藥理學(xué)部分 一、A型題(最佳選擇題)共15題,每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。 1.一次靜脈給藥5mg,藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后,測(cè)定其血漿藥物濃度為0.35mg/L,表觀分布容積約為 A 5L B 28L C 14L D 1.4L E 100L
2.首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式 A 靜脈給藥 B 口服給藥 C 舌下含化 D 肌內(nèi)注射 E 透皮吸收
3.對(duì)鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是 A 鏈霉素 B 兩性霉素B C 紅霉素 D 青霉素 E 氯霉素
4.硝酸甘油抗心絞痛的主要機(jī)理 A 選擇性擴(kuò)張冠脈,增加心肌供血 B 阻斷β受體,降低心肌耗氧量 C 減慢心率、降低心肌耗氧量 D 擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,降低耗氧量;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和側(cè)支血管,改善局部缺血 E 抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量
5.藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)是指 A 藥物穿透生物膜的能力 B 藥物激動(dòng)受體的能力 C 藥物水溶性大小 D 藥物對(duì)受體親和力高低 E 藥物脂溶性強(qiáng)弱
6.安定無(wú)下列哪一特點(diǎn) A 口服安全范圍較大 B 其作用是間接通過增加CAMP實(shí)現(xiàn) C 長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性 D 大劑量對(duì)呼吸中樞有抑制作用 E 為典型的藥酶誘導(dǎo)劑
7.利福平抗菌作用的原理是 A 抑制依賴于DNA的RNA多聚酶 B 抑制分支菌酸合成酶 C 抑制腺苷酸合成酶 D 抑制二氫葉酸還原酶 E 抑制DNA回旋酶
8.用某藥后有輕微的心動(dòng)過速,但血壓變化不明顯?梢鹜讛U(kuò)大并抑制汗腺分泌,但不防礙射精,該藥最有可能屬于 A 腎上腺素受體激動(dòng)藥 B β腎上腺素受體激動(dòng)藥 C α腎上腺素受體拮抗藥 D M膽堿受體拮抗藥 E M膽堿受體激動(dòng)藥
9.卡托普利主要通過哪項(xiàng)而產(chǎn)生降壓作用 A 利尿降壓 B 血管擴(kuò)張 C 鈣拮抗 D ANG轉(zhuǎn)化酶抑制 E α受體阻斷
l0.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是 A 間羥胺 B 普萘洛爾 C 阿托品 D 氯丙嗪 E 氟哌啶醇
11.應(yīng)用強(qiáng)心甙治療時(shí)下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 A 選擇適當(dāng)?shù)膹?qiáng)心甙制劑 B 選擇適當(dāng)?shù)膭┝颗c用法 C 洋地黃化后停藥 D 聯(lián)合應(yīng)用利尿藥 E 治療劑量比較接近中毒劑量
12.復(fù)方炔諾酮片避孕作用機(jī)制是 A 抑制排卵 B 抗著床 C 影響子宮功能 D 影響胎盤功能 E 興奮子宮
13.嗎啡不具有下列哪項(xiàng)作用 A 興奮平滑肌 B 止咳 C 腹瀉 D 呼吸抑制 E 催吐和縮瞳
14.有細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥是 A 5—氟尿嘧啶 B 氮芥 C 環(huán)磷酰胺 D 塞替派 E 阿霉素
15.治療慢性失血(如鉤蟲病)所致的貧血宜選用 A 葉酸 B 維生素K C 硫酸亞酸 D 維生素B12 E 安特諾新
二、B型題(配伍選擇題)共25題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。 [16-20] A 單胺氧化酶 B 膽堿酯酶 C 甲狀腺過氧化物酶 D 粘肽代謝酶 E 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 16.青霉素可以特異性抑制的酶 17.丙硫氧嘧啶可以特異性抑制的酶 18.卡托普利可以特異性抑制的酶 19.主要使去甲腎上腺素滅活的酶 20.新斯的明可以可逆性抑制的酶
[21-25] A 選擇性激動(dòng)βl受體 B 選擇性激動(dòng)β2受體 C 對(duì)β1和β2受體都有激動(dòng)作用 D 對(duì)β受體作用很弱 E 對(duì)α、β1和多巴胺受體都有激動(dòng)作用 21.腎上腺素 22.多巴胺 23.間羥胺 24.沙丁胺醇 25.多巴酚丁胺
[26-30] A 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 B 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 C 與PABA相競(jìng)爭(zhēng) D 抑制二氫葉酸還原酶 E 抑制DNA回旋酶 26.頭孢菌素類 27.氨基甙類 28.磺胺類 29.甲氧芐胺嘧啶 30.喹諾酮類
[3l-35] A 產(chǎn)生協(xié)同作用 B 與其競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白 C 誘導(dǎo)肝藥酶加速滅活,作用減弱 D 競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗 E 減少吸收 雙香豆素與下列藥物合用會(huì)產(chǎn)生怎樣的相互作用 31.苯巴比妥 32.維生素K 33.保泰松 34.阿司匹林 35.肝素
[36-40] A 苯巴比妥 B 安定 C 嗎啡 D 苯妥英鈉 E 氯丙嗪 36.小劑量就有抗焦慮作用的藥物 37.可治療精神分裂癥的藥物 38.可用于晚期癌癥止痛的藥物 39.可控制驚厥癥狀的藥物 40.可對(duì)抗強(qiáng)心貳中毒所致心律失常的藥物
三、C型題(比較選擇題)共15題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。 [41-45] A 青霉素G B 羧芐青霉素 C 兩者均可 D 兩者均不可 41.治療綠膿桿菌感染 42.治療腦膜炎球菌感染 43.口服給藥 44.過敏反應(yīng) 45.易產(chǎn)生抗藥性
[46-50] A 氯丙嗪 B 阿司匹林 C 兩者均有 D 兩者均無(wú) 46.具有解熱或降溫作用 47.有抗血小板聚集和抗血栓形成作用 48.有耐受性和成癮性 49.抑制丘腦下部的體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫隨外界環(huán)境溫度的下降而降低 50.與東莨菪堿合用能產(chǎn)生較強(qiáng)的全身麻醉作用。
[51-55] A 有利尿作用 B 有降壓作用 C 兩者皆有 D 兩者皆無(wú) 51.氫氯噻嗪 52.氯貝丁酯 53.呋喃苯胺酸 54.肼苯噠嗪 55.哌唑嗪
