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[116-120]
A 重酒石酸去甲腎上腺素 B 鹽酸克侖特羅
C A和B均為 D A和B均非
116.具有手性碳原子 l17.其鹽基呈左旋性 118.其鹽基是消旋體
119.具有酚羥基結(jié)構(gòu) 120.具有芳伯胺基結(jié)構(gòu)
[121-125]
A 咖啡因 B 氫氯噻嗪
C A和B均為 D A和B均非
121.中樞興奮藥
122.平滑肌興奮藥
123.可被堿液分解或水解
124.興奮心肌
125.利尿降壓藥
四、x型題(多項(xiàng)選擇題)共15題，每題1分。每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多選均不得分。
126.下列哪些藥物可用于抗結(jié)核病
A 異煙肼 B 呋喃妥因
C 乙胺丁醇 D 克霉唑
E 甲硝唑
127.指出下列敘述中哪些是正確的
A 嗎啡是兩性化合物 B 嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡
C 嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氧基 D 天然嗎啡為左旋性
E 嗎啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)
128.下列哪幾點(diǎn)與利血平有關(guān)
A 在光作用下易發(fā)生氧化而失效
B 遇酸或堿易分解成利血平酸而失效
C 可與亞硝酸加成，生成黃色產(chǎn)物
D 遇生物堿沉淀試劑能產(chǎn)生顯色反應(yīng)
E 其降壓作用主要?dú)w因子鈣拮抗作用機(jī)理
129.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱和快慢的因素
A pKa B 脂溶性
C 5-取代基 D 5-取代基碳數(shù)目超過10個(gè)
E 直鏈酰脲
130.下列哪種藥物可被水解
A 青霉素鈉 B 環(huán)磷酰胺
C 氫氯噻嗪 D 吡哌酸
E 布洛芬
131.中樞興奮藥按其結(jié)構(gòu)分類有
A 黃嘌呤類 B 酰胺類
C 吩噻嗪類 D 吲哚乙酸類
E 丁酰苯類
132.下列哪些抗腫瘤藥物是烷化劑
A 順鉑 B 氟尿嘧啶
C 環(huán)磷酰胺 D 氮甲
E 甲氨喋呤
133.下列藥物中無茚三酮顯色反應(yīng)的是
A 巰嘌呤 B 氯胺酮
C 氨芐西林鈉 D 氮甲
E 甲基多巴
134.青霉素鈉具有下列哪些特點(diǎn)
A 在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 B 遇堿使β—內(nèi) 酰胺環(huán)破裂
C 溶于水不溶于有機(jī)溶劑 D 具有α—氨基芐基側(cè)鏈
E 對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌均有效
135.β—內(nèi)酰胺酶抑制劑有
A 氨芐青霉素 B 克拉維酸
C 頭孢氨芐 D 舒巴坦(青霉烷砜酸)
E 阿莫西林
136.下列藥物屬于肌肉松弛藥的有
A 氯唑沙宗 B 泮庫溴銨
C 維庫溴銨 D 氯貝丁酯
E 利多卡因
137.模型(先導(dǎo))化合物的尋找途徑包括
A 隨機(jī)篩選 B 偶然發(fā)現(xiàn)
C 由藥物活性代謝物中發(fā)現(xiàn) D 由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)
E 天然產(chǎn)物中獲得
138.下列哪幾點(diǎn)與維生素D類相符
A 都是甾醇衍生物 B 其主要成員是D2、D3
C 是水溶性維生素 D 臨床主要用于抗佝僂病
E 不能口服
139.下列藥物中局部麻醉藥有
A 鹽酸氯胺酮 B 氟烷
C 利多卡因 D γ—經(jīng)基丁酸鈉
E 普魯卡因
140.下列哪些藥物含有兒茶酚的結(jié)構(gòu)
A 鹽酸甲氧明 B 鹽酸克侖特羅
C 異丙腎上腺素 D 去甲腎上腺素
E 鹽酸麻黃堿
第0071題
題號(hào)：71
答案：A
解答：本題所列藥物均為酸性藥物，含有羧基或酚羥基。羧基酸性強(qiáng)于碳酸，可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽。在本題所列五個(gè)化合物中，僅撲熱息痛含有酚羥基，同時(shí)，撲熱息痛本身又不溶于水，故正確答案是A。
第0072題
題號(hào)：72
答案：D
解答：與NaNO2液反應(yīng)后，再與堿性β—萘酚偶合生成猩紅色染料，是鹽酸普魯卡因的鑒別反應(yīng)。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類似反應(yīng)，故正確答案是D。
第0073題
題號(hào)：73
答案：A
解答：苯海拉明具有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分，屬于氨基醚類。故正確答案是A。芬布芬的結(jié)構(gòu)為
第0074題
題號(hào)：74
答案：D
解答：咖啡因是黃嘌呤類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故正確答案是D。
第0075題
題號(hào)：75
答案：A
解答：5—氟尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，是經(jīng)典的由鹵素取代H型的生物電子等排體，故正確答案是A.
