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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢呋辛酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢呋辛酯

頭孢呋辛酯副作用;別名:新菌靈、頭孢呋辛乙酰氧乙酯、Zinnat;頭孢呋辛酯適應(yīng)癥:泌尿生殖系感染,頭孢呋辛酯活性代謝產(chǎn)物頭孢呋辛幾乎完全由腎排泄,尿中檢出回收率大約占吸收的90%。皮膚和軟組織感染,臨床有效率94%~97%。上、下呼吸道感染,臨床有效率93%~96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。用于骨科感染、腦膜炎引起的小兒敗血癥。;頭孢呋辛酯藥理學(xué)作用:本品是第二代頭孢菌素頭孢呋辛的口服前體藥,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)的活性與第一代相似,對(duì)革蘭陰性菌的作用雖較第一代為強(qiáng),但不如第三代。作用機(jī)理:新菌靈在體內(nèi)的殺菌功效源于其母體頭孢呋辛,對(duì)細(xì)菌分泌的β-內(nèi)酰胺酶有良好的穩(wěn)定性,對(duì)許多氨芐西林阿莫西林耐藥菌株均奏效。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:頭孢菌素類 三級(jí)分類:第二代 
 藥品英文名
Cefuroxime Axetil
 藥品別名
新菌靈、頭孢呋辛乙酰氧乙酯、Zinnat
 藥物劑型
片劑:125mg,250mg,500mg。
 藥理作用
本品是第二代頭孢菌素頭孢呋辛的口服前體藥,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)的活性與第一代相似,對(duì)革蘭陰性菌的作用雖較第一代為強(qiáng),但不如第三代。作用機(jī)理:新菌靈在體內(nèi)的殺菌功效源于其母體頭孢呋辛,對(duì)細(xì)菌分泌的β-內(nèi)酰胺酶有良好的穩(wěn)定性,對(duì)許多氨芐西林阿莫西林耐藥菌株均奏效。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后經(jīng)腸道吸收,迅速經(jīng)腸粘膜和血液的水解而釋放頭孢呋辛進(jìn)入血循環(huán),口服125mg后2~3h血峰濃度2~3μg/ml,在體內(nèi)分布廣泛,尤其在發(fā)生腦膜炎時(shí),在腦脊液中可達(dá)較高濃度,t1/2為1.2~1.6h,血漿蛋白結(jié)合率約為33%~50%。主要經(jīng)腎小球過(guò)濾、腎小管分泌,并以頭孢呋辛原形排出體外,少量從膽排泄。血液透析或腹膜透析病人的血清濃度會(huì)降低。食物能提高本品的吸收量,為獲得滿意的臨床效果,以每日早、晚餐后服用最佳。
 適應(yīng)證
泌尿生殖系感染,頭孢呋辛酯活性代謝產(chǎn)物頭孢呋辛幾乎完全由腎排泄,尿中檢出回收率大約占吸收的90%。皮膚和軟組織感染,臨床有效率94%~97%。上、下呼吸道感染,臨床有效率93%~96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com用于骨科感染、腦膜炎引起的小兒敗血癥。
 禁忌證
本品禁用于頭孢菌素過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.有青霉素過(guò)敏史者慎用,孕婦、哺乳期婦女慎用,5歲以下兒童不宜用。2.同時(shí)使用強(qiáng)利尿劑者,本品的用量不應(yīng)超過(guò)推薦用量,否則有可能致腎功損害,對(duì)腎功不全者尤應(yīng)謹(jǐn)慎。3.不應(yīng)同時(shí)并用氨基苷類抗生素。4.室溫,密封保存。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較輕且短暫,少數(shù)病人曾有胃腸失調(diào),如腹瀉、惡心、嘔吐等?梢頭痛,罕見假膜性結(jié)腸炎、過(guò)敏反應(yīng)。曾有嗜酸性細(xì)胞增多及短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶和膽紅素增高。亦曾有Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性且會(huì)干擾血液的交叉配合。
 用法用量
每天早、晚飯后口服,連續(xù)5~7日,一般為7日。成人大多數(shù)感染用量為250mg,每日2次;肺炎或支氣管炎為500mg,每日2次:尿道感染為125mg,每日2次;腎盂腎炎為250mg,每日2次;單純性淋病用藥為單劑量給藥。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com大多數(shù)小兒感染癥用125mg,每日2次。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
國(guó)內(nèi)報(bào)道,北京醫(yī)科大學(xué)臨床藥理研究所應(yīng)用頭孢呋辛酯治療呼吸道感染(上下呼吸道感染)35例,結(jié)果上、下呼吸道感染的痊愈率分別為95%與80%;細(xì)菌學(xué)清除率分別為100%與93.33%;不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.85%。本品與頭孢拉定頭孢克洛隨機(jī)對(duì)照治療上、下呼吸道感染,本品與對(duì)照藥的痊愈率、細(xì)菌清除率及不良反應(yīng)發(fā)生率均無(wú)顯著性差異。浙江醫(yī)科大學(xué)用該藥治療呼吸道感染也得出相似的結(jié)論。另一報(bào)道,應(yīng)用本品治療各系統(tǒng)的細(xì)菌感染122例,總有效率為91.8%。其中對(duì)耳鼻喉科急性感染有效率為97.5%,下呼吸道感染有效率為90%,泌尿系統(tǒng)感染有效率為90%,外科及其它感染86.4%?偧(xì)菌學(xué)清除率為96.6%,其中對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的清除率為96.9%,革蘭陰性菌清除率為96.4%,不良反應(yīng)發(fā)生率為18.9%。北京友誼醫(yī)院治療耳鼻喉感染30例,口服本品每次100~200mg,每日2次,連續(xù)7d。結(jié)果臨床總有效率為96.7%。30例感染者細(xì)菌培養(yǎng)均為陽(yáng)性,經(jīng)治療后29例轉(zhuǎn)陰,轉(zhuǎn)陰率為96.7%,共分離致病菌株30株,治療后27株消除,1株菌群交換,2株仍生長(zhǎng).細(xì)菌清除率為90%。30例中發(fā)生不良反應(yīng)4例。江蘇省人民醫(yī)院對(duì)40例下呼吸道感染患者,其中經(jīng)痰培養(yǎng)有陽(yáng)性細(xì)菌32株,首先應(yīng)用頭孢呋辛2.25g/d,分2~3次靜滴,連續(xù)5~7d,后改用頭孢呋辛酯替代,250mg,每日2次,5~7d。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com結(jié)果總有效率為95%,治療后30株細(xì)菌轉(zhuǎn)陰,細(xì)菌清除率為94%。
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