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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:哌拉西林/舒巴坦的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

哌拉西林/舒巴坦

哌拉西林/舒巴坦副作用;別名:一君、蘇哌、特滅菌、Sulperacillin;哌拉西林/舒巴坦適應癥:適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,支氣管擴張伴感染等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如單純型泌尿系感染、復雜型泌尿系感染等)。;哌拉西林/舒巴坦藥理學作用:本藥為哌拉西林鈉和舒巴坦鈉的復方制劑。作用機制:哌拉西林為青霉素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用,用于銅綠假單胞菌及各種敏感革蘭陰性菌所致的感染。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性,且對多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作具,可保護哌拉西林鈉不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強后者的抗菌活性?咕V:體外試驗表明本藥對下列細菌有體外抗菌活性:革蘭陰性菌:對產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強;對嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、普羅威登菌屬、不動桿菌屬、摩根桿菌屬、弧桿菌屬、耶爾森菌屬、淋球菌和腦膜炎奈瑟菌等均有較強的抗菌活性。革蘭陽性菌:對產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌)、葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬)、腸球菌屬等有較強的抗菌活性。厭氧菌:脆弱類桿菌、其他類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬等。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Piperacillin/Sulbactam
 藥品別名
一君、蘇哌、特滅菌、Sulperacillin
 藥物劑型
注射劑:2.5g(哌拉西林2g,舒巴坦0.5g)。
 藥理作用
本藥為哌拉西林鈉和舒巴坦鈉的復方制劑。作用機制:哌拉西林為青霉素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用,用于銅綠假單胞菌及各種敏感革蘭陰性菌所致的感染。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性,且對多種耐藥菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作具,可保護哌拉西林鈉不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強后者的抗菌活性?咕V:體外試驗表明本藥對下列細菌有體外抗菌活性:革蘭陰性菌:對產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強;對嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、普羅威登菌屬、不動桿菌屬、摩根桿菌屬、弧桿菌屬、耶爾森菌屬、淋球菌和腦膜炎奈瑟菌等均有較強的抗菌活性。革蘭陽性菌:對產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌)、葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬)、腸球菌屬等有較強的抗菌活性。厭氧菌:脆弱類桿菌、其他類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬等。
 藥動學
健康志愿者靜脈滴注本藥2.5g后,哌拉西林的血藥濃度峰值為(138.70±25.53)mg/L,曲線下面積為(155.81±58.52)(mg·h)/L;舒巴坦的血藥濃度峰值為(35.10±4.68)mg/L,曲線下面積為(42.63±5.65)(mg·h)/L。本藥在體內(nèi)廣泛分布,可分布于肺、胃腸道黏膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。哌拉西林與舒巴坦的消除半衰期分別為(0.88±0.39)h、(1.02±0.15)h。49%~68%的哌拉西林在給藥后12h內(nèi)以原形隨尿液排出;約85%的舒巴坦在24h內(nèi)隨尿液排出。
 適應證
適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染(如急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,支氣管擴張伴感染等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(如單純型泌尿系感染、復雜型泌尿系感染等)。
 禁忌證
對青霉素、頭孢菌素或其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏或有過敏史者。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com
 注意事項
1.交叉過敏:本藥與青霉素類藥、頭孢菌素類藥有交叉過敏。2.慎用:腎功能不全者。3.藥物對兒童的影響:尚無用于兒童的安全性及有效性資料。4.藥物對妊娠的影響:尚缺乏妊娠期婦女使用本藥的安全性資料,孕婦用藥須權(quán)衡利弊。5.藥物對哺乳的影響:少量哌拉西林可經(jīng)乳汁排泄,可能導致嬰兒過敏(出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染及皮疹),哺乳婦女用藥須權(quán)衡利弊。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)有出血傾向的患者應檢查凝血時間、血小板聚集時間和凝血酶原時間。(2)用藥期間應監(jiān)測腎功能,如出現(xiàn)腎功能異常應調(diào)整治療方案。7.用藥前須詳細詢問患者的青霉素過敏史。8.用藥前必須做皮膚過敏試驗,皮試陽性反應者不能使用。9.溶液配置:使用前先將本藥2.5g(或5g)溶于適量溶劑(如5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水),再用同一溶劑稀釋至50~100ml(或100~200ml)供靜脈滴注用(最大終濃度為250mg/ml),滴注時間為30~60分鐘。10.貯法:密閉,在陰涼干燥處保存。
 不良反應
本藥耐受性良好,僅少數(shù)患者可能發(fā)生以下不良反應。1.胃腸道:可見腹瀉及稀便,偶見惡心、嘔吐及胃腸脹氣,罕見假膜性腸炎。2.皮膚:可出現(xiàn)皮疹及皮膚瘙癢。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com3.過敏反應:可引起過敏反應。4.肝臟:可出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶一過性升高。5.精神神經(jīng)系統(tǒng):可見頭痛、頭暈、煩躁及焦慮。6.局部反應:可出現(xiàn)注射部位刺激反應(疼痛)、血栓性靜脈炎水腫等。
 用法用量
成人:常規(guī)劑量:靜脈滴注:一次2.5~5g,每12小時1次;嚴重或難治性感染時,每8小時1次。一日最大用量不得超過20g(舒巴坦最大劑量為一日4g)。療程通常為7~14日。腎功能不全時劑量:腎功能不全時應酌情調(diào)整劑量。老年人劑量:老年患者(65歲以上)劑量酌減。
 藥物相應作用
1.丙磺舒可降低本藥的腎臟清除率,延長本藥的半衰期。2.本藥與非極性肌松藥(如維庫溴銨)合用,可延長后者的神經(jīng)肌肉阻滯作用時間。3.本藥可使妥布霉素的曲線下面積減少、腎臟清除率下降。4.本藥可降低氨基糖苷類抗生素的活性。5.本藥與肝素、口服抗凝藥(如香豆素)、非甾體抗炎止痛藥、磺吡酮及其他可能抑制血小板聚集的藥物合用,會增加出血的危險性。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com6.本藥與溶栓藥合用可致嚴重出血,兩者不能合用。
 專家點評
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