第0076題
題號(hào)：76
答案：D
解答：土霉素結(jié)構(gòu)中6位羥基在酸催化下，可和鄰近氫發(fā)生反式消去反應(yīng)；在堿性條件下，可和11位羰基發(fā)生親核進(jìn)攻，進(jìn)而開環(huán)生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。故正確答案是D。
第0077題
題號(hào)：77
答案：E
解答：芳基烷酸類是非甾體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)類型。故正確答案是E。
第0078題
題號(hào)：78
答案：D
解答：在對(duì)可的松和氫化可的松結(jié)構(gòu)改造以期增加其抗炎活性的過程中，發(fā)現(xiàn)在9α位引入氟原子和Cl(2)引入雙鍵，抗炎活性都有較大提高，故按題意其正確答案是D。
第0079題
題號(hào)：79
答案：A
解答：在對(duì)睪丸素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造中，發(fā)現(xiàn)在17位羥基的α面引入甲基，通過空間位阻可使17位羥基代謝比較困難，口服吸收穩(wěn)定。故本題正確答案是A。
第0080題
題號(hào)：80
答案：D
解答：氯霉素長期使用和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。故本題正確答案是D。
第0081題
題號(hào)：81
答案：A
解答：山莨菪堿結(jié)構(gòu)與所列結(jié)構(gòu)相符。故正確答案為A。
第0082題
題號(hào)：82
答案：A
解答：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥，為β2受體激動(dòng)劑。其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久，用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是A。
第0083題
題號(hào)：83
答案：D
解答：卡托普利化學(xué)名為1—(3—巰基一2—甲基一1—氧代丙基)—L—脯氨酸，故正確答案為D。
第0084題
題號(hào)：84
答案：B
解答：新伐他汀是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，是較新型的降血脂藥，能阻止內(nèi)源性膽固醇合成，選擇性強(qiáng)，療效確切，故本題正確答案是B。
第0085題
題號(hào)：85
答案：C解答：在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中，從結(jié)構(gòu)上分類，有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羧基，故本題正確答案是C。
第0086-90題
題號(hào)：(86—90)
答案：86．C 87．D 88．A 89．E 90．B
解答：本題用意在于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。所列五個(gè)藥物均是臨床上有效的常用藥。嗎啡是最早應(yīng)用的生物堿類鎮(zhèn)痛藥，具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)，哌替啶是哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥中第一個(gè)藥物，美沙酮是氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥中較重要的代表藥物，鹽酸溴己新和羧甲司坦是屬于粘液調(diào)節(jié)劑的祛痰藥，分別具有苯甲胺結(jié)構(gòu)和氨基酸結(jié)構(gòu)。
第0091-95題
答案：91．B 92．A 93．C 94．D 95．E
解答：本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。
第0096-100題
題號(hào)：(96—100)
答案：96.C 97．D 98．A 99．B 100．E
解答.酮洛芬結(jié)構(gòu)為：
其化學(xué)名為3—苯甲�；沪痢谆揭宜�；
布洛芬結(jié)構(gòu)為
其化學(xué)名為α—甲基一4—(2—甲基丙基)苯乙酸；
芬布芬的結(jié)構(gòu)為'
化學(xué)名是3—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸；
撲熱息痛結(jié)構(gòu)是
化學(xué)名是對(duì)乙酰氨基酚；
甲芬那酸的結(jié)構(gòu)是
化學(xué)名是2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸。
第0101-105題
題號(hào)：(101一105)
答案：101．B 102．E 103．A 104．C 105．D
解答：本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點(diǎn)。磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強(qiáng)的β—內(nèi)酰胺類抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個(gè)β—內(nèi)酰胺類抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對(duì)酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。
第0106-110題
題號(hào)：(106一llO)
答案：106．C 107．D 108．B 109．A 110．B
