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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:阿瑞吡坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿瑞吡坦

阿瑞吡坦副作用;別名:Emend;阿瑞吡坦適應(yīng)癥:用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。;阿瑞吡坦藥理學(xué)作用:本品系神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗藥(P物質(zhì)拮抗劑),對人NK-1受體有高選擇性的親和力,對5-羥色胺(5-HT3)、多巴胺和皮質(zhì)激素受體的親和力很低。P物質(zhì)是一種位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中的速激肽(神經(jīng)激肽),它與多種功能有關(guān),包括嘔吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎癥/免疫反應(yīng)。P物質(zhì)的作用通過NK-1受體介導(dǎo),NK-1受體是一種G蛋白受體,與磷酸肌醇信號通路耦合。本品與大腦中NK-1受體結(jié)合,對該受體進行拮抗,從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。臨床試驗證實,本品與5-HT3受體抑制藥(如昂丹司瓊及皮質(zhì)激素地塞米松)合用,可進一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本品有一定的預(yù)防作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗胃腸道不良反應(yīng)藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Aprepitant
 藥品別名
Emend
 藥物劑型
膠囊:80mg;125mg。
 藥理作用
本品系神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗藥(P物質(zhì)拮抗劑),對人NK-1受體有高選擇性的親和力,對5-羥色胺(5-HT3)、多巴胺和皮質(zhì)激素受體的親和力很低。P物質(zhì)是一種位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中的速激肽(神經(jīng)激肽),它與多種功能有關(guān),包括嘔吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎癥/免疫反應(yīng)。P物質(zhì)的作用通過NK-1受體介導(dǎo),NK-1受體是一種G蛋白受體,與磷酸肌醇信號通路耦合。本品與大腦中NK-1受體結(jié)合,對該受體進行拮抗,從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。臨床試驗證實,本品與5-HT3受體抑制藥(如昂丹司瓊及皮質(zhì)激素地塞米松)合用,可進一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本品有一定的預(yù)防作用。
 藥動學(xué)
口服后4h可達血藥峰濃度。首日平均血藥峰濃度為1.6μg/ml,平均藥時曲線下面積(AUC)約為20μg·h/ml;第3日平均血藥峰濃度為1.4μg/ml,平均AUC為21μg·h/ml。生物利用度為60%~65%。食物對本品的體內(nèi)藥代動力學(xué)影響不大。血漿蛋白結(jié)合率不低于95%,可透過血-腦脊液屏障,在腦脊液中分布亦較多。在穩(wěn)態(tài)時本品的分布容積約為70L。本品主要在肝內(nèi)代謝,通過細胞色素CYP3A4(主要)和CYPlA2(次要)代謝。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com本品總體清除率約為75ml/min。消除半衰期為9~13h。本品幾乎不能被血液透析所清除。
 適應(yīng)證
用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥(伴焦慮)。
 禁忌證
有本品過敏史者禁用。兒童不推薦使用。
 注意事項
1.嚴重肝功能不全者慎用。2.妊娠安全性分級為B級。3.動物試驗證實,本品可分泌入乳汁,但缺乏相關(guān)人體數(shù)據(jù)資料。4.本品不能阻止已經(jīng)發(fā)生的惡心和嘔吐。5.本品用于化療誘發(fā)的惡心和嘔吐時,常與昂丹司瓊(僅首日使用)及地塞米松合用。6.對于控制順鉑誘發(fā)的嘔吐,單用本品并不能達到最佳療效,應(yīng)該與地塞米松(或地塞米松加一種5-HT3-R拮抗藥)合用。7.室溫下保存。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com
 不良反應(yīng)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):常見嗜睡和虛弱(或疲乏)。2.呼吸系統(tǒng):可引起呃逆。3.泌尿生殖系統(tǒng):用于重度抑郁癥患者時可出現(xiàn)性功能障礙。4.肝臟:用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時,可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。5.胃腸道:用于預(yù)防化療誘發(fā)的嘔吐時,可能會發(fā)生腹瀉。6.皮膚:偶見史-約綜合征、血管性水腫風(fēng)疹
 用法用量
口服給藥。1.化療誘發(fā)的惡心和嘔吐:初始劑量為首日125mg,化療前1h服用;第2~3日,每日80mg,化療前1h服用。2.用于重度抑郁癥(伴焦慮)每次300mg,每日1次。腎功能不全、輕到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期腎病(ERSD)進行血液透析的患者無需調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與可抑制CYP3A4活性的藥物(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮酮、那非那韋、利托那韋、醋竹霉素)合用,可能升高本品的血漿濃度,合用時應(yīng)謹慎。2.與經(jīng)過CYP3A4代謝的藥物(如多西他賽、多西他奇、紫杉醇、長春堿、伊立替康、阿夫唑嗪阿司咪唑、西沙比得、克拉霉素、依立曲坦、依托泊苷、異環(huán)磷酰胺、依馬替尼、依立替康、匹莫齊特、特非那定、長春花堿、長春新堿、長春瑞賓)合用,可能增加這些藥物的血漿濃度,合用時應(yīng)謹慎。3.本品可抑制地塞米松的代謝,合用時應(yīng)將地塞米松的劑量減少約一半。4.本品可抑制細胞色素P450介導(dǎo)的苯二氮類藥物(如咪達唑侖、三唑侖、阿普唑侖)的代謝,使其血藥濃度升高,導(dǎo)致其不良反應(yīng)增強。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com5.與誘導(dǎo)CYP3A4活性的強效藥物(如利福平、卡馬西平、苯妥英)合用,可能會降低本品的血漿濃度,合用時應(yīng)謹慎。6.與經(jīng)過CYP2C9代謝的藥物[如甲苯磺丁脲、S(-) 華法林]合用,可能會降低這些藥物的血漿濃度。7.與口服避孕藥(如環(huán)戊丙酸雌二醇、乙炔基雌二醇、依托孕烯、炔諾孕酮、
 專家點評
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