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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:巴利昔單抗的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

巴利昔單抗

巴利昔單抗副作用;別名:舒萊、巴西單抗、Simulect;巴利昔單抗適應(yīng)癥:用于預(yù)防首次腎移植術(shù)后的急性器官排斥反應(yīng),常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質(zhì)激素的免疫抑制藥聯(lián)用。;巴利昔單抗藥理學(xué)作用:本品為鼠/人嵌合的單克隆抗體(IgGIK)。能定向拮抗白細(xì)胞介素-2(IL-2)的受體α鏈(CD25抗原),CD25抗原在抗原的激發(fā)反應(yīng)中,表達(dá)于T淋巴細(xì)胞表面。激活的T淋巴細(xì)胞對IL-2受體具有極高的親和力,本品通過特異性結(jié)合激活的T淋巴細(xì)胞上的CD25抗原,從而阻斷T淋巴細(xì)胞與IL-2結(jié)合,亦即阻斷T細(xì)胞增殖。當(dāng)血藥濃度超過0.2µg/ml時,就能完全、穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當(dāng)血藥濃度降至0.2µg/ml以下時,CD25抗原的表達(dá)約在1~2周內(nèi)回復(fù)到治療前水平。本品不會導(dǎo)致細(xì)胞因子釋放或骨髓抑制。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:免疫調(diào)節(jié)劑 三級分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Basiliximab
 藥品別名
舒萊、巴西單抗、Simulect
 藥物劑型
注射用巴利昔單抗:20mg(配5ml注射用水1支)。
 藥理作用
本品為鼠/人嵌合的單克隆抗體(IgGIK)。能定向拮抗白細(xì)胞介素-2(IL-2)的受體α鏈(CD25抗原),CD25抗原在抗原的激發(fā)反應(yīng)中,表達(dá)于T淋巴細(xì)胞表面。激活的T淋巴細(xì)胞對IL-2受體具有極高的親和力,本品通過特異性結(jié)合激活的T淋巴細(xì)胞上的CD25抗原,從而阻斷T淋巴細(xì)胞與IL-2結(jié)合,亦即阻斷T細(xì)胞增殖。當(dāng)血藥濃度超過0.2µg/ml時,就能完全、穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當(dāng)血藥濃度降至0.2µg/ml以下時,CD25抗原的表達(dá)約在1~2周內(nèi)回復(fù)到治療前水平。本品不會導(dǎo)致細(xì)胞因子釋放或骨髓抑制。
 藥動學(xué)
在腎移植患者中進(jìn)行的單劑量和多劑量研究顯示,其累積劑量為15~150mg。靜注本品20mg后30min內(nèi),血藥濃度峰值(Cmax)為(7.1±5.1)mg/L,Cmax及藥時曲線下面積隨單次給藥的增加(最大量為60mg)均成比例的增加。對藥物在體內(nèi)部位的分布范圍和程度尚未進(jìn)行全面研究。穩(wěn)態(tài)分布容積為(8.6±4.1)L。體外研究表明,巴利昔單抗僅與淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞或單核細(xì)胞結(jié)合。藥物清除率為(41±19)ml/h。半衰期為(7.2±3.2)天。
 適應(yīng)證
用于預(yù)防首次腎移植術(shù)后的急性器官排斥反應(yīng),常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質(zhì)激素的免疫抑制藥聯(lián)用。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.因本品可透過胎盤,故孕婦不宜使用。
 注意事項(xiàng)
1.尚無2歲以下兒童用藥的研究資料。2.本品用于老年人的資料有限,但尚無資料顯示老年人的用量與年輕人不同。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com3.本品可經(jīng)乳汁分泌。哺乳期婦女在接受本品第2次治療后的8周內(nèi),不宜哺乳。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測腎功能,并進(jìn)行疑似排斥反應(yīng)的活組織檢查、常規(guī)血液生化檢查。5.用藥期間應(yīng)觀察是否出現(xiàn)中毒征象(如過敏反應(yīng))。6.本品20mg用5ml注射用水稀釋后,在室溫下可保存24h,故宜盡快使用。7.配好的藥液為等滲液,可一次性大劑量靜注,也可用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋至50ml后靜滴20~30min。尚無本品與其他靜脈用液體存在配伍禁忌的資料,故仍宜單獨(dú)使用。8.有關(guān)藥物過量的研究:有臨床試驗(yàn)表明,給予受試者單劑量60mg,并在24天內(nèi)累積劑量達(dá)150mg,尚未觀察到不良反應(yīng)。有動物(恒河猴)試驗(yàn)表明,給予每次5mg/kg,每周2次,4周后其血藥濃度可達(dá)170µg/ml,但未觀察到不良反應(yīng)。按本品推薦劑量用于人體時,其血藥濃度一般低于10µg/ml。9.曾因使用本品、達(dá)昔單抗或其他單克隆抗體而致病的患者慎用。