解答：化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β—內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)部分的抗生素統(tǒng)稱為β—內(nèi)酰胺類抗生素。試題的A、B兩個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分，因此均為β—內(nèi)酰胺類抗生素，l06題正確答案應(yīng)為C。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)中通常含有一個(gè)十四元或十六元的環(huán)狀內(nèi)酯結(jié)構(gòu)部分。試題中的A和B均不含有這樣的結(jié)構(gòu)，因此107題正確答案應(yīng)為D.結(jié)構(gòu)A為青霉素，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸、堿均易分解而失效，不能口服且僅對(duì)革蘭陽性菌有效。結(jié)構(gòu)B為頭孢氨芐，對(duì)酸較穩(wěn)定，且對(duì)革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用，為可以口服的廣譜抗生素，因此109題正確答案為A。108和110題的正確答案均為B。
第0111-111題
題號(hào)：(111—115)
答案：111．A 112．C 113．C 114．D 115．A
解答：左旋咪唑和阿苯達(dá)唑兩者均為廣譜驅(qū)腸蟲藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除具有驅(qū)腸蟲作用外，還是一種免疫調(diào)節(jié)劑，可使機(jī)體免疫力低下者得到恢復(fù)。左旋咪唑及阿苯達(dá)唑的分子結(jié)構(gòu)中均含有咪唑環(huán)的結(jié)構(gòu)部分，且均不含有酸性基團(tuán)(左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性，但此處并非鹽酸鹽)。因此，111題正確答案為A，112題正確答案為C，113題正確答案為C，114題正確答案為D，115題正確答案為A。
第0116-120題
題號(hào)：(116—120)
答案：116．C 117．A l18．B 119．A 120．B
解答：重酒石酸去甲腎上腺素(Ⅰ)和鹽酸克侖特羅(Ⅱ)的結(jié)構(gòu)式為：
結(jié)構(gòu)中C*為手性碳原子，去甲腎上腺素在化學(xué)合成中經(jīng)旋光體拆分后得左旋體(因右旋體的生理作用很弱)應(yīng)用于臨床。而克侖特羅在化學(xué)合成中不進(jìn)行旋光異構(gòu)體的拆分，故臨床應(yīng)用為消旋體。因此，116題正確答案為C，117題正確答案為A，l18題正確答案為B。從上述(Ⅰ)， (Ⅱ)的結(jié)構(gòu)式可知，119題正確答案為A，120題正確答案為B。
第0121-120題
題號(hào)：(12l—125)
答案：121．A 122．D 123．C 124．D 125．B
解答：咖啡因?yàn)橹袠信d奮藥，僅具有弱的利尿作用和平滑肌舒張作用，可被熱堿分解為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氫氯噻嗪均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的作用。因此12l題正確答案是A，122題正確答案是D，123題正確答案是C，124題正確答案是D，125題正確答案是B。
第0126題
題號(hào)：126
答案：A、C
解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結(jié)核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結(jié)核菌作用，克霉唑?yàn)榭拐婢�，甲硝唑雖對(duì)厭氧性細(xì)菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。因此本題的正確答案為A和C。
第0127題
題號(hào)：127
答案：A、B、D
解答：嗎啡的結(jié)構(gòu)如下，分子中含五個(gè)手性碳原子，呈左旋光性。
鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中酚經(jīng)基具弱酸性，叔胺的結(jié)構(gòu)具堿性。由結(jié)構(gòu)式可知嗎啡的結(jié)構(gòu)中不含甲氧基和哌嗪環(huán)，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0128題
題號(hào)：128
答案：A、B、C、D
解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮(zhèn)靜作用，其作用機(jī)制為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見光易氧化變質(zhì)而失效。利血平結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)酯結(jié)構(gòu)在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環(huán)中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)生成黃色的N—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。故本題的正確答案為A、B、C、D。
第0129題
題號(hào)：129
答案：A、B、C
解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過血腦屏障達(dá)到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5—位上兩個(gè)取代基應(yīng)為親脂性基團(tuán)，其碳原子總數(shù)在4—8之間，使藥物具有適當(dāng)?shù)闹苄�。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5—位上必須有兩個(gè)取代基。因?yàn)?—位上若只有一個(gè)取代基(剩余一個(gè)未被取代的氫)或5—位上沒有取代基時(shí)，酸性強(qiáng)，pka值低，在生理?xiàng)l件(pH＝7．4)下易解離而不易透過生物膜，中樞鎮(zhèn)靜作用很弱或沒有作用。巴比妥類為環(huán)狀雙酰脲類，若開環(huán)為直鏈酰脲則鎮(zhèn)靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為A、B、C。
第0130題
題號(hào)：130
答案：A、B、C
解答：青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時(shí)6—取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為A、B、C．