四、x型題(多項(xiàng)選擇題)共15題,每題1分。每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多選均不得分。 56.下列哪些藥物是藥酶誘導(dǎo)劑 A 水合氯醛 B 苯巴比妥 C 氯霉素 D 苯妥英鈉 E 利福平
57.藥物的清除率主要與下列哪些因素有關(guān) A 表觀分布容積 B T1/2 C 藥物生物利用度 D 藥物與組織親和力 E 透過血腦屏障的能力
58.酚妥拉明的適應(yīng)證為 A 外周血管痙攣性疾病 B 中毒性休克 C 嗜鉻細(xì)胞瘤診斷 D 心力衰竭 E 心律失常
59.主要對(duì)M受體有阻斷作用的藥物有 A 新斯的明 B 普魯本辛 C 毛果蕓香堿 D 山莨菪堿 E 胃復(fù)康
60.普萘洛爾改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)是由于 A 心率減慢,延長(zhǎng)舒張期,有利于心肌缺血區(qū)血流的改善 B 非缺血區(qū)的血管阻力增高,促使血液向缺血區(qū)流動(dòng) C 心臟βl受體阻斷 D 縮小心室容積 E 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈
61.如果懷疑某人對(duì)度冷丁成癮,可用下列哪些藥物加以確診 A 丙烯嗎啡 B 納洛酮 C 嗎啡 D 可待因 E 鎮(zhèn)痛新
62.對(duì)癲癇大發(fā)作有效的藥物有 A 苯妥英鈉 B 苯巴比妥 C 硫噴妥鈉 D 丙戊酸鈉 E 戊巴比妥
63.毒毛花貳K的主要藥理作用有 A 加強(qiáng)心肌收縮力 B 松弛支氣管平滑肌 C 解除胃腸道痙攣 D 減慢房室傳導(dǎo) E 減慢心率
64.可用于抗動(dòng)脈粥樣硬化的藥物有 A 消膽胺 B 硝普鈉 C 安妥明 D 煙酸 E 肼苯噠嗪
65.雄激素的臨床床用途有 A 功能性子宮出血 B 子宮肌瘤 C 前列腺癌 D 再生障礙性貧血 E 痤瘡(粉刺)
66.丙基硫氧嘧啶抗甲狀腺作用的機(jī)理包括 A 抑制甲狀腺過氧化物酶,阻止碘離子氧化 B 降低促甲狀腺素(TSH)分泌 C 不影響已合成的T3、T4釋放與利用 D 破壞甲狀腺組織 E 在周圍組織中抑制T4轉(zhuǎn)化成T3
67.異煙阱的作用特點(diǎn)有 A 結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生抗藥性 B 對(duì)細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有效 C 對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌無(wú)效 D 治療中引起維生素B6缺乏 E 與對(duì)氨水楊酸合用,兩者均在肝臟乙酰化,從而提高療效
68.第三代頭抱菌素與其第二代、第一代相比其主要特點(diǎn)有 A 抗菌譜擴(kuò)大,對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 B 對(duì)革蘭陰性菌及陽(yáng)性菌抗菌作用均強(qiáng) C 對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定 D 幾無(wú)腎毒性 E 宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染
69.對(duì)深部真菌有效的藥物有 A 酮康唑 B 氟康唑 C 克霉唑 D 兩性霉素B E 灰黃霉素
70.阿霉素的特點(diǎn)包括 A 骨髓抑制 B 腎毒性 C 心臟毒性 D 抑制DNA及RNA的合成 E 屬細(xì)胞周期特異性藥物
答案 藥理學(xué) 第1題 答案:C 解答:根據(jù)公式:Vd=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時(shí)的血藥濃度) 依據(jù)本題的條件:Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L備選答案中只有C正確,而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第2題 答案:B 解答:口服藥物在胃腸道吸收后,經(jīng)門靜脈到肝臟,有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活,藥效降低。這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。根據(jù)首過效應(yīng)的定義,有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過效應(yīng)。靜脈給藥,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒有吸收過程;舌下給藥,藥物通過口腔吸收,雖表面積小,但血液供應(yīng)豐富,藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán);肌內(nèi)注射,藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán);透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后,進(jìn)入血液循環(huán)。因此,靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收,藥物吸收均不經(jīng)胃腸道,不通過腸粘膜及肝臟,因此這些給藥途徑不存在首過效應(yīng),故本題答案應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第3題 答案:D 解答:青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效,但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似,但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素,又易產(chǎn)生耐藥性,一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選,因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染;兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素;氯霉素雖是廣譜抗生素,但因其毒性較大,應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證,臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第4題 答案:D 解答:硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈,尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈(容量血管)為強(qiáng),對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用;硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管,此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用;在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無(wú)明顯的直接作用。