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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: | |
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吉西他濱(dFdC)為脫氧胞苷的類似物,進入體內(nèi)后在細胞內(nèi)經(jīng)過核苷酸激酶的作用轉化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸還原酶的活性,從而減少了DNA合成所需的三磷酸脫氧核苷,特別是dCTP;后者與dCTP競爭摻入至DNA鏈中,引起掩蔽鏈終止,DNA斷裂,細胞死亡。該藥抗瘤譜較Ara-C廣。實驗表明,對X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。該藥屬作用于S期的細胞周期特異性藥物。 | |
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本品靜脈給藥,分布快而廣;t1/2為0.5~1.5h,幾乎不與血漿蛋白結合;進入體內(nèi)被脫氧胞苷脫氨酶在肝臟、腎臟、血液和其他組織中快速而完全代謝,從尿中排泄,約5~11h清除完畢,每周用藥1次無蓄積。 | |
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1.胰腺癌:局部進展期病變或已轉移的胰腺癌,也可用于5-FU無效的胰腺癌。2.非小細胞肺癌:局部進展期或已轉移的非小細胞肺癌。3.其他實體瘤:如乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、子宮頸癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤等。 | |
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1.骨髓抑制:貧血、白細胞降低、血小板減少。2.胃腸道反應:惡心、嘔吐常見,但多不嚴重,且易被抗嘔吐藥物控制。腹瀉及口腔炎亦常有報道。3.肝功能損害:常見肝功能異常,但通常較輕,非進行性損害,一般勿需停藥。4.泌尿系統(tǒng)毒性:常見輕度蛋白尿及血尿,偶見類似溶血尿毒綜合征(HUS)的臨床表現(xiàn)。若有微血管病性溶血性貧血的表現(xiàn),如血紅蛋白及血小板迅速下降,血清膽紅素、肌酐、尿素氮、乳酸脫氫酶上升,應立即停藥,腎功能仍不好轉則應給予透析治療。5.皮膚反應:皮疹常見但多不嚴重,常伴瘙癢。脫發(fā)亦較常見,多屬輕度。6.呼吸道反應:常見氣喘,滴注過程中可發(fā)生支氣管痙攣。少數(shù)情況下可出現(xiàn)肺水腫、間質(zhì)性肺炎或成人呼吸窘迫綜合征。其發(fā)生原因尚不清楚。若有發(fā)生應立即停止用藥,早期給予支持治療,有助于糾正不良反應。7.心血管系統(tǒng):水腫/周圍性水腫常見,少數(shù)報道有低血壓。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com8.其他:常見流感樣癥狀,表現(xiàn)為發(fā)熱、頭痛、畏寒、肌肉疼痛、虛弱、厭食,也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有過敏反應的報道。9.有報道本品與放射治療合用治療肺癌時引起嚴重毒性,包括致命性的食管炎和肺炎。 | |
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推薦劑量1000mg/m2,加入生理鹽水中靜脈滴注30min,每周1次,連用3周休1周,每4周重復;或每周1次,連用2周休1周,每3周重復。使用中應依據(jù)患者毒性反應調(diào)整劑量。 | |
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1.有報道合用華法林(Warfarin)后引起患者國際標準比率(INR)增加,必要時需調(diào)整華法林的劑量。2.與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用,將增加活疫苗感染的風險。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者,至少要停止化療3個月,才允許接種活疫苗。 | |
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吉西他濱為一種新的抗代謝藥,結構類似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小細胞肺癌,近來的臨床研究顯示對乳腺癌、小細胞肺癌等也有較好療效。有報道,吉西他濱加順鉑在Ⅲ期非小細胞肺癌術前應用,1年生存率為67%;在不能手術的Ⅲ期非小細胞肺癌放療后應用,1、2年生存率分別為63%和47%。對于晚期胰腺癌,雖達到PR的患者不多,但有肯定的止痛和改善一般情況的效果。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com | |