第0131題
題號(hào)：13l
答案：A、B
解答：中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應(yīng)為A、B。
第0132題
題號(hào)：132
答案：C、D
解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團(tuán)的化合物。這種活性基團(tuán)可以與DNA中的堿基(主要是嘌呤環(huán)的7—位氮原子)形成共價(jià)鍵，影響DNA的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄達(dá)到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于DNA的單鏈或雙鏈，影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與DNA反應(yīng)的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機(jī)理。環(huán)磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團(tuán)，屬烷化劑類，因此本題正確答案為C、D。
第0133題
題號(hào)：133
答案：A、B、D
解答：茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍(lán)紫色的反應(yīng)，本題中的五個(gè)藥物分子結(jié)構(gòu)中含α—氨基酸類結(jié)構(gòu)部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個(gè)藥物均不含有這種結(jié)構(gòu)，不能與茚三酮反應(yīng)，因此正確答案為A、B、D。
第0134題
題號(hào)：134
答案：B、C
解答：青霉素鈉為β—內(nèi)酰胺類抗生素，其β—內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質(zhì)中均易水解開環(huán)而失效。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機(jī)溶劑。其6—氨基被苯乙�；；痪哂笑痢被S基的結(jié)構(gòu)部分。青霉素鈉僅對(duì)革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為B、C。
第0135題
題號(hào)：135
答案：B、D
解答：本題所列的五個(gè)藥物的分子結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分，屬于β—內(nèi)酰胺類化合物。但它們的作用機(jī)制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌的目的�？死S酸與舒巴坦可與細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶(此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán)，使一些β—內(nèi)酰胺類抗生素失效，產(chǎn)生這種酶的細(xì)菌便具有耐藥性)結(jié)合，可克服細(xì)菌的耐藥性，屬β—內(nèi)酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為B、D。
第0136題
題號(hào)：136
答案：A、B、C
解答：肌肉松弛藥是指對(duì)骨骼肌具松弛作用的藥，分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物，泮庫溴銨和維庫溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元沖動(dòng)的傳遞，作用機(jī)制與外周性的不同，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因?yàn)榫植柯樽硭幱志哂锌剐穆墒СＷ饔�。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為A、B、C。
第0137題
題號(hào)：137
答案：A、B、C、D、E
解答：模型(先導(dǎo))化合物的尋找是藥物設(shè)計(jì)的一個(gè)非常重要的內(nèi)容，可以從多種途徑獲得模型(先導(dǎo))化合物。主要的途徑有隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)，從天然產(chǎn)物中獲得，由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn)，由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)，由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn)，由藥物的副作用發(fā)展新類型化合物，由現(xiàn)有藥物的藥效基團(tuán)經(jīng)計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)新型化合物等。本題的正確答案為A、B、C、D、E。
第0138題
題號(hào)：138
答案：A、B、D
解答：維生素D類化合物目前已知有十幾種，都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)化而來，均為油溶性的，在水中幾乎不溶，重要的成員有維生素D2和維生素D3，維生素D族用于治療佝僂病由口服給藥，因此本題的正確答案為A、B、D。
第0139題
題號(hào)：139
答案：C、E
解答：鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥，氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭�，故本題的正確答案為C、E。
第0140題
題號(hào)：140
答案：C、D
解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)中含有上述結(jié)構(gòu)部分，故本題的正確答案為C、D。
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