大劑量時(shí),由于全身血管擴(kuò)張,血壓下降,反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此,根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率,降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈,就沒有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第5題 答案:B 解答:親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力,與強(qiáng)度的概念亦相近;內(nèi)在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力,用最大效應(yīng)表示,與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第6題 答案:B 解答:地西泮(安定)口服安全范圍大,10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結(jié)合,但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合,使GABA受體激活,表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下,偶致共濟(jì)失調(diào),甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。故A、B、C、D均為地西泮的特點(diǎn),但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E。
藥理學(xué) 第7題 答案:A 解答:利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成,但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無(wú)影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶,抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝,喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能,阻止DNA的復(fù)制,而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第8題 答案:D 解答:該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg),由于阻斷心肌M受體,出現(xiàn)心率加速;治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響,但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體,使環(huán)狀肌松弛,而輻射肌仍保持其原有的張力,結(jié)果瞳孔擴(kuò)大;同時(shí)阻斷腺體M受體,使分泌減少,對(duì)唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯,但不妨礙射精,因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動(dòng)藥,如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小,使汗腺和唾液腺分泌增加。α腎上腺受體激動(dòng)藥皆對(duì)血壓有較大作用,對(duì)汗腺影響不明顯;β腎上腺受體激動(dòng)藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓,對(duì)瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第9題 答案:D 解答:卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使血管緊張素Ⅱ生成減少,產(chǎn)生降壓作用,同時(shí)轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解,使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第10題 答案:D 解答:α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合,阻斷激動(dòng)劑對(duì)。受體的作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,這種現(xiàn)象稱為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷了α受體,腎上腺素的縮血管作用被取消,而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍存在,故出現(xiàn)降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用,故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑,阿托品為M受體阻斷劑,氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體,間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動(dòng)劑。這四種藥對(duì)。受體均無(wú)阻斷作用,所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第11題 答案:C 解答:強(qiáng)心甙類主要用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng),需長(zhǎng)時(shí)間治療,必須維持足夠的血藥濃度,一般開始給予小量,而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達(dá)到足夠效應(yīng),而后再給予維持量。在理論上全效量是達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量,故洋地黃化后,停藥是錯(cuò)誤的。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第12題 答案:A 解答:復(fù)方炔諾酮為避孕片1號(hào),由炔諾酮和炔雌醇組成,雖影響較廣,但主要抑制排卵,故本題答案應(yīng)選Ao
