【藥品名稱】
通用名：枸櫞酸鎵[67Ga]注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Gallium [67Ga] Citrate Injection
漢語(yǔ)拼音：Juyuɑnsuɑn Jiɑ[67Ga] Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：枸櫞酸鎵[67Ga]。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H567GaO7
分子量：258.82
【性狀】
本品為無色澄明液體。
【藥理毒理】
本品靜脈注射后，腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10倍，故腫瘤和炎性組織得以表現(xiàn)為放射性濃聚。研究表明，67Ga在血液內(nèi)大部分與運(yùn)鐵蛋白結(jié)合，但結(jié)合率受pH影響，當(dāng)pH降低，67Ga即解離下來。腫瘤組織間質(zhì)體液的pH較正常組織低0.3～0.4pH單位，67Ga運(yùn)鐵蛋白通過毛細(xì)血管壁進(jìn)入其內(nèi)后，從運(yùn)鐵蛋白解離下來而進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。
67Ga聚集在細(xì)胞的溶酶體樣（Lysosome—like)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi)。炎癥組織中存在大量粘多糖酸導(dǎo)致67Ga的濃聚。
67Ga在腫瘤細(xì)胞和炎癥組織內(nèi)濃聚的程度還與血供、細(xì)胞的活性和繁殖速度有關(guān)。
本品LD50為276.4mg/kg，為成人一次用量（1.5?g/kg)的184倍。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com
【藥代動(dòng)力學(xué)】
無載體67Ga靜脈注射后，大部分與血漿蛋白相結(jié)合，特別是與血漿中的輸鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結(jié)合。
67Ga靜脈注射后血液清除曲線為雙相，快速清除部分的半衰期為7小時(shí)，緩慢清除部分的半衰期為6.5天，在各臟器內(nèi)的半衰期為162～850小時(shí)，有效半衰期為53～74小時(shí)，生物半衰期為2～3周。
67Ga靜脈注射后一天，自腎臟排泄約12%，以后隨糞便排泄較明顯，約10%～15%。注入量的1/3在第一周內(nèi)排出體外；
1/3分布在肝（6%)、脾（1%)、腎（2%)、骨骼和骨髓（24%)；其余1/3聚集在軟組織內(nèi)（34%)。另外，唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現(xiàn)象，其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期，可見乳腺有放射性濃聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。
【適應(yīng)癥】
適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。
【用法用量】
一般靜脈注射74～185MBq(2～5mCi)。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com
【不良反應(yīng)】
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1．67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測(cè)定，產(chǎn)生假陽(yáng)性或假陰性的結(jié)果。
2．當(dāng)較大劑量的皮質(zhì)甾醇類治療時(shí)，部分腫瘤的攝67Ga率可以降低。
3．育齡期婦女的乳腺能大量濃聚67Ga，故本品不能用于乳腺癌的診斷。
4．下列藥物及因素對(duì)本品的分布有影響：硝酸鎵、化學(xué)治療及血液透析影響骨攝取；苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏癥影響肝攝��；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取；淋巴管造影劑影響淋巴攝�。�順鉑、博萊霉素、長(zhǎng)春堿、阿霉素及移植腎排斥影響腎臟攝�。豁樸K、博萊霉素、長(zhǎng)春堿及阿霉素影響胃攝�。�克林霉素（氯潔霉素)及偽膜性結(jié)腸炎影響結(jié)腸攝�。煌饪撇∽�、放射治療影響軟組織攝取；長(zhǎng)春堿、鹽酸氮芥、潑尼松治療5～7個(gè)月以及惡性腫瘤都可較多滯留。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
慎用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
注射后服瀉藥可使結(jié)腸內(nèi)的67Ga排出，這樣可以避免或減少腸道內(nèi)67Ga對(duì)顯像的干擾。同時(shí)靜脈注射枸櫞酸鈉200mg，可以減少肝臟的放射性濃聚，使67Ga在骨骼及腫瘤組織內(nèi)的聚集更為明顯。
【藥物過量】
【輻射吸收劑量】
枸櫞酸鎵[67Ga]的輻射吸收劑量估計(jì)值
器 官 mGy/MBq rad/mCi
胃腸道
上部大腸
下部大腸
小腸
胃
骨 髓
脾
肝
骨和骨髓
腎
卵 巢
睪 丸
全 身
0.240
0.150
0.097
0.059
0.156
0.143
0.124
0.119
0.111
0.075
0.065
0.070
0.90
0.56
0.36
0.22
0.58
0.53
0.46
0.44
0.41
0.28
0.24
0.26
【規(guī)格】
（1)185MBq （2)370MBq （3)740MBq
【貯藏】
置鉛容器內(nèi)，密閉保存。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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