠的影響：本藥對動物無致畸性，但疾病控制和預(yù)防中心不推薦孕婦服用本藥來治療生殖器單純皰疹感染和其他性傳播疾病。 | |
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| 本品不良反應(yīng)發(fā)生率與阿昔洛韋相似，常見有頭痛、惡心、腹瀉、腹痛、乏力等反應(yīng)，但并不引起血常規(guī)、肝腎功能改變。國內(nèi)報(bào)道，由于本品用藥量小，不良反應(yīng)發(fā)生率低于后者，兩藥不良反應(yīng)發(fā)生率分別為3.47%和6.32%。應(yīng)用本品可見有ALT、AST升高，皮疹、蕁麻疹，偶見腎功能損害，已有報(bào)道某些免疫功能嚴(yán)重受損的患者在使用高劑量的本品后可發(fā)生血栓形成血小板減少性紫癜。在生殖器皰疹初發(fā)(n＝323)或復(fù)發(fā)(n＝1618)患者口服本品每次0.5～1g，每天2次，連續(xù)5～10天，常見的不良反應(yīng)是頭痛、惡心和腹瀉，2%以上的患者產(chǎn)生的不良反應(yīng)具有輕度和發(fā)生率不高的特點(diǎn)，口服本品與安慰劑(n＝259)的不良反應(yīng)發(fā)生率沒有顯著的差異。1.消化系統(tǒng)：少數(shù)有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。2.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：頭痛、乏力、眩暈。3.血液系統(tǒng)：可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜。4.泌尿系統(tǒng)：可引起腎功能障礙。5.心血管系統(tǒng)：心律失常、心動過速、血管擴(kuò)張。6.其他：皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛。 | |
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| 口服：1.帶狀皰疹：每次0.3g，每天2次，連續(xù)10天，總用量6g(最小用量1.8g，療程3天)。2.單純皰疹：每次0.3g，每天2次，連續(xù)7天，總用量4.2g(最小用量1.8g，療程3天)。3.生殖器皰疹：每次0.3g，每天2次，連續(xù)5～10天。4.尖銳濕疣：每次0.3g，每天2次，連續(xù)9～27天。 | |
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| 1.與西咪替丁合用，可增加本藥中毒的危險(xiǎn)性，腎功能不全時(shí)尤易發(fā)生。2.與丙磺舒合用，可增加本藥中毒的危險(xiǎn)性，腎功能不全時(shí)尤易發(fā)生。 | |
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| 本藥為阿昔洛韋的前體藥，對單純皰疹病毒Ⅰ(HSV-Ⅰ)和單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用強(qiáng)，對水痘-帶狀皰疹病毒(VIV)、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒(CMC)有明顯的抑制作用。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com據(jù)國內(nèi)15家醫(yī)院的多中心臨床研究表明，本品治療帶狀皰疹和單純皰疹療效明顯優(yōu)于阿昔洛韋。本品治療帶狀皰疹的治愈率為94%，治療單純性皰疹的治愈率為92%，第三軍醫(yī)大學(xué)大坪醫(yī)院用本品治療生殖器皰疹的痊愈率為81.8%。上海醫(yī)科大學(xué)附屬華山醫(yī)院報(bào)道，122例患者應(yīng)用本品，每次300mg，每天2次，連續(xù)9天，結(jié)果痊愈45例、顯效66例，總有效率達(dá)90%，起效時(shí)間平均4.1天，并能減少患者的疼痛和皮損的發(fā)生。國內(nèi)一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、對照的多中心試驗(yàn)中，治療組入選200例口服本品每次300mg，每天2次，連續(xù)10天；對照組47例肌注聚肌胞每次2g，隔日1次，連續(xù)10天。結(jié)果治療組痊愈率和有效率為79.5%和94.5%；對照組為42.6%和65.9%。國外報(bào)道，1141例50歲以上的帶狀皰疹患者口服本品每次1g，每天3次，連續(xù)用藥7～14天，與口服阿昔洛韋每次0.8g，每天5次，連續(xù)7天進(jìn)行比較，結(jié)果本品治療后明顯加快了帶狀皰疹后神經(jīng)痛的消除。曾有報(bào)道，應(yīng)用本品治療110例帶狀皰疹患者，每次0.3g，每天2次，連續(xù)10天，有效率達(dá)97.2%。兒童水痘是由水痘帶狀皰疹病毒感染所引起，口服本品每天5～10mg/kg，分2次給予，對兒童水痘有較好療效。常州第三人民醫(yī)院應(yīng)用本品治療3例兒童水痘，取得滿意的效果。2.國內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用本品治療34例單純皰疹患者，每次0.3g，每天2次，連續(xù)10天，有20例患者3天即治愈，治愈率達(dá)91.71%，有效率為97.27%。3.生殖器皰疹是由單純皰疹Ⅱ型病毒引起。初次發(fā)病為原發(fā)感染，本病的特征是易復(fù)發(fā)，每年5～8次。近年來生殖器皰疹發(fā)病率有上升的趨勢，對其治療有重要的社會意義。Bodsworth等對739例患者應(yīng)用本品，每次0.5g，每天2次，與口服阿昔洛韋每次0.2g，每天5次，治療復(fù)發(fā)性生殖器皰疹的療效與安全性比較。結(jié)果表明，本品不僅保持了阿昔洛韋的高效性與安全性，并提供了每天2次的用藥方式。Patel報(bào)道應(yīng)用本品每次0.5g，每天1次，治療382例患者，療程16周，能明顯抑制85%的復(fù)發(fā)。Perry等報(bào)道本品每次0.5～1g，每天2次，連續(xù)用藥5～10天，可抑制生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，減少疼痛，延緩復(fù)發(fā)時(shí)間。Patel等報(bào)道對3000例生殖器皰疹患者，在復(fù)發(fā)初期給以本品口服，每次0.5g，每天2次，可極大防止皰疹、潰瘍損傷的可能性，每次0.5g，每天1次，連續(xù)用藥1年后，能有效的抑制生殖器皰疹的復(fù)發(fā)。4.尖銳濕疣。某皮膚病防治所報(bào)道，應(yīng)用本品每次0.3g，每天2次，連續(xù)27天，治療72例尖銳濕疣患者，結(jié)果治愈率為92.5%，有效率達(dá)98.7%，而對照組33例應(yīng)用阿昔洛韋，每次0.2g，每天5次，連續(xù)30天。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com對照組的有效率僅為68%。 | |
