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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:他克莫司的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

他克莫司

他克莫司副作用;別名:普樂可復、Prograf、FK-506;他克莫司適應癥:1.全身用藥:適用于嚴重銀屑病、白塞病、壞疽性膿皮癥、移植物抗宿主病、類風濕性關節(jié)炎等。2.局部用藥:用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病、壞疽性膿皮癥等。;他克莫司藥理學作用:與CsA相似,FK506能夠抑制T細胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10~100倍。此外,FK506還能抑制嗜堿粒細胞及肥大細胞釋放組胺,阻止前列腺素D2的合成,抑制5-HT及白三烯的生成,因而也具有良好的抗炎作用。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:免疫調節(jié)劑 三級分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Tacrolimus
 藥品別名
普樂可復、Prograf、FK-506
 藥物劑型
1.膠囊:1mg,5mg;2.注射劑:5mg(1ml)。
 藥理作用
與CsA相似,FK506能夠抑制T細胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10~100倍。此外,FK506還能抑制嗜堿粒細胞及肥大細胞釋放組胺,阻止前列腺素D2的合成,抑制5-HT及白三烯的生成,因而也具有良好的抗炎作用。
 藥動學
他克莫司口服吸收良好,系統(tǒng)應用主要通過細胞色素P450同工酶3A4代謝。代謝產物的主要成分為13-氧去甲基代謝物,其藥理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以膽汁排泄為主,清除率每小時2.25L,血漿半衰期40h。他克莫司外用后,13%~23%存在于表皮,0.5%~1%在真皮層,1%~4%透皮進入血液。他克莫司的透皮藥量較CsA更大。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com
 適應證
1.全身用藥:適用于嚴重銀屑病、白塞病、壞疽性膿皮癥、移植物抗宿主病、類風濕性關節(jié)炎等。2.局部用藥:用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病、壞疽性膿皮癥等。
 禁忌證
1.對本藥或其他大環(huán)類藥物過敏。2.孕婦禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)肝腎功能不全;(2)糖尿病;(3)高鉀血癥;(4)心室肥大;(5)有神經性毒性表現者(如震顫、頭痛、共濟失調、精神狀態(tài)改變等);(6)哺乳期婦女。腎功能不全及高血壓患者慎用;2.避免與保鉀利尿藥合用。
 不良反應
1.長期系統(tǒng)應用有腎毒性,可減少腎小球濾過率,損傷腎小管,血清肌酐升高,引起高鉀血癥、低鎂血癥等。2.神經精神癥狀:焦慮、暫時性失浯、癲癇、躁狂等。3.其他不良反應有高血壓、血膽固醇及三酰甘油升高。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com4.外用有輕微刺激,不引起皮膚萎縮。
 用法用量
1.口服:每天0.05~0.3mg/kg,分2~3次口服,根據病種及病情輕重調整劑量,一般療程數周到數月。2.他克莫司軟膏外用,濃度為0.03%~0.4%,每天2次。對斑塊型銀屑病可用封包療法,每2~3天更換1次。
 藥物相應作用
1.本藥為強效藥酶抑制藥,可抑制環(huán)孢素、紅霉素、交沙霉素、酮康唑咪康唑,克霉唑、氟康唑伊曲康唑、地爾硫,硝苯地平,皮質激素(如可的松、睪酮)、溴隱亭、維拉帕米、奧美拉唑、麥角胺、咪達唑侖等的代謝,使上述藥物血藥濃度升高。2.抑制細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物,如溴隱亭、可的松、氨苯砜、麥角胺炔雌醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑,咪唑安定、尼卡地平、尼魯地平、尼伐地平、炔諾酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹霉素、維拉帕米、桔素(Naringenine)等,可能抑制本藥的代謝,使本藥血藥濃度升高。3.誘導細胞色素P4503A4酶系統(tǒng)的藥物,如巴比妥
 專家點評
他克莫司系統(tǒng)應用治療嚴重的頑固性銀屑病療效高且耐受性好,但減量或停藥后仍可復發(fā),故應注意選擇病例。對糖皮質激素、CsA等治療無效的白塞病、壞疽性膿皮病,他克莫司亦有較好效果。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com他克莫司外用較CsA有更好的透皮性,對異位性皮炎、銀屑病、壞疽性膿皮病等有較好療效。尤其在治療異位性皮炎方面效果顯著,未發(fā)現嚴重不良反應。
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