他克莫司

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他克莫司副作用;別名:普樂可復、Prograf、FK-506;他克莫司適應癥:1.全身用藥：適用于嚴重銀屑病、白塞病、壞疽性膿皮癥、移植物抗宿主病、類風濕性關節(jié)炎等。2.局部用藥：用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病、壞疽性膿皮癥等。;他克莫司藥理學作用:與CsA相似，FK506能夠抑制T細胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506還能抑制嗜堿粒細胞及肥大細胞釋放組胺，阻止前列腺素D2的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：免疫調節(jié)劑三級分類：免疫抑制劑

藥品英文名

Tacrolimus

藥品別名

普樂可復、Prograf、FK-506

藥物劑型

1.膠囊：1mg，5mg；2.注射劑：5mg(1ml)。

藥理作用

與CsA相似，FK506能夠抑制T細胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506還能抑制嗜堿粒細胞及肥大細胞釋放組胺，阻止前列腺素D₂的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。

藥動學

他克莫司口服吸收良好，系統(tǒng)應用主要通過細胞色素P₄₅₀同工酶3A4代謝。代謝產物的主要成分為13-氧去甲基代謝物，其藥理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以膽汁排泄為主，清除率每小時2.25L，血漿半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮層，1%～4%透皮進入血液。他克莫司的透皮藥量較CsA更大。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com

適應證

1.全身用藥：適用于嚴重銀屑病、白塞病、壞疽性膿皮癥、移植物抗宿主病、類風濕性關節(jié)炎等。2.局部用藥：用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病、壞疽性膿皮癥等。

禁忌證

1.對本藥或其他大環(huán)類藥物過敏。2.孕婦禁用。

注意事項

1.慎用：(1)肝腎功能不全；(2)糖尿病；(3)高鉀血癥；(4)心室肥大；(5)有神經性毒性表現者(如震顫、頭痛、共濟失調、精神狀態(tài)改變等)；(6)哺乳期婦女。腎功能不全及高血壓患者慎用；2.避免與保鉀利尿藥合用。

不良反應

1.長期系統(tǒng)應用有腎毒性，可減少腎小球濾過率，損傷腎小管，血清肌酐升高，引起高鉀血癥、低鎂血癥等。2.神經精神癥狀：焦慮、暫時性失浯、癲癇、躁狂等。3.其他不良反應有高血壓、血膽固醇及三酰甘油升高。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com4.外用有輕微刺激，不引起皮膚萎縮。

用法用量

1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根據病種及病情輕重調整劑量,一般療程數周到數月。2.他克莫司軟膏外用，濃度為0.03%～0.4%，每天2次。對斑塊型銀屑病可用封包療法,每2～3天更換1次。

藥物相應作用

1.本藥為強效藥酶抑制藥，可抑制環(huán)孢素、紅霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑，克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地爾硫，硝苯地平，皮質激素(如可的松、睪酮)、溴隱亭、維拉帕米、奧美拉唑、麥角胺、咪達唑侖等的代謝，使上述藥物血藥濃度升高。2.抑制細胞色素P₄₅₀3A4酶系統(tǒng)的藥物，如溴隱亭、可的松、氨苯砜、麥角胺、炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑，咪唑安定、尼卡地平、尼魯地平、尼伐地平、炔諾酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、維拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本藥的代謝，使本藥血藥濃度升高。3.誘導細胞色素P₄₅₀3A4酶系統(tǒng)的藥物，如巴比妥

專家點評

他克莫司系統(tǒng)應用治療嚴重的頑固性銀屑病療效高且耐受性好，但減量或停藥后仍可復發(fā)，故應注意選擇病例。對糖皮質激素、CsA等治療無效的白塞病、壞疽性膿皮病，他克莫司亦有較好效果。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com他克莫司外用較CsA有更好的透皮性，對異位性皮炎、銀屑病、壞疽性膿皮病等有較好療效。尤其在治療異位性皮炎方面效果顯著，未發(fā)現嚴重不良反應。

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