 不良反應(yīng)
接受本品治療的患者(大于10%)在同時給予免疫抑制藥和其他藥物時,可出現(xiàn)以下不良反應(yīng)。1.心血管系統(tǒng):血壓升高。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、失眠震顫。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):高血鉀、低血鉀、高血糖、低磷血癥、低鈣血癥、高尿酸血癥、高膽固醇血癥、體重增加、酸中毒。4.呼吸系統(tǒng):呼吸困難、上呼吸道感染、咳嗽、鼻炎、咽炎。另有3例接受本品治療的腎移植手術(shù)患者發(fā)生非心源性水腫(與嚴(yán)重急性肺損傷或成人呼吸窘迫綜合征類似)。5.肌肉骨骼系統(tǒng):腿及背部疼痛。6.泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、尿路感染、非蛋白氮(NPN)增加。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com7.胃腸道:惡心、嘔吐腹瀉、腹痛、消化不良、便秘、胃腸道念珠菌病等。8.血液:貧血。另有獨(dú)立病例報(bào)道,接受二聯(lián)或三聯(lián)免疫抑制藥的患者使用本品后可出現(xiàn)血栓形成(腎臟、深靜脈),但尚未證實(shí)是因本品所致。9.其他:(1)有報(bào)道可出現(xiàn)嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng),包括以血壓降低、心動過速、心力衰竭、呼吸困難、喘息、肺水腫、呼吸衰竭、風(fēng)疹、瘙癢和(或)打噴嚏為特點(diǎn)的過敏反應(yīng),以及毛細(xì)血管滲漏綜合征和細(xì)胞因子釋放綜合征。(2)部分接受本品治療的患者加用三聯(lián)免疫抑制藥(環(huán)孢素、硫唑嘌呤、類固醇)后,出現(xiàn)EB病毒引起的淋巴組織增生病。(3)有對照研究表明,用藥后可出現(xiàn)感染。(4)罕見針對巴利昔單抗的獨(dú)特型抗體應(yīng)答,且對本品的療效無影響。
 用法用量
1.成人靜脈給藥:標(biāo)準(zhǔn)總劑量為40mg,分2次使用。首次20mg于移植術(shù)前2h內(nèi)給予,剩余20mg于移植術(shù)后4天給予。如發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等),應(yīng)停止第2次給藥。2.兒童靜脈給藥:(1)小于40kg者:推薦總劑量為20mg,分2次使用。首次10mg于移植術(shù)前2h內(nèi)給予,剩余10mg于移植術(shù)后4天給予。如發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥(如移植物功能喪失等),應(yīng)停止第2次給藥。(2)不小于40kg者:同成人給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.理論上,松果菊(Echinacea)具有免疫系統(tǒng)刺激作用,可能降低本品的療效,從而危及器官移植患者的生命,故兩者應(yīng)避免聯(lián)用。2.與他克莫司合用,可使后者血漿谷濃度升高,增加中毒的危險(xiǎn)性,其作用機(jī)制可能為細(xì)胞因子引起細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的他克莫司代謝發(fā)生改變,故兩者聯(lián)用時,應(yīng)在移植后1~2個月密切監(jiān)測他克莫司血漿濃度,必要時據(jù)此調(diào)整劑量。3.有研究認(rèn)為,本品是一種免疫球蛋白,故不存在代謝后的藥物相互作用。4.本品與免疫抑制藥(除環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外)合用的資料有限。在本品推薦劑量范圍內(nèi),較少患者曾與硫唑嘌呤聯(lián)用。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com尚有部分接受本品治療的患者在移植術(shù)后的不同時間接受嗎替麥考酚酯或抗體[如抗CD3單克隆抗體(OKT3)、抗胸腺細(xì)胞球蛋白(ATG)、抗淋巴細(xì)胞球蛋白(ALG)]治療,此類患者未出現(xiàn)過度免疫抑制的癥狀。
 專家點(diǎn)評
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