藥理學(xué) 第13題 答案:C 解答:?jiǎn)岱燃瓤芍苯优d奮胃腸平滑肌的阿片受體,又可通過植物神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌興奮,使其張力增加,蠕動(dòng)減弱,括約肌緊縮,消化液分泌減少,使食物和糞便在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng),水分充分吸收,加上嗎啡對(duì)中樞的抑制,使患者便意遲鈍而產(chǎn)生便秘。臨床可用10%阿片酐或復(fù)方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第14題 答案:A 解答:周期特異性藥物是指僅對(duì)增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用的藥物,如抗代謝藥(甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)對(duì)S期作用顯著;植物藥(長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、秋水仙堿)主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞,如烷化劑(氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等);抗癌抗生素(平陽(yáng)霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等)以及強(qiáng)的松、順鉑等。本題中屬于細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶,故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第15題 答案:C 解答:我國(guó)膳食中鐵含量較高,足夠生理需要。缺鐵的原因主要是:①急、慢性失血(如消化道出血,鉤蟲病,多年肛痔或月經(jīng)量過多等);②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎,胃大部分切除,慢性腹瀉等),這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭,產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血,療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵,一般能迅速改善癥狀,貧血多在1—3個(gè)月恢復(fù)正常,應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí),應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療,如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血;維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和卡巴克洛(安特諾新)則為止血藥,分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
藥理學(xué) 第16-20題 答案:16.D 17.C 18.E 19.A 20.B 解答:青霉素通過細(xì)菌的莢膜后,與胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合,抑制粘肽代謝酶(包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶),除影響細(xì)胞壁合成外,還使菌體的生長(zhǎng)受抑制,結(jié)果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解,自溶酶解除抑制而活化,造成細(xì)胞膜的損傷使細(xì)菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶,使I-不能氧化成活性碘,因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng),不能最終生成T4和T3?ㄍ衅绽饕种蒲芫o張素轉(zhuǎn)化酶,使ANGⅡ生成減少,產(chǎn)生降壓作用。去甲腎上腺素被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶所破壞。新斯的明的擬膽堿作用主要是由于可逆性地抑制膽堿酯酶,使內(nèi)源性和外源性Ach在體內(nèi)堆積,表現(xiàn)出M樣及N樣效應(yīng)。故16題答案D,17題答案C,18題答案E,19題答案A,20題答案B。
藥理學(xué) 第21-25題 答案:21.C 22.E 23.D 24.B 25.A 解答:腎上腺素是α及β受體激動(dòng)劑,本藥的β受體效應(yīng)包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體。多巴胺能選擇性地激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)α。及β1受體。間羥胺的藥理作用與去甲腎上腺素相似,主要作用于α受體,在αl和α2受體間無(wú)選擇性,對(duì)β受體作用很弱。沙丁胺醇是氏腎上腺素受體激動(dòng)藥。多巴酚丁胺選擇性地激動(dòng)β1受體。故2l題答案C,22題答案E,23題答案D,24題答案B,25題答案A。
藥理學(xué) 第26-30題 答案:26.B 27.A 28.C 29.D 30.E 解答:頭孢菌素類藥物抗菌作用機(jī)制與青霉素相同,作用于轉(zhuǎn)肽酶,阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,也能與腦漿膜上某些PBPs結(jié)合而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。氨基甙類藥物抗菌作用基本相同,主要是阻礙敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,能影響蛋白質(zhì)合成全過程。磺胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似,能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,抑制二氫葉酸的合成,而影響核酸生成,細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖被阻止。甲氧芐氨嘧啶抗菌作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,而阻礙敏感細(xì)菌葉酸代謝和利用。喹諾酮類藥物作用的靶酶是敏感細(xì)菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA復(fù)制的起始階段,使呈超螺旋狀態(tài)的DNA松弛和解結(jié),有利于DNA的解鏈,在復(fù)制的末期,也促使母鏈DNA與新合成鏈的互相纏繞,形成扭結(jié)或連環(huán)。喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制酶的切割與連接功能,阻止DNA復(fù)制,呈現(xiàn)抗菌作用。故26題答案B,27題答案A,28題答案C,29題答案D,30題答案E。
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