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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第四代 | |
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| 本品屬第四代頭孢菌素。具有廣譜抗菌活性，對葡萄球菌的活性比第三代頭孢菌素更有效。對假單孢菌屬(與免疫受損病人的機會感染有關(guān))也有效。本品對細菌的β-內(nèi)酰胺酶有非常高的穩(wěn)定性，在人體中幾乎完全未被代謝而排出。本品的特點之一是對抗甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)有很強的活性。對臨床分離的需氧的革蘭陽性菌的效果類似于頭孢匹羅，更強于頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢唑肟。對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌(MRSA)，本品的作用最強而且對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌(MSSA)顯示與頭孢匹羅相似的活性。對臨床分離的革蘭陰性菌的活性本品優(yōu)于頭孢哌酮，類似于頭孢他啶。對綠膿桿菌本品優(yōu)于頭孢哌酮類似于或略強于頭孢匹羅，稍弱于頭孢他啶。但是本品對于同類藥物抵抗的枸櫞酸菌和腸桿菌屬有明顯的抗菌活性。本品對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和綠膿桿菌的抑菌效果比頭孢匹羅、頭孢他啶強的多。本品對具有β-酰胺霉保護的菌株有更強的活性。在體外研究，本品對臨床分離的322株厭氧的細菌MIC90值小于或等于0.78mg/ml。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com在伴有由革蘭陽性和陰性菌引起的全身致死性感染和實驗性局部感染的小鼠體內(nèi)本品比其他頭孢菌素更有效。 | |
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| 給小鼠、大鼠、家兔、犬和猴單次靜脈滴注本品20mg/kg后0.27、0.3、0.97、1.29和1.76h，分布容量范圍從260ml/kg(大鼠)到390ml/kg(犬)。本品似乎完全由腎小球濾過，它容易滲入組織和炎癥滲出液中。本品存在組織中濃度排列順序：腎＞肺＞心＞肝＞脾。本品主要通過腎臟排出。在給藥24h內(nèi)由尿排除劑量的74%。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低。在人體單次和多次劑量藥動學研究表明本品主要經(jīng)過腎臟排泄。本品具有良好的耐受性，在臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)不良反應。 | |
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| 本品耐受性良好。在臨床試驗中，僅見輕微的皮疹、瘙癢和輕度實驗室異常。 | |
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| 在一項小規(guī)模的臨床試驗中，16例眼科感染的病人，給予本品1次0.5～2.0g，2次/d。其中15例取得良好的療效，未見不良反應，只有2例出現(xiàn)實驗室異常報告。對32例復雜的尿路感染病人給予本品0.5～2.0g，2次/d，連續(xù)5～9d。有效率93.8%，并有良好的耐受性。在一項多中心的、開放試驗中，52例慢性呼吸道感染病人，給予本品1.0g，2次/d。有效率為93.1%。在另一項試驗中，92例婦產(chǎn)科感染病人。有效率90%～100%。只有l(wèi)例出現(xiàn)皮疹和瘙癢，2例輕微的實驗室異常。122例耳鼻喉科感染病人，給予本品。單一微生物和多種微生物混合感染的細菌清除率，分別為90.5%和86.4%。未見嚴重的不良反應和實驗室異常。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com | |
