網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱(chēng)
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 藥品說(shuō)明書(shū) > 正文:酒石酸美托洛爾緩釋片的不良反應(yīng)/藥理毒理/適應(yīng)癥/禁忌癥/藥物過(guò)量
    

酒石酸美托洛爾緩釋片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名:酒石酸美托洛爾緩釋片
曾用名:
商品名:
英文名:Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets
漢語(yǔ)拼音:jiushisuɑn Meituoluo'er Huɑnshipiɑn
本品主要成份為:酒石酸美托洛爾。其化學(xué)名稱(chēng)為:1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
結(jié)構(gòu)式:
分子式:(C15H25NO3)2?C4H6O6
分子量:684.82

【性狀】
本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類(lèi)白色。

【藥理毒理】
本藥屬于2A類(lèi)即無(wú)部分激動(dòng)活性的?1-受體阻斷藥(心臟選擇性?-受體阻斷藥)。它對(duì)?1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷?-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)?1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間?诜昭杆偻耆,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過(guò)效應(yīng)為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近?诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí),最大作用時(shí)間為1~2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時(shí);
10%為慢代謝型,t1/2可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),谷峰變化小?诜1~2小時(shí)達(dá)有效血濃度,3~4天后達(dá)穩(wěn)態(tài),生物利用度為普通片的96%。
與PP相似,食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約12%,可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán),也可從乳汁分泌。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com美托洛爾口服200mg/日,腦中濃度為1.5?g/g,比PP略低,比AT高10倍。僅3%~10%以原形經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓、心絞痛心肌梗死、肥厚型心肌病主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療,此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【用法用量】
治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次,一日一次。
急性心肌梗死,主張?jiān)谠缙,即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用,因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次,共3次10~15mg。之后15分鐘開(kāi)始口服25~50mg,每6~12小時(shí)一次,共24~48小時(shí),然后口服50~100mg/次,一日2次。
不穩(wěn)定性心絞痛,也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無(wú)禁忌證可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。
心肌梗死后若無(wú)禁忌癥應(yīng)長(zhǎng)期使用,因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。
心力衰竭,應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大劑量可用至50~100mg/次,一日2次。
最大劑量不應(yīng)超過(guò)300mg~400mg/天。

【不良反應(yīng)】
(1)心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。
(2)因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見(jiàn)幻覺(jué)。
(3)消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com
(4)其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌】
顯著心動(dòng)過(guò)緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周?chē)芗膊 ?br>

【注意事項(xiàng)】
(1)普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性?1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用?-阻滯劑時(shí),其?-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性?1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性?-受體阻斷藥。
(2)長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。
(3)大手術(shù)之前是否停用?-阻滯劑意見(jiàn)尚不一致,?-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
(4)用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用?-受體阻斷藥。
(5)低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
(6)慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用?2激動(dòng)劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
(7)對(duì)心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾,具體用法參見(jiàn)(用法與用量)
(8)不宜與維拉帕米同時(shí)使用,以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。
(9)在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期使用?-阻滯劑可引起胎兒各種問(wèn)題,包括胎兒發(fā)育遲緩。?-阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動(dòng)過(guò)緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。

【藥物過(guò)量】
過(guò)量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,這時(shí)可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺去甲腎上腺素。
若靜脈注射?-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩或低血壓時(shí),可以通過(guò)滴注?-受體激動(dòng)劑——異丙基腎上腺素1~5?g/分鐘迅速糾正。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測(cè)不出,用間羥胺等搶救成功。

【規(guī)格】
0.15g

【貯藏】
遮光、密封,干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在線

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址: 